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消化系統(tǒng)常規(guī)用藥第1頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月病例摘要男性,35歲,農(nóng)民,因間斷上腹痛5年、加重l周來(lái)診?;颊咦?年前開(kāi)始間斷出現(xiàn)上腹脹痛,空腹時(shí)明顯,進(jìn)食后可自行緩解,有時(shí)夜間痛醒,無(wú)放射痛,有噯氣和反酸,伴腹脹,常因進(jìn)食不當(dāng)或生氣誘發(fā),每年冬春季節(jié)易發(fā)病,曾看過(guò)中醫(yī)好轉(zhuǎn),未系統(tǒng)檢查過(guò)。1周前因吃涼白薯后再犯,腹痛較前重,但部位和規(guī)律同前,自服中藥后無(wú)明顯減輕來(lái)診。發(fā)病以來(lái)惡心、嘔吐,無(wú)嘔血,飲食好,二便正常,無(wú)便血和黑便,體重?zé)o明顯變化。既往體健,無(wú)肝腎疾病及膽囊炎和膽石癥病史,無(wú)手術(shù)、外傷和藥物過(guò)敏史。無(wú)煙酒嗜好。第2頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月病例摘要查體:T36.7℃,P80次/分,Rl8次/分,BPl20/80mmHg。
一般狀況可,無(wú)皮疹,淺表淋巴結(jié)無(wú)腫大,鞏膜無(wú)黃染。心肺(-),腹平軟,上腹中有壓痛,無(wú)肌緊張和反跳痛,全腹未觸及包塊,肝脾肋下未觸及,Murphy征(-),移動(dòng)性濁音(-),腸鳴音4次/分,雙下肢不腫。
實(shí)驗(yàn)室檢查:Hb132g/L,WBC5.5×109/L,N70%,L30%,PLT250×109/L。第3頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月診斷
1.診斷及診斷依據(jù):消化性潰瘍(十二指腸潰瘍)。
診斷依據(jù)是:
(1)中年男性,慢性病程。
(2)間斷上腹痛5年,再發(fā)1周。疼痛具有周期性,節(jié)律性,好發(fā)于冬春季,空腹痛,夜間痛,進(jìn)食可緩解。
(3)既往體健。
(4)查體上腹中有壓痛,無(wú)肌緊張和反跳痛。
(5)輔助檢查:血常規(guī)正常。
第4頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月治療原則
1.一般治療:包括勞逸結(jié)合和注意飲食。
2.抗?jié)儾∷幬镏委煟海?)根除Hp:
(2)抗酸分泌:復(fù)方氫氧化鋁、H2-RAs(雷尼替丁、法莫替?。?、PPI(奧美拉唑)。
(3)保護(hù)胃黏膜:、枸櫞酸鉍鉀。
(4)促進(jìn)胃動(dòng)力藥:多潘立酮。
(5)定期復(fù)查,預(yù)防并發(fā)癥。第5頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月抗酸藥及抗?jié)儾∷幙顾崴帲◤?fù)方氫氧化鋁)中和胃酸削弱胃蛋白酶的活性第6頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月抗酸藥及抗?jié)儾∷嶩2-RAs(雷尼替丁、法莫替?。┻x擇性抑制H2受體減少胃酸分泌降低胃酸和胃蛋白酶的活性第7頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月抗酸藥及抗?jié)儾∷幰种莆杆岱置诮档图?xì)胞中質(zhì)子泵的活性胃粘膜壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制藥第8頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月分泌粘液殺滅幽門(mén)螺旋桿菌粘膜結(jié)合胃粘膜保護(hù)藥第9頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月復(fù)方氫氧化鋁藥理學(xué):氫氧化鋁三硅酸鎂顛茄流浸膏中和過(guò)多的胃酸、保護(hù)胃潰瘍、局部止血解除痙攣,胃排空延緩第10頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月復(fù)方氫氧化鋁適應(yīng)癥:用于緩解胃酸過(guò)多引起的胃痛、胃灼熱感(燒心)、反酸,也可用于慢性胃炎。第11頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月復(fù)方氫氧化鋁不良反應(yīng):1、長(zhǎng)期大劑量服用,可致嚴(yán)重便秘,糞結(jié)塊引起腸梗阻。2、老年人長(zhǎng)期服用,可致骨質(zhì)疏松。3、腎功能不全者服用后,可引起血鋁升高。第12頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月復(fù)方氫氧化鋁注意事項(xiàng):1、妊娠期頭三個(gè)月、腎功能不全者、長(zhǎng)期便秘者慎用。2、本品能妨礙磷的吸收,故不宜長(zhǎng)期大劑量使用。低磷血癥(如吸收不良綜合癥)患者慎用。第13頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月復(fù)方氫氧化鋁藥物相互作用:1、本品含有鋁離子,不宜與四環(huán)素類(lèi)合用。2、本品可干擾地高辛、華法林、雙香豆素、奎寧、奎尼丁、氯丙嗪、普萘洛爾、吲哚美辛、異煙肼、維生素及巴比妥類(lèi)的吸收和消除,使上述藥物的療效受到影響,應(yīng)避免同時(shí)使用。第14頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月復(fù)方氫氧化鋁用法和用量:口服。成人一次2—4片,一日3次。飯前半小時(shí)或胃痛發(fā)作時(shí)嚼碎后服。第15頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月雷尼替丁藥理學(xué):靜注本品可使胃酸分泌降低90%。
