治療肺癌常用的30種藥物匯總及特點(diǎn)CONTENTS目錄01

靶向治療藥物02

免疫治療藥物03

抗血管生成藥物04

化學(xué)治療藥物05

肺癌現(xiàn)代治療策略靶向治療藥物01EGFR突變藥物

一代EGFR-TKI藥物如吉非替尼，用于EGFR19外顯子缺失患者，ORR約70%，常見腹瀉、皮疹等不良反應(yīng)，需定期監(jiān)測肝腎功能。

二代EGFR-TKI藥物阿法替尼對HER2突變有效，治療EGFR21L858R突變患者中位PFS達(dá)11個月，需注意間質(zhì)性肺炎風(fēng)險。

三代EGFR-TKI藥物奧希替尼可克服T790M耐藥，一線治療EGFR敏感突變患者OS達(dá)38.6個月，中樞神經(jīng)系統(tǒng)療效顯著。ALK融合藥物克唑替尼（Crizotinib）作為首個ALK抑制劑，用于ALK陽性晚期NSCLC一線治療，客觀緩解率約60%，中位無進(jìn)展生存期8-10個月。阿來替尼（Alectinib）第二代ALK抑制劑，一線治療ALK陽性NSCLC，中位無進(jìn)展生存期達(dá)34.8個月，顯著優(yōu)于傳統(tǒng)化療。塞瑞替尼（Ceritinib）對克唑替尼耐藥患者有效，一線治療客觀緩解率72%，常見不良反應(yīng)為腹瀉、惡心。ROS-1融合藥物克唑替尼（Crizotinib）

作為首個獲批ROS1抑制劑，在PROFILE1001研究中，客觀緩解率達(dá)72%，中位緩解持續(xù)時間17.6個月。恩曲替尼（Entrectinib）

STARTRK-2研究顯示，其顱內(nèi)客觀緩解率達(dá)55%，對腦轉(zhuǎn)移患者療效顯著，中位無進(jìn)展生存期11.8個月。勞拉替尼（Lorlatinib）

針對克唑替尼耐藥患者，Ⅱ期研究中客觀緩解率為62%，其中完全緩解率達(dá)19%，展現(xiàn)強(qiáng)效抑制能力。其他靶點(diǎn)藥物01MET抑制劑（克唑替尼）METexon14跳變NSCLC患者使用克唑替尼，ORR達(dá)41%，中位PFS6.7個月，常見不良反應(yīng)為視覺異常和腹瀉。02RET抑制劑（普拉替尼）RET融合陽性晚期NSCLC患者接受普拉替尼治療，ORR達(dá)65%，中位DoR13.8個月，安全性良好。03HER2抑制劑（DS-8201）HER2突變晚期NSCLC患者用DS-8201，ORR達(dá)55%，中位PFS8.2個月，部分患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺病。免疫治療藥物02帕博利珠單抗介紹

藥物作用機(jī)制通過靶向PD-1受體，阻斷PD-1與PD-L1結(jié)合，激活T細(xì)胞對腫瘤細(xì)胞的攻擊，如KEYNOTE-024研究顯示其療效顯著。

臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)在晚期NSCLC一線治療中，客觀緩解率達(dá)44.8%，中位生存期較化療延長約4個月，改善患者生存質(zhì)量。

用藥注意事項(xiàng)常見不良反應(yīng)有疲勞、皮疹等，治療前需檢測PD-L1表達(dá)，≥50%患者獲益更明顯，需定期監(jiān)測免疫相關(guān)毒性。納武利尤單抗介紹

作用機(jī)制通過靶向PD-1受體，阻斷PD-1與PD-L1結(jié)合，解除T細(xì)胞抑制，激活免疫系統(tǒng)攻擊肺癌細(xì)胞，如CheckMate057研究顯示其延長非鱗NSCLC患者生存期。

臨床應(yīng)用獲批用于晚期NSCLC二線治療，2020年NMPA批準(zhǔn)其聯(lián)合化療用于晚期鱗狀NSCLC一線，客觀緩解率達(dá)54%。

不良反應(yīng)管理常見免疫相關(guān)不良反應(yīng)如肺炎、結(jié)腸炎，需密切監(jiān)測，使用糖皮質(zhì)激素處理，CheckMate研究中3-4級不良反應(yīng)發(fā)生率約10%。阿特珠單抗介紹

作用機(jī)制通過靶向PD-L1蛋白，阻斷其與PD-1結(jié)合，激活T細(xì)胞攻擊腫瘤細(xì)胞，在非小細(xì)胞肺癌治療中效果顯著。

臨床應(yīng)用獲批用于晚期非小細(xì)胞肺癌一線治療，IMpower150試驗(yàn)顯示聯(lián)合化療可延長患者生存期至19.2個月。

用法用量每3周靜脈輸注1200mg，首次輸注60分鐘，后續(xù)可縮短至30分鐘，需在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。度伐利尤單抗介紹

