抗膽堿藥優(yōu)選抗膽堿藥M膽堿受體阻斷藥AntimuscarinicDrugs生物堿–

主要來源于植物阿托品(代表藥)東莨菪堿叔胺類季胺類–異丙托銨特性脂溶性吸收好易進(jìn)入大腦分布廣季胺類正好相反阿托品與東莨菪堿來源阿托品-Atropabelladonna東莨菪堿-Hyoscyamusniger化學(xué)結(jié)構(gòu)+阿托品與東莨菪堿阿托品Atropine作用機(jī)制競爭性阻斷M-R藥理作用腺體分泌（敏感性不同）汗、唾液>淚、呼吸道>胃壁細(xì)胞(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松阿托品Atropine阿托品Atropine阿托品Atropine(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松CNS(+)→(-)尿遺癥、尿頻尿急等刺激癥狀阿托品AtropineCNS(+)→(-)解除小A痙攣

改善微循環(huán)中毒量：過度興奮抑制大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)阿托品Atropine阿托品Atropine不良反應(yīng)多而嚴(yán)重(少用)東莨菪堿-Hyoscyamusniger腺體分泌（敏感性不同）阿托品Atropine眼擴(kuò)瞳括約肌松弛,擴(kuò)大肌保持原張力升高眼內(nèi)壓前房角變窄阻礙房水回流調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌松弛懸韌帶拉緊晶體扁平屈光度

視近不清阿托品對眼的作用阿托品Atropine內(nèi)臟平滑肌松弛取決于其功能狀態(tài)，痙攣狀態(tài)：明顯胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支子宮平滑肌影響小大劑量：HR↑，傳導(dǎo)↑阿托品Atropine阿托品Atropine尿遺癥、尿頻尿急等刺激癥狀解除小A痙攣

改善微循環(huán)大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)阿托品Atropine東莨菪堿-Hyoscyamusniger取決于其功能狀態(tài)，痙攣狀態(tài)：明顯阿托品Atropine樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)東莨菪堿-Hyoscyamusniger胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支阿托品Atropine阿托品Atropine解除小A痙攣

改善微循環(huán)大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松選擇性(-)M1-R→胃酸↓阿托品Atropine心臟小劑量：HR↓(-)突觸前膜M1-RACh↑大劑量：HR↑，傳導(dǎo)↑(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)

阿托品Atropine血管小劑量：血管血壓無影響大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）

解除小A痙攣

改善微循環(huán)

阿托品AtropineCNS治療量：輕度興奮大劑量：興奮中毒量：過度興奮抑制阿托品的用途

解除平滑肌痙攣內(nèi)臟絞痛:胃腸最好

膽/腎：+鎮(zhèn)痛藥尿遺癥、尿頻尿急等刺激癥狀制止腺體分泌

麻醉前給藥嚴(yán)重盜汗/流涎

眼科應(yīng)用

虹膜睫狀體炎；檢查眼底驗(yàn)光（兒童）抗感染中毒性休克舒張血管\改善微循環(huán)抗緩慢型心律失常急性心梗早期解救有機(jī)磷中毒

早期、足量、反復(fù)與解磷定合用阿托品Atropine不良反應(yīng)口干心悸皮膚潮紅視力模糊排尿困難便秘汗↓→體溫↑CNS(+)→(-)阿托品Atropine禁忌癥青光眼前列腺肥大東莨菪堿Scopolamine作用特點(diǎn)中樞CNS(-)抗暈動、抗帕金森病外周

腺體、眼→較強(qiáng)平滑肌、心血管弱東莨菪堿Scopolamine用途麻醉前給藥止吐、防暈動癥抗帕金森病山莨菪堿Anisodamine，654-2作用特點(diǎn)內(nèi)臟平滑肌、血管→較強(qiáng)CNS、腺體、眼→較弱用途抗感染中毒性休克解除胃腸絞痛

阿托品的合成代用品擴(kuò)瞳藥后馬托品托吡卡胺擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹弱、快、短查眼底、驗(yàn)光解痙藥丙胺太林雙環(huán)胺解痙，(-)胃酸分泌貝那替秦解痙，(-)胃酸分泌，安定黃酮哌酯奧昔布寧膀胱平滑肌解痙強(qiáng)選擇性哌侖西平替侖西平選擇性(-)M1-R→胃酸↓N膽堿受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥

N2膽堿受體阻斷藥前房角變窄阻礙房水回流阿托品Atropine東莨菪堿-Hyoscyamusniger(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)阻斷N-M接頭的N-R→阿托品Atropine內(nèi)臟平滑肌、血管→較強(qiáng)解痙，(-)胃酸分泌，安定東莨菪堿-Hyoscyamusniger生物堿–主要來源于植物(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松前房角變窄阻礙房水回流解除小A痙攣