H2受體拮抗劑基礎(chǔ)和夜間五肽胃泌素、組胺降低胃酸和胃胃酸分泌和進(jìn)餐引起的胃酸分泌蛋白酶的分泌第16頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月雷尼替丁適應(yīng)癥:1、口服給藥:用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征及其他高胃酸分泌疾病。2、注射給藥:①消化性潰瘍出血、彌漫性胃粘膜病變出血、吻合口潰瘍出血、圍手術(shù)后預(yù)防再出血等;②應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃粘膜損害和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷;③用于預(yù)防重癥疾?。ㄈ缒X出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等)應(yīng)激狀態(tài)下應(yīng)激性潰瘍大出血的發(fā)生;④全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。第17頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月雷尼替丁禁忌證:妊娠期及哺乳期婦女、8歲以下兒童、對(duì)本品過(guò)敏者。第18頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月雷尼替丁不良反應(yīng):心血管系統(tǒng):可致突發(fā)性心律不齊、心動(dòng)過(guò)緩、心原性休克及輕度的房室傳導(dǎo)阻滯。
神經(jīng)系統(tǒng):可透過(guò)血腦屏障,阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H2受體,導(dǎo)致頭痛、可逆性的神志不清、精神異常、激動(dòng)及失眠。
消化系統(tǒng):腹瀉、便秘及惡心等。轉(zhuǎn)氨酸升高,偶見(jiàn)肝炎、急性胰腺炎。
內(nèi)分泌系統(tǒng):本品無(wú)抗雄性激素作用,但可使男性乳房增生,致催乳素水平升高,停藥后可恢復(fù)。
靜脈注射后的特殊反應(yīng):部分患者出現(xiàn)面熱感、頭暈、惡心、出汗及胃刺痛,余分鐘后自行消失;靜注局部可有瘙癢,發(fā)紅,小時(shí)后可消失。
其他:腎功能損傷、白細(xì)胞或血小板減少、風(fēng)疹、支氣管哮喘等,停藥后可消失。
第19頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月雷尼替丁注意事項(xiàng):(1)疑為癌性潰瘍患者,使用前應(yīng)先明確診斷,以免延誤治療。(2)孕婦及哺乳期婦女禁用。8歲以下兒童禁用。(3)靜注后部分病人出現(xiàn)面熱感、頭暈、惡心、出汁及胃刺激,持續(xù)10余分鐘可自行消失。有時(shí)在靜注部位出現(xiàn)瘙癢、發(fā)紅,1小時(shí)后消失。有時(shí)還可產(chǎn)生焦慮、興奮、健忘等。(4)對(duì)肝有一定毒性,但停藥后即可恢復(fù)。肝、腎功能不全患者慎用。(5)男性乳房女性化少見(jiàn),發(fā)生率隨年齡的增加而升高。(6)可降低維生素B12的吸收,長(zhǎng)期使用可見(jiàn)B12缺乏。
第20頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月雷尼替丁用法和用量:口服:每日2次,每次150mg,早晚飯時(shí)服。維持劑量每日150mg,于飯前頓服。有報(bào)道每晚1次服300mg,比每日服2次,每次150mg的療效好。多數(shù)病例可于4周內(nèi)收到良效,4周潰瘍愈合率為46%,6周為66%,用藥8周愈合率可達(dá)97%。用于反流性食管炎的治療,每日2次,每次150mg,共用8周。對(duì)卓-艾綜合征,開(kāi)始每日3次,每次150mg,必要時(shí)劑量可加至每日900mg。對(duì)慢性潰瘍病有復(fù)發(fā)史患者,應(yīng)在睡前給予維持量。對(duì)急性十二指潰瘍愈合后的患者,應(yīng)進(jìn)行1年以上的維持治療。長(zhǎng)期(應(yīng)不少于1年)在晚上服用150mg,可避免潰瘍(愈后)復(fù)發(fā)。吸煙者早期復(fù)發(fā)率較高。有關(guān)資料表明,用藥1年后的復(fù)發(fā)率:胃潰瘍約25%;十二指腸潰瘍約32%。治療上消化道出血,可用本品50mg肌注或緩慢靜注(一分鐘以上),或以每小時(shí)25mg的速率間歇靜脈滴注2小時(shí)。以上方法一般1日2次或每6~8小時(shí)1次。在腎功能不全者,本品的血漿濃度升高,t1/2延長(zhǎng)。因而,當(dāng)病人肌酐清除率<50ml/分時(shí),劑量應(yīng)減少一半。老年人的肝腎功能降低,為保證用藥安全,劑量應(yīng)進(jìn)行調(diào)整。第21頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月法莫替丁適應(yīng)證:1、口服:適用于消化性潰瘍(胃、十二指腸潰瘍),急性胃粘膜病變,反流性食管炎及胃泌素瘤。2、注射給藥:①消化性潰瘍出血;②應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃粘膜損害和非甾體類(lèi)抗炎藥引起的消化道出血。第22頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月法莫替丁禁忌證:對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠期、哺乳期婦女。不良反應(yīng):少數(shù)患者可有口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉皮疹、面部潮紅、月經(jīng)失調(diào)、白細(xì)胞減少。偶有輕度一過(guò)性氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。