強效持久抑酸

高效快速止血審批編號143403.022，有效期2015年8月主要內(nèi)容PUB流行病學及危害性分析PPI在PUB治療中的療效與地位耐信?針劑治療PUB的臨床優(yōu)勢消化性潰瘍是急性上消化道出血的主要原因在6750例急性上消化道出血患者中，消化性潰瘍居病因首位一項在英國所有醫(yī)院6750例急性上消化道出血患者中開展的研究結(jié)果顯示，消化性潰瘍約占急性上消化道出血患者的36%HearnshawSA,etal.Gut2011;60:1327-1335.消化性潰瘍食管炎胃炎/糜爛內(nèi)鏡下未見異常十二指腸糜爛靜脈曲張賁門黏膜撕裂惡性腫瘤其他患者比例(%)PUB發(fā)病率和再出血率高，

嚴重威脅患者生命，增加醫(yī)療費用1.LauJY,etal.Digestion2011;84:102-113.2.BardouM,etal.NatRevGastroenterolHepatol2012;9(2):97-104.3.SonnenbergM,etal.JGastroenterol1997;92:614-620.兩項大規(guī)模臨床研究顯示，

消化性潰瘍出血死亡率居高不下1.CooperGS,etal.JGenInternMed1997;12(8):485-490.2.MoseH,etal.AmJGeriatrPharmacother2006;4(3):244-50.一項回顧性隊列研究納入82868例消化性潰瘍出血患者，旨在評估種族和性別與PUB臨床轉(zhuǎn)歸的相關(guān)性1一項基于人群的研究納入7204例消化性潰瘍出血患者，旨在評估住院時使用低劑量阿司匹林對PUB患者30天內(nèi)死亡率的影響21210864208.510.7Cooperetal.19971(n=82868)Moseetal.20062(n=7204)30天內(nèi)死亡率(%)主要內(nèi)容PUB流行病學及危害性分析PPI在PUB治療中的療效與地位耐信?針劑治療PUB的臨床優(yōu)勢胃內(nèi)pH水平對止血機制的影響止血過程呈高度pH依賴性，酸性環(huán)境不利于止血1-4升高胃內(nèi)pH水平降低胃蛋白酶活性4-6抑制纖維蛋白血栓溶解4-6增加血小板凝集率4-7穩(wěn)定已形成的血栓，鞏固內(nèi)鏡治療療效1有效止血、預防再出血、愈合潰瘍6

1.李兆申.中華內(nèi)科雜志.2005;44(1):3-4.2.LaineL,etal.Gastroenterology2008;134(7):1836-1841.3.LinHJ.WorldJGastrointestPharmacolTher2010;1(2):51-53.4.ChengHC,ShenBS.WorldJGastrointestEndosc2011;3(3):49-56.5.BarkunAN,etal.AlimentPharmacolTher1999;13:1565-1584.6.急性非靜脈曲張性上消化道出血診治指南(2009，杭州).中華消化雜志2009;29(10):682-686.7.LiYetal.JGastroenterolHepatol.2000;15(2):148-54.升高并維持胃內(nèi)pH＞6是有效治療PUB的關(guān)鍵治療PUB需持續(xù)維持胃內(nèi)pH在6.0以上維持胃內(nèi)pH＞6才可促進血小板聚集1-4pH1-4之間，有兩個最適pH，可溶解纖維蛋白血栓pH=4時，活性明顯降低pH>6時，活性完全喪失pH>4是胃蛋白酶是否有活性的重要閾值，胃內(nèi)pH＞4時胃蛋白酶活性明顯降低1-3迅速提高胃內(nèi)pH，使之≥6，是創(chuàng)造胃內(nèi)止血必要的條件–促進血小板聚集–防止血栓溶解1.ChengHC,ShenBS.WorldJGastrointestEndosc2011;3(3):49-56.2.BarkunAN,etal.AlimentPharmacolTher1999;13:1565-1584.3.急性非靜脈曲張性上消化道出血診治指南(2009，杭州).中華消化雜志2009;29(10):682-686.4.LiYetal.JGastroenterolHepatol.2000;15(2):148-54.PPI在消化性潰瘍出血治療中的療效與地位強效持久抑酸，快速促進止血卓越療效經(jīng)眾多臨床研究驗證PPI強效持久抑酸，快速提高胃內(nèi)pH值有效促進血小板聚集和纖維蛋白凝塊的形成，避免血凝塊過早溶解，有利于止血和預防再出血，又可治療消化性潰瘍PPI止血效果顯著，可高效快速止血起效迅速并可顯著降低消化性潰瘍患者再出血率