作用機(jī)制與靶點(diǎn)該藥通過靶向PD-L1，阻斷其與PD-1結(jié)合，激活T細(xì)胞對腫瘤的攻擊，在III期不可切除NSCLC治療中顯示顯著療效。

臨床適應(yīng)癥獲批用于III期不可切除非小細(xì)胞肺癌放化療后鞏固治療，2020年國內(nèi)獲批，為肺癌患者提供新治療選擇。

療效數(shù)據(jù)PACIFIC研究顯示，中位無進(jìn)展生存期達(dá)16.8個月，顯著優(yōu)于安慰劑組，降低疾病進(jìn)展風(fēng)險48%。信迪利單抗介紹

01藥物基本信息信迪利單抗是信達(dá)生物與禮來合作研發(fā)的PD-1抑制劑，于2018年12月在中國獲批上市，用于治療復(fù)發(fā)/難治性經(jīng)典型霍奇金淋巴瘤等。

02臨床療效數(shù)據(jù)ORIENT-11研究顯示，信迪利單抗聯(lián)合培美曲塞和鉑類一線治療非鱗NSCLC，中位PFS達(dá)8.9個月，顯著優(yōu)于化療組。

03適應(yīng)癥與用法用量獲批用于非鱗狀非小細(xì)胞肺癌、鱗狀非小細(xì)胞肺癌等，推薦劑量為200mg，每3周給藥一次，靜脈輸注。抗血管生成藥物03貝伐珠單抗介紹

作用機(jī)制通過抑制血管內(nèi)皮生長因子，阻止腫瘤新生血管形成，如在非小細(xì)胞肺癌治療中使腫瘤血供減少，抑制其生長。

臨床應(yīng)用方案常與紫杉醇、卡鉑聯(lián)合用于晚期非鱗非小細(xì)胞肺癌一線治療，2023年某三甲醫(yī)院數(shù)據(jù)顯示有效率提升25%。

不良反應(yīng)及處理常見高血壓、蛋白尿，用藥期間需監(jiān)測血壓，出現(xiàn)3級高血壓時可暫停給藥并使用降壓藥如氨氯地平。重組人血管內(nèi)皮抑制素介紹作用機(jī)制通過抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞遷移，阻斷腫瘤新生血管形成，如在非小細(xì)胞肺癌治療中可使腫瘤血管密度降低約30%。臨床應(yīng)用方案常與NP化療方案聯(lián)合，用于晚期非小細(xì)胞肺癌一線治療，一項(xiàng)III期研究顯示聯(lián)合用藥客觀緩解率達(dá)35.4%。不良反應(yīng)管理常見不良反應(yīng)為輕度乏力、胸悶，發(fā)生率約10%-15%，通常經(jīng)對癥處理后可緩解，不影響治療進(jìn)程。安羅替尼介紹

作用機(jī)制安羅替尼可抑制VEGFR、PDGFR等多種靶點(diǎn)，通過阻斷腫瘤血管生成，抑制肺癌細(xì)胞生長，如一項(xiàng)研究顯示其可使晚期NSCLC患者PFS延長至5.4個月。

適應(yīng)癥與用法適用于既往至少接受過2種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者，推薦劑量為12mg/次，每日1次，連服2周停1周。

不良反應(yīng)及管理常見高血壓、蛋白尿等不良反應(yīng)，如某患者用藥后出現(xiàn)血壓升高，經(jīng)硝苯地平控釋片治療后恢復(fù)正常，不影響繼續(xù)用藥?；瘜W(xué)治療藥物04培美曲塞介紹作用機(jī)制通過抑制胸苷酸合成酶等葉酸依賴性酶，干擾腫瘤細(xì)胞DNA合成，常用于非鱗非小細(xì)胞肺癌一線聯(lián)合治療。臨床應(yīng)用方案與順鉑聯(lián)用，用于EGFR野生型晚期非鱗非小細(xì)胞肺癌，4個周期為一療程，可延長患者中位生存期。不良反應(yīng)管理用藥前需補(bǔ)充葉酸和維生素B12，降低血液毒性，常見不良反應(yīng)為惡心、乏力，發(fā)生率約20%-30%。紫杉醇/白蛋白結(jié)合型紫杉醇介紹

作用機(jī)制與臨床應(yīng)用通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制腫瘤細(xì)胞分裂，NSCLC患者單藥有效率約20%-30%，常與順鉑聯(lián)用一線治療晚期鱗癌。