第23頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月法莫替丁注意事項(xiàng):1.本品連續(xù)使用不得超過(guò)7天.癥狀未緩解或消失請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。2.對(duì)本品有過(guò)敏史者、嚴(yán)重腎功能不全者、孕婦及哺乳期婦女禁用。3、兒童使用本品應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。4、肝腎功能不全者慎用。5、如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),請(qǐng)立即就醫(yī)。6,當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。7、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。8、請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。藥物相互作用:本品不與肝臟細(xì)胞色素P450酶作用,故不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝,也不影響普魯卡因胺等的體內(nèi)分布.但丙磺舒會(huì)抑制法莫替丁從腎小管的排泄。第24頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月法莫替丁用法和用量:口服,一次20mg(一次1片),一日2次,早、晚餐后或睡前服.4~6周為一療程.潰瘍愈合后的維持量減半。1.成人:Ⅰ.靜脈注射:一次20mg,每日2次,用0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液20ml進(jìn)行溶解,緩慢靜脈注射或與輸液混合進(jìn)行靜脈點(diǎn)滴。Ⅱ.肌內(nèi)注射:一次20mg,每日2次,用注射用水1~1.5ml溶解,肌肉注射。
2.兒童:劑量一般為一次0.4mg/kg,每日2次,用法同上。第25頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月奧美拉唑適應(yīng)證:作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法:十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。禁忌證:對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者及嬰幼兒。不良反應(yīng):奧美拉唑的耐受性良好,常見(jiàn)頭痛、腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹,偶見(jiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠等,多為輕度和可逆,可自動(dòng)消失,與劑量無(wú)關(guān)。
第26頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月奧美拉唑用法與用量:口服,不可咀嚼。(1)消化性潰瘍:一次20mg(一次1片),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃潰瘍療程通常為4~8周,十二指腸潰瘍療程通常2~4周。(2)反流性食管炎:一次20~60mg(一次1~3片),一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,療程通常為4~8周。(3)卓-艾綜合征:一次60mg(一次3片),一日1次,以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20~120mg(1~6片),若一日總劑量需超過(guò)80mg(4片)時(shí),應(yīng)分為兩次服用。靜脈滴注:臨用前將瓶中的內(nèi)容物溶于100毫升0.9%氯化鈉注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中,本品溶解后靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在20~30分鐘或更長(zhǎng)。當(dāng)口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎的患者時(shí),推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg,每日一次。
Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注奧美拉唑60mg作為起始劑量,每日一次。Zollinger-Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高,劑量應(yīng)個(gè)體化。當(dāng)每日劑量超過(guò)60mg時(shí)分兩次給藥。第27頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月奧美拉唑注意事項(xiàng):1.本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng),時(shí)間長(zhǎng),故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)度,在一般消化性潰瘍等疾病,不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用(Zollinger-Ellison綜合征患者除外)。
2.因本品能顯著升高胃內(nèi)pH值,可能影響許多藥物的吸收。
3.腎功能受損者不須調(diào)整劑量;肝功能受損者慎用,根據(jù)需要酌情減量。