改善微循環(huán)解除小A痙攣

改善微循環(huán)CNS(+)→(-)(-)突觸前膜M1-RACh↑阿托品Atropine解除小A痙攣

改善微循環(huán)小劑量：血管血壓無影響(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)大劑量：HR↑，傳導(dǎo)↑樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)N1膽堿受體阻斷藥美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反復(fù)用藥易耐受用于術(shù)中控制性降壓、高血壓急癥不良反應(yīng)多而嚴(yán)重(少用)N2受體阻斷藥阻斷N-M接頭的N-R→→肌松非去極化型肌松藥去極化型肌松藥

筒箭毒小劑量：血管血壓無影響胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支阿托品Atropine用于術(shù)中控制性降壓、高血壓急癥(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)阿托品Atropine阿托品Atropine樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)選擇性(-)M1-R→胃酸↓阿托品Atropine小劑量：血管血壓無影響阿托品Atropine阻斷N-M接頭的N-R→解除小A痙攣

改善微循環(huán)(-)突觸前膜M1-RACh↑阿托品Atropine尿遺癥、尿頻尿急等刺激癥狀(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)東莨菪堿-Hyoscyamusniger阿托品Atropine胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支選擇性(-)M1-R→胃酸↓阿托品Atropine取決于其功能狀態(tài)，痙攣狀態(tài)：明顯阿托品Atropine(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松阿托品Atropine大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）汗、唾液>淚、呼吸道>胃壁細(xì)胞大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）阿托品Atropine解除小A痙攣

改善微循環(huán)尿遺癥、尿頻尿急等刺激癥狀前房角變窄阻礙房水回流中毒量：過度興奮抑制括約肌松弛,擴(kuò)大肌保持原張力阿托品Atropine(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)大劑量：HR↑，傳導(dǎo)↑睫狀肌松弛懸韌帶拉緊晶體扁平屈光度視近不清阿托品Atropine大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）睫狀肌松弛懸韌帶拉緊晶體扁平屈光度視近不清前房角變窄阻礙房水回流阿托品AtropineAntimuscarinicDrugs(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)前房角變窄阻礙房水回流前房角變窄阻礙房水回流阿托品Atropine胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）解痙，(-)胃酸分泌解除小A痙攣

改善微循環(huán)胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支解除小A痙攣

改善微循環(huán)前房角變窄阻礙房水回流取決于其功能狀態(tài)，痙攣狀態(tài)：明顯選擇性(-)M1-R→胃酸↓阿托品Atropine小劑量：血管血壓無影響阿托品Atropine不良反應(yīng)多而嚴(yán)重(少用)(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支阿托品Atropine不良反應(yīng)多而嚴(yán)重(少用)大劑量：HR↑，傳導(dǎo)↑阿托品Atropine阿托品Atropine尿遺癥、尿頻尿急等刺激癥狀胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支內(nèi)臟平滑肌、血管→較強(qiáng)阿托品Atropine(-)突觸前膜M1-RACh↑內(nèi)臟平滑肌、血管→較強(qiáng)阿托品Atropine阿托品Atropine解除小A痙攣

改善微循環(huán)東莨菪堿Scopolamine阿托品Atropine內(nèi)臟絞痛:胃腸最好

膽/腎：+鎮(zhèn)痛藥樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)內(nèi)臟絞痛:胃腸最好

膽/腎：+鎮(zhèn)痛藥阿托品Atropine前房角變窄阻礙房水回流阿托品Atropine取決于其功能狀態(tài)，痙攣狀態(tài)：明顯前房角變窄阻礙房水回流東莨菪堿-Hyoscyamusniger解痙，(-)胃酸分泌胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支內(nèi)臟平滑肌、血管→較強(qiáng)大劑量：HR↑，傳導(dǎo)↑內(nèi)臟絞痛:胃腸最好

膽/腎：+鎮(zhèn)痛藥阿托品Atropine(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）阿托品Atropine東莨菪堿Scopolamine選擇性(-)M1-R→胃酸↓中毒量：過度興奮抑制解痙，(-)胃酸分泌，安定解除小A痙攣

改善微循環(huán)括約肌松弛,擴(kuò)大肌保持原張力小劑量：血管血壓無影響大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對心臟(-)前房角變窄阻礙房水回流解除小A痙攣

改善微循環(huán)美卡拉明(mecamylamine)東莨菪堿Scopolamine(+)N2-R→終板持久去極化

→對Ach不應(yīng)→肌松樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)選擇性(-)M1-R→胃酸↓選擇性(-)M1-R→胃酸↓胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支不