急性非靜脈曲張性上消化道出血診治指南(2009，杭州).中華消化雜志2009;29(10):682-686.1.GralnekIMetal.NEJM.2008;359(9):928-37.2.LaineL,etal.AmJGastroenterol2012;107:345-360.內(nèi)鏡下Forrest分級有利于

判斷預后及指導臨床治療Forrest分級內(nèi)鏡圖片定義內(nèi)鏡下表現(xiàn)再出血率%I活動性出血存在活動性出血Ia噴射樣出血出血非常劇烈，呈噴射樣55%Ib活動性滲血出血呈滲血狀I(lǐng)I近期出血病灶近期明顯發(fā)生過出血的潰瘍IIa裸露的血管存在沒有出血的可見血管43%IIb附著血凝塊附著于潰瘍基底部的血凝塊22%IIc黑色基底存在平坦的色素沉著10%III基底潔凈具有清潔基底的潰瘍5%2012ACG指南：

消化性潰瘍出血內(nèi)鏡與藥物管理LaineL,etal.AmJGastroenterol2012;107:345-360.*當口服療法不適用時，可靜脈注射消化性潰瘍出血活動性出血或不可見血管出血血凝塊扁平出血點或基底面潔凈內(nèi)鏡治療可考慮內(nèi)鏡治療無需內(nèi)鏡治療靜脈PPI靜脈PPI口服PPI*國內(nèi)外權(quán)威指南一致推薦：

PPI廣泛應用于PUB的治療非靜脈曲張性上消化道出血：指南(英國消化內(nèi)鏡協(xié)會)1非靜脈曲張性上消化道出血患者管理的共識推薦2急性上消化道和下消化道出血的管理3201020092008200220032011急性非靜脈曲張性上消化道出血診治指南(中國杭州指南)4非靜脈曲張性上消化道出血患者管理的國際共識推薦(國際ICON-UGIB)5非靜脈曲張性上消化道出血的亞太共識62012潰瘍性出血患者的診治指南(ACG指南)75.BarkunANetal.AnnInternMed2010;152(2):101-113.6.SungJJetal.Gut2011;60(9):1170-1177.7.LaineLetal.AmJGastroenterol2012;107:345–360.1.BSGEndoscopyCommittee.Gut2002;51(Suppl4):iv1-iv6.

2.BarkunANetal.AnnInternMed2003;139:843-857.3.GralnekIMetal.NEnglJMed2008;359:928-937.4.

中華消化雜志2009;29(10):682-686.主要內(nèi)容PUB流行病學及危害性分析PPI在PUB治療中的療效與地位耐信?針劑治療PUB的臨床優(yōu)勢耐信?針劑療效顯著，

治療PUB總有效率高達98%耐信?針劑40mgbid治療5天，有效改善消化性潰瘍出血，總有效率*高達98%一項研究納入200例潰瘍出血患者，隨機分為A組埃索美拉唑和B組奧美拉唑，每組100例，比較兩組患者治療后的效果，旨在評估埃索美拉唑和奧美拉唑在治療潰瘍出血方面的臨床療效*總有效率=顯效+有效顯效判定為治療后3d內(nèi)沒有發(fā)生活動性出血，大便潛血實驗陰性，血紅蛋白無繼續(xù)下降有效判定為治療后連續(xù)5d內(nèi)沒有發(fā)生活動性出血，且符合出血停止標準無效判定為治療5d后仍有嘔血，且其潛血檢測呈陽性，或經(jīng)胃鏡證實仍有活動性出血曾凡清.中外醫(yī)療2013;27:107-110.耐信?針劑療效穩(wěn)定，