4.治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品,以免延誤診斷和治療。
第28頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月枸櫞酸鉍鉀適應(yīng)癥:用于慢性胃炎及緩解胃酸過(guò)多引起的胃痛、胃灼熱感(燒心)和反酸。用法和用量:口服,用30~50毫升溫水沖服。成人一次1包,一日4次,前3次于三餐前半小時(shí),第4次于晚餐后2小時(shí)服用;或一日2次,早晚各服2包。不良反應(yīng):服藥期間口內(nèi)可能帶有氨味,并可使舌苔及大便呈灰黑色,停藥后即自行消失;偶見(jiàn)惡心、便秘。禁忌:嚴(yán)重腎病患者及孕婦禁用。第29頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月枸櫞酸鉍鉀注意事項(xiàng):
1.本品連續(xù)使用不得超過(guò)7天,癥狀未緩解或消失請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。2.兒童用量請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。3.服用本品期間不得服用其他鉍制劑,且不宜大劑量長(zhǎng)期服用。4.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),應(yīng)立即就醫(yī)。5.對(duì)本品過(guò)敏者禁用,過(guò)敏體質(zhì)者慎用。6.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。7.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。8.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。9.如正在使用其他藥品,使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。藥物相互作用:
1.牛奶和抗酸藥可干擾本品的作用,不能同時(shí)服用。2.與四環(huán)素同服會(huì)影響后者吸收。3.如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。第30頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月乳酶生適應(yīng)癥:用于消化不良、腹脹及小兒飲食失調(diào)所引起的腹瀉、綠便等。禁忌癥:對(duì)本品過(guò)敏者。注意事項(xiàng):過(guò)敏體質(zhì)者慎用。藥物相互作用:(1)制酸藥、磺胺類(lèi)或抗生素與本品合用時(shí),可減弱其療效,故應(yīng)分開(kāi)服用(間隔3小時(shí))。(2)鉍劑、鞣酸、活性炭、酊劑等能抑制、吸附或殺滅活球菌,故不能合用。用法與用量:(1)12歲以上兒童及成人一次2~6片,一日3次,飯前服。(2)12歲下兒童用量見(jiàn)下表:
第31頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月、乳酶生12歲以下兒童用量表年齡(歲)體重(Kg)一次用量(片)一日次數(shù)1~310~151~24~616~202~33次,飯前服7~922~262~410~1228~323~4第32頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月顛茄藥理學(xué):解除胃腸道平滑肌痙攣、抑制腺體分泌。適應(yīng)證:用于緩解胃腸道痙攣性疼痛。用于胃及十二指腸潰瘍,胃腸道、腎、膽絞痛等。禁忌癥:前列腺肥大、青光眼患者、哺乳期婦女、對(duì)本品過(guò)敏者。不良反應(yīng):(1)較常見(jiàn)口干、便秘、出汗減少、口鼻咽喉及皮膚干燥、視力模糊、排尿困難(老人)。(2)少見(jiàn)眼睛痛、眼壓升高、過(guò)敏性皮疹及皰疹。第33頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月顛茄注意事項(xiàng):妊娠期婦女及高血壓、心臟病、反流性食道炎、胃腸道阻塞性疾患、甲狀腺功能亢進(jìn)、潰瘍性結(jié)腸炎患者慎用。藥物相互作用:(1)本品與尿堿化藥(碳酸氫鈉),碳酸酐酶抑制藥(乙酰唑胺)同用時(shí),本品的排泄延遲、療效和毒性都可因此而加強(qiáng)。(2)本品與金剛烷胺、美克洛嗪、吩噻嗪類(lèi)藥、阿托品類(lèi)藥、普魯卡因胺、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥等同用時(shí),本品的不良反應(yīng)可加劇。
(3)本品與抑酸藥吸附性止瀉藥等同時(shí)用,本品吸收減少,療效減弱,必須用同時(shí)可間隔一小時(shí)(4)本品與可待因或美沙酮等伍用時(shí)科發(fā)生嚴(yán)重便秘,導(dǎo)致腸梗阻或尿潴留.第34頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月顛茄用法及用量:片劑:口服,成人一次10mg,疼痛時(shí)服。酊劑:口服,一次0.3~1ml,一日1~3ml;極量,一次1.5ml,一4.5ml.第35頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月山莨菪堿適應(yīng)癥:口服:緩解平滑肌痙攣;眩暈癥;微循環(huán)障礙及有機(jī)磷中毒等。注射給藥:感染中毒性休克;解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒;緩解平滑肌痙攣;眩暈癥。禁忌癥:顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門(mén)梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者。不良反應(yīng):(1)常見(jiàn)口干、面紅、輕度擴(kuò)瞳、視近物模糊等。(2)少見(jiàn)心率加快及排尿困難,多在1~3小時(shí)消失,長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)蓄積中毒。(3)用量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀。注意事項(xiàng):(1)急腹癥診斷未明確時(shí),不宜輕易使用。(2)夏季用藥時(shí),因其閉汗作用,可使體溫升高。(3)靜脈滴注過(guò)程中若出現(xiàn)排尿難,對(duì)于成人可肌內(nèi)注射新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~1mg,對(duì)于小兒可肌內(nèi)注射新斯的明0.01~1mg/kg,以解除癥狀。
第36頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月山莨菪堿用法和用量:(1)口服給藥:一次5~10mg,一日3次。(2)注射給藥:肌內(nèi)注射,一次5~10mg,一日1~2次,小兒0.1~0.2mg/kg;靜脈給藥,感染中毒性休克:依病情決定劑量,成人靜脈注射每次10~40mg,小兒0.3~2mg/kg,每隔10~30分鐘重復(fù)用藥,也可將本品5~10mg加于5%葡萄糖液200ml中靜脈滴注,歲病情好轉(zhuǎn)延長(zhǎng)給藥間隔,直至停藥,情況無(wú)好轉(zhuǎn)科酌情加量。有機(jī)磷中毒的解救用量視病情而定。第37頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月阿托品藥理學(xué):本品為拮抗毒蕈堿型乙酰膽堿受體的抗膽堿藥??山獬改c平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴(kuò)大瞳孔、升高眼壓、麻痹視力調(diào)節(jié)、加快心率、擴(kuò)張支氣管等。大劑量時(shí)能作用于血管平滑肌,擴(kuò)張血管、解除痙攣性收縮,改善微循環(huán)。適應(yīng)癥:(1)各種內(nèi)臟絞痛,如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對(duì)膽絞痛及腎絞痛療效較差。(2)迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心率失常,也可用于繼發(fā)性竇房結(jié)功能低下出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。(3)解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒。(4)全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥。(5)抗休克。禁忌證:青光眼及前列腺肥大者、高熱者。第38頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月阿托品不良反應(yīng)不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下:0.5mg,輕微心率減慢,略有口干及少汗;1mg,口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大;2mg,心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大,有時(shí)出現(xiàn)視物模糊;5mg,上述癥狀加重,并有語(yǔ)言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少;10mg以上,上述癥狀更重,脈狀更重,脈速而弱,中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重呼吸加快加深,出現(xiàn)譫妄、幻覺(jué)、驚厥等;嚴(yán)重中毒時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制,產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80~130mg,兒童為10mg.發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。第39頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月阿托品注意事項(xiàng):1、下列情況應(yīng)慎用:1)腦損害,尤其是兒童;2)心臟病,特別是心律失常,充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等;3)反流性食管炎、食管與胃的運(yùn)動(dòng)減弱、下食管擴(kuò)約肌松弛,可使胃排空延遲,從而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流;4)青光眼患者禁用,20歲以上患者存在潛隱性青光眼時(shí),有誘發(fā)的危險(xiǎn);5)潰瘍性結(jié)腸炎,用量大時(shí)腸能動(dòng)度降低,可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻,并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥;6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病,可導(dǎo)致完全性尿潴留。2、對(duì)診斷的干擾:酚磺酞試驗(yàn)時(shí)可減少酚磺酞的排出量。3、孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動(dòng)過(guò)速。哺乳:可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期婦女慎用。