治療3天無再出血率高達87.2%耐信?針劑40mgbid治療3天，重度出血患者上消化道無再出血率高達87.2%一項納入13個中心448例患者的隨機、雙盲、雙模擬、多中心、平行組活性藥物對照臨床研究，隨機接受埃索美拉唑40mgq12h或奧美拉唑40mgq12h治療，旨在評估二者對急性非靜脈曲張性上消化道出血患者的有效止血率及安全性Dataonfile.耐信?針劑較蘭索拉唑針劑起效更快，

止血更迅速用藥第1天，給藥后30分鐘，胃內(nèi)pH＞4的累積時間顯著高于蘭索拉唑針劑，止血更迅速一項研究納入96例健康、Hp陰性的成年志愿者，隨機接受埃索美拉唑和蘭索拉唑交叉治療5天，在第1和第5天進行24小時胃內(nèi)pH監(jiān)測，旨在評估二者抑酸療效

PiseqnaJR,etal.AlimentPharmacolTher2008;27(6):483-490.耐信?針劑較泮托拉唑針劑起效更快，

止血更迅速用藥第1天，1小時即能使胃內(nèi)pH＞4，顯著優(yōu)于泮托拉唑針劑5thNexiummonograph;P200.單中心、開放、隨機、雙向交叉研究：25名健康的Hp陰性受試者，先后隨機靜脈給予埃索美拉唑及泮托拉唑40mgqd5天，兩藥間洗脫期至少13天。在給藥的基線、D1、D5天24小時監(jiān)測胃內(nèi)pH。圖為二者首次給藥后4小時內(nèi)的胃內(nèi)pH值變化曲線。pH=476543210中位pH值01234給藥的時間（小時）基線泮托拉唑針劑40mg靜脈滴注1次/天耐信?

針劑40mg靜脈滴注1次/天耐信?針劑較泮托拉唑針劑起效更快，

止血更迅速耐信?針劑40mgbid治療PUB，較泮托拉唑針劑顯著降低至無活動性出血的天數(shù)，止血更迅速一項研究納入83例十二指腸球部潰瘍出血患者，分別接受奧美拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑針劑治療，旨在評估上述三種藥物治療十二指腸潰瘍出血的療效區(qū)衛(wèi)林等.河北醫(yī)學2011;17(2):223-225.耐信?針劑較蘭索拉唑針劑抑酸更持久，

高效促進止血用藥第1天和第5天，24小時胃內(nèi)pH＞6的時間顯著高于蘭索拉唑針劑，高效促進止血一項研究納入96例健康、Hp陰性的成年志愿者，隨機接受埃索美拉唑和蘭索拉唑交叉治療5天，在第1和第5天進行24小時胃內(nèi)pH監(jiān)測，旨在評估二者抑酸療效PiseqnaJR,etal.AlimentPharmacolTher2008;27(6):483-490.耐信?針劑較泮托拉唑針劑抑酸更持久，

高效促進止血用藥第1天和第5天，24小時胃內(nèi)pH＞6的時間顯著高于泮托拉唑針劑，高效促進止血一項單中心、開放、隨機、雙交叉研究納入25例健康Hp陰性志愿者，連續(xù)5天靜脈給予埃索美拉唑40mg/d和泮托拉唑40mg/d，監(jiān)測基線、第1天和第5天24小時內(nèi)胃內(nèi)pH，旨在評估二者抑酸療效Wilder-SmithCH,etal.AlimentPharmacolTher2004;20(10):1099-1104.耐信?較蘭索拉唑和泮托拉唑

更少依賴CYP2C19，個體差異小耐信?AUCPM/AUCEM比值*較泮托拉唑和蘭索拉唑更低，對CYP2C19的依賴性更小，個體差異小1,2*所有PPI的代謝主要依賴于CYP2C19，AUCPM/AUCEM比值越小，對CYP2C19的依賴性越小1.SugimotoM,FurutaT.ClinExpGastroenterol2012;5:49-59.2.LiXQ,etal.DrugMetabDispos2004;32(8):821-827.AUCPM/AUCEM比值耐信?3.11蘭索拉唑4.61泮托拉唑6.52耐信?藥時曲線下面積(AUC)較蘭索拉唑