第40頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月阿托品用法用量1、口服,每次0.3~0.6mg,一日3次,宜飯前空腹服用,極量每次1mg,每日3mg。小兒每次0.01~0.02mg/kg,每日3~4次(飯前空腹服)。老人每次0.3mg,每日3次(飯前空腹服),一次最大量不超過(guò)0.6mg。2、注射給藥,皮下、肌內(nèi)或靜脈注射成人一般治療量每次0.3~0.5mg,極量每次2mg;兒童:皮下注射,一次0.01~0.02mg/kg,一日2—3次,靜脈注射:用于治療阿—斯綜合征,一次0.03~0.05mg/kg,必要時(shí)15分鐘重復(fù)一次,直至面色潮紅、循環(huán)好轉(zhuǎn)、血壓回升,延長(zhǎng)間隔時(shí)間至血壓穩(wěn)定??剐穆墒С#撼扇?,靜脈注射0.5~1mg,按需可1—2小時(shí)1次,最大量為2mg。第41頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月阿托品解毒(1)用于銻劑引起的阿—斯綜合征,靜注1~2mg,15~30分鐘后再注射1mg,如患者無(wú)發(fā)作,按需毎3~4小時(shí)皮下注射或肌內(nèi)注射1mg。(2)用于有機(jī)磷中毒,輕度肌注每次0.5~1mg,每日2~3次,中度肌注或靜滴,每次1~2mg,每0.5~2小時(shí)1次;重度每次2mg,每15~30分鐘靜注1次,直至出現(xiàn)阿托品化,可改維持量,每次1mg,每30~60分鐘靜注1次。如癥狀未減輕可重復(fù)按上劑量給藥,但總量在24小時(shí)內(nèi)應(yīng)小于50mg。根治還需合并使用膽堿酯酶復(fù)活劑。抗休克改善循環(huán),成人一般按體重0.02~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀釋后靜脈注射或靜脈滴注。麻醉前用藥:(1)成人,術(shù)前0.5~1小時(shí),肌內(nèi)注射0.5
mg;(2)兒童,皮下注射,體重3kg以下者0.1mg,7~9kg者為0.2mg,12~16kg者為0.3mg,20~27kg者為0.4mg,32kg以上者0.5mg.第42頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月多潘立酮藥理學(xué):本品為外周多巴胺受體阻滯藥,直接作用于胃腸壁,可增加食管下部括約肌張力,防止胃-食管反流,增強(qiáng)胃蠕動(dòng),促進(jìn)胃排空,協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng),抑制惡心、嘔吐,并能有效地防止膽汁反流,不影響胃液分泌。本品不易通過(guò)血-腦脊液屏障,對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體無(wú)抑制作用,因此,無(wú)錐體外系等神經(jīng)、精神不良反應(yīng)??诜笪昭杆?,15~30分鐘可達(dá)峰值血藥濃度。分布以胃腸局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒(méi)有。本品幾乎全部在肝內(nèi)代謝,半衰期(t1/2)為7小時(shí),通過(guò)尿液排泄總量為31.23%,原型藥占0.4%;糞便排泄總量65.7%,原型藥占10%。第43頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月多潘立酮適應(yīng)證:
1.緩解由胃排空延緩、胃腸道反流、食管炎引起的消化不良癥狀如:上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛、噯氣、腸胃脹氣、口中帶有或不帶有反流胃內(nèi)容物的胃燒灼感。2.治療功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐。禁忌證:胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻、穿孔患者、分泌催乳素的垂體腫瘤患者和對(duì)本品過(guò)敏者。第44頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月多潘立酮不良反應(yīng):1.偶見(jiàn)瞬時(shí)性、輕度腹部痙攣。2.有時(shí)血清泌乳素水平會(huì)升高,但停藥后即可恢復(fù)正常。該作用與其它許多藥物出現(xiàn)的情況相似。注意事項(xiàng):1、妊娠期婦女慎用。2、1歲以下兒童慎用,因其血腦屏障發(fā)育不完善,故不能排除對(duì)1歲以下嬰兒產(chǎn)生中樞副作用的可能性。3、當(dāng)抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與本品合用時(shí),不能再飯前服用,應(yīng)于飯后服用,即不能與本品同事服用。第45頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月多潘立酮藥物相互作用1、抗膽堿能藥品可能會(huì)對(duì)抗本品的抗消化不良作用,故二者不宜合用。2、禁與酮康唑口服劑制劑合用。第46頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月多潘立酮用法和用量口服:本品應(yīng)在飯前15~30分鐘服用。飯后服用吸收會(huì)有所延遲。1.成人:一日3~4次,一次10mg,必要時(shí)劑量可加倍或遵醫(yī)囑。2.兒童:一日3~4次,每次每公斤體重0.3mg。第47頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月甲氧氯普胺藥理學(xué)
本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑,同時(shí)還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動(dòng)效應(yīng),對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用??勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進(jìn)泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對(duì)中樞其它部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對(duì)于胃腸道的作用主要在上消化道,促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng);提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加,阻滯胃-食管反流,加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng),并增強(qiáng)對(duì)食管內(nèi)容物的廓清能力,促進(jìn)胃的排空;促進(jìn)幽門(mén)、十二指腸及上部空腸的松弛,形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對(duì)小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。易自胃腸道吸收,進(jìn)入血液循環(huán)后,13~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時(shí),根據(jù)用量大小有別??诜?0~60分鐘后開(kāi)始作用,持續(xù)時(shí)間一般為l~2小時(shí)。經(jīng)腎臟排泄,口服量約有85%以原形及葡糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。第48頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月甲氧氯普胺適應(yīng)證:鎮(zhèn)吐藥。主要用于①各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過(guò)多等癥狀的對(duì)癥治療;②反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等;③殘胃排空延遲癥、迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩;④糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙。禁忌癥:(1)下列情況禁用:①對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過(guò)敏者;②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加;③胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加,病情加重;④嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象;⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。(2)下列情況慎用:①肝功能衰竭時(shí),喪失了與蛋白結(jié)合的能力;②腎衰,即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加,用量應(yīng)減少。第49頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月甲氧氯普胺不良反應(yīng):①較常見(jiàn)的不良反應(yīng)為:昏睡、煩燥不安、疲怠無(wú)力;②少見(jiàn)的反應(yīng)有:乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng);③用藥期間出現(xiàn)乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;④大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人),可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。注意事項(xiàng):①醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高;②嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類(lèi)患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀;③因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時(shí)間至少要1小時(shí);④本品遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。第50頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月甲氧氯普胺藥物相互作用:①與對(duì)乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時(shí),胃內(nèi)排空增快,使后者在小腸內(nèi)吸收增加;②與乙醇或中樞抑制藥等同時(shí)并用,鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng);③與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用;④與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用,甲氧氯普胺對(duì)胃腸道的能動(dòng)性效能可被抵消;⑤由于其可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人,使用