和泮托拉唑更高，抑酸更強更持久耐信?藥時曲線下面積(AUC)*較蘭索拉唑和泮托拉唑更高，到達胃壁細胞的藥物總量更多，抑酸能力更強1-3*到達胃壁細胞的藥物總量決定了PPI抑酸療效，AUC反映了有多少藥物到達胃壁細胞，是評價PPI抑酸能力的一個主要因素41.耐信?針劑說明書[NexiumIV_V(3)2012-01-16].2.蘭索拉唑針劑(國產(chǎn))說明書.3.泮托拉唑針劑(進口)說明書.4.LindbergP,etal.AlimentPharmacolTher2003;17:481-488.AUC(μg·h/ml)耐信?5.961蘭索拉唑3.192泮托拉唑5.43耐信?針劑較蘭索拉唑針劑充分確保臨床療效，

無需過濾，靜滴、靜推均可1.耐信?針劑說明書[NexiumIV_V(3)2012-01-16].2.蘭索拉唑針劑(國產(chǎn))說明書.#本品僅用于靜脈滴注，靜滴使用時應配有孔徑為1.2um的過濾器，以便去除輸液過程中可能產(chǎn)生的沉淀物若未進行過濾，沉淀物可能引起小血管栓塞而產(chǎn)生嚴重后果給藥方法及使用指導耐信?針劑1無需過濾，靜滴、靜推均可蘭索拉唑針劑(國產(chǎn))2必須過濾，不可靜推#耐信?針劑較泮托拉唑針劑安全穩(wěn)定，

配置后可存放長達12小時配置后最長存放時間(h)1.耐信?針劑說明書[NexiumIV_V(3)2012-01-16].2.泮托拉唑針劑(國產(chǎn))說明書(1).耐信?針劑較蘭索拉唑和泮托拉唑應用廣泛，

針對特殊人群無需調(diào)整劑量1.耐信?針劑說明書[NexiumIV_V(3)2012-01-16].2.蘭索拉唑針劑(國產(chǎn))說明書.3.泮托拉唑針劑(進口)說明書.4.泮托拉唑針劑(國產(chǎn))說明書(2).特殊人群使用注意事項藥品性質(zhì)輕至中度腎功能損害患者老年患者耐信?針劑1進口無需調(diào)整劑量*蘭索拉唑針劑2國產(chǎn)無需調(diào)整劑量慎用泮托拉唑針劑3,4進口每日劑量不應超過40mg國產(chǎn)慎用無需調(diào)整劑量*由于嚴重腎功能不全患者使用本品的經(jīng)驗有限，治療時應慎重耐信?針劑強效持久抑酸，高效快速止血1,2,3耐信?針劑療效顯著，治療PUB總有效率高達98%4耐信?針劑療效穩(wěn)定，治療3天無再出血率高達87.2%5耐信?針劑無需過濾，靜滴、靜推均可6耐信?針劑安全穩(wěn)定，適用人群廣泛6耐信?強效持久抑酸

高效快速止血1.區(qū)衛(wèi)林等.河北醫(yī)學2011;17(2):223-225.2.Wilder-SmithCH,etal.AlimentPharmacolTher2004;20(10):1099-1104.3.PiseqnaJR,etal.AlimentPharmacolTher2008;27(6):483-490.4.曾凡清.中外醫(yī)療2013;27:107-110.5.Dataonfile.6.耐信?針劑說明書[NexiumIV_V(3)2012-01-16].耐信?針劑簡明處方[Nexium

IV_V(3)

2012-01-16][藥品名稱]通用名稱：注射用埃索美拉唑鈉[適應癥]1.作為當口服療法不適用時，胃食管反流病的替代療法2.用于口服療法不適用的急性胃或十二指腸潰瘍出血的低?；颊撸ㄎ哥R下Forrest分級IIc-III）[用法用量]1.對于不能口服用藥的胃食管反流病患者，推薦每日1次靜脈注射或靜脈滴注本品20~40mg。反流性食管炎患者應使用40mg，每日1次；對