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)控;⑥與撲熱息痛、四環(huán)素、左旋多巴、乙醇、環(huán)孢霉素合用時(shí),可增加其在小腸內(nèi)的吸收;⑦與阿撲嗎啡并用,后者的中樞性與周?chē)孕?yīng)均可被抑制;⑧與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,后者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時(shí)服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度;⑨與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物,如吩噻嗪類(lèi)藥等合用,錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。第51頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月甲氧氯普胺用法和用量:口服。成人:每次5~10mg,每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者,于癥狀出現(xiàn)前30分鐘口服10mg;或于餐前及睡前服5~10mg,每日4次。成人總劑量不得超過(guò)0.5mg/kg/日。小兒:5~14歲每次用2.5~5mg,每日3次,餐前30分鐘服,宜短期服用。小兒總劑量不得超過(guò)0.1mg/kg/日。第52頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月蒙脫石藥理學(xué):本品具有層紋狀結(jié)構(gòu)及非均勻性電荷分布,對(duì)消化道內(nèi)的病毒、病菌及其產(chǎn)生的毒素有固定、抑制作用;對(duì)消化道粘膜有覆蓋能力,并通過(guò)與粘液糖蛋白相互結(jié)合,從質(zhì)和量?jī)煞矫嫘迯?fù)、提高粘膜屏障對(duì)攻擊因子的防御功能。本品不進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng),并連同所固定的攻擊因子隨消化道自身蠕動(dòng)排出體外。本品不影響X光檢查,不改變大便顏色,不改變正常的腸蠕動(dòng)。第53頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月蒙脫石適應(yīng)癥:成人及兒童急、慢性腹瀉。用于食道、胃、十二指腸疾病引起的相關(guān)疼痛癥狀的輔助治療,但本品不作解痙劑使用。不良反應(yīng):偶見(jiàn)便秘,大便干結(jié)。注意事項(xiàng):1、治療急性腹瀉,應(yīng)注意糾正脫水。2、兒童可安全服用本品,但需要注意過(guò)量服用易因其便秘。藥物相互作用:如需服用其它藥物,建議與本品間隔一段時(shí)間。用法與用量:將本品倒入50毫升溫水中,搖勻后服用。
1、兒童:1歲以下,每日1袋;1~2歲,每日1~2袋;2歲以上,每日2~3袋,均分三次服用?;蜃襻t(yī)囑。
2、成人:一次1袋,一日3次。急性腹瀉服用本品治療時(shí),首次劑量加倍。第54頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月熊去氧膽酸藥理學(xué):本品可增加膽汁酸的分泌,同時(shí)導(dǎo)致膽汁酸成分的變化,使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。
熊去氧膽酸系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時(shí),其pKa值約為6.0??诜笾饕苫啬c吸收。通過(guò)肝臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)??诜?小時(shí)和3小時(shí)分別出現(xiàn)兩個(gè)血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰?,后者進(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
第55頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月熊去氧膽酸適應(yīng)證:本品用于膽固醇型膽結(jié)石,形成及膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪痢(回腸切除術(shù)后)。不良反應(yīng):本品的毒性和副作用較小,偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有便秘、過(guò)敏、頭痛、頭暈、胰腺炎和心動(dòng)過(guò)速等。第56頁(yè),課件共66頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月熊去氧膽酸注意事項(xiàng):(1)長(zhǎng)期使用本品可增加外周血小板的數(shù)量。(2)如治療膽固醇結(jié)石中出現(xiàn)反復(fù)膽絞痛發(fā)作,癥狀無(wú)改善甚至加重,或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時(shí),則宜中止治療,并進(jìn)行外科手術(shù)。(3)本品不能溶解膽色素結(jié)石、混合結(jié)石及不透X線的結(jié)石。藥物相互作用:(1)避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時(shí)應(yīng)盡量采取其他節(jié)育措施以免影響療效。(2)考來(lái)烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來(lái)替泊(Colestipo
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