劑型特點(diǎn)與優(yōu)勢白蛋白結(jié)合型無需溶劑，過敏反應(yīng)發(fā)生率降至1%以下，3周一次260mg/m2劑量方案在老年患者中耐受性良好。

不良反應(yīng)與處理常見中性粒細(xì)胞減少（III-IV度約18%），需預(yù)防性使用G-CSF，2022年NCCN指南推薦用藥前預(yù)處理方案。多西他賽介紹

作用機(jī)制與適應(yīng)癥通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制腫瘤細(xì)胞分裂，適用于非小細(xì)胞肺癌二線治療，2022年NCCN指南推薦聯(lián)合順鉑方案。

用法用量與療程靜脈滴注75mg/m2，每3周1次，用藥前需口服地塞米松預(yù)防過敏，某三甲醫(yī)院肺癌化療科年使用超3000例。

不良反應(yīng)及處理常見中性粒細(xì)胞減少（發(fā)生率75%），需定期監(jiān)測血常規(guī)，嚴(yán)重時使用粒細(xì)胞集落刺激因子（G-CSF）。吉西他濱介紹

作用機(jī)制吉西他濱通過抑制DNA合成發(fā)揮作用，可阻止肺癌細(xì)胞增殖，常與順鉑聯(lián)用治療非小細(xì)胞肺癌。

臨床應(yīng)用適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌，一項(xiàng)研究顯示聯(lián)合順鉑使患者中位生存期延長至8.1個月。

不良反應(yīng)常見骨髓抑制，用藥后需監(jiān)測血常規(guī)，約20%患者出現(xiàn)血小板減少，必要時需調(diào)整劑量。依托泊苷介紹

作用機(jī)制與適應(yīng)癥依托泊苷通過抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II，干擾DNA復(fù)制，主要用于小細(xì)胞肺癌，與順鉑聯(lián)用可提高療效，如廣泛期小細(xì)胞肺癌一線治療方案。

用法用量與療程靜脈滴注，單藥每日60-100mg/m2，連用3-5天，每3-4周重復(fù)，聯(lián)合用藥時需根據(jù)方案調(diào)整劑量，如EP方案中常與順鉑聯(lián)用。

不良反應(yīng)與處理常見骨髓抑制，用藥后7-14天白細(xì)胞降至最低，需監(jiān)測血常規(guī)，必要時使用粒細(xì)胞集落刺激因子（G-CSF）。鉑類藥物介紹

順鉑臨床應(yīng)用順鉑是首個用于肺癌的鉑類藥，常與依托泊苷聯(lián)用治療小細(xì)胞肺癌，有效率達(dá)50%-60%，但易引發(fā)惡心嘔吐等副作用。

卡鉑治療特點(diǎn)卡鉑腎毒性低于順鉑，與紫杉醇聯(lián)合用于非小細(xì)胞肺癌，2023年臨床數(shù)據(jù)顯示客觀緩解率約32%，耐受性較好。

奧沙利鉑新進(jìn)展奧沙利鉑對順鉑耐藥患者有效，2022年某三甲醫(yī)院研究顯示，聯(lián)合培美曲塞治療晚期肺癌疾病控制率達(dá)78%。肺癌現(xiàn)代治療策略05基因與PD-L1檢測EGFR基因突變檢測臨床中對非小細(xì)胞肺癌患者進(jìn)行EGFR基因檢測，如檢測到19外顯子缺失，可選用吉非替尼等靶向藥，有效率達(dá)70%以上。ALK融合基因檢測通過熒光原位雜交技術(shù)檢測ALK融合基因，陽性患者使用克唑替尼，客觀緩解率約60%，中位無進(jìn)展生存期10.9個月。PD-L1表達(dá)水平檢測采用免疫組化法檢測PD-L1表達(dá)，TPS≥50%的非小細(xì)胞肺癌患者，帕博利珠單抗單藥治療ORR達(dá)45%。有敏感驅(qū)動基因突變方案EGFR突變靶向治療針對EGFR突變患者，如吉非替尼，一項(xiàng)Ⅲ期試驗(yàn)顯示其客觀緩解率達(dá)71.2%，中位無進(jìn)展生存期9.5個月。ALK融合靶向治療克唑替尼用于ALK融合患者，國際多中心研究表明，其緩解持續(xù)時間中位數(shù)達(dá)48.1周，顯著延長生存。ROS1重排靶向治療恩曲替尼治療ROS1重排肺癌，臨床數(shù)據(jù)顯示客觀緩解率81%，中位緩解持續(xù)時間24.6個月。無敏感驅(qū)動基因方案

免疫檢查點(diǎn)抑制劑聯(lián)合化療如帕博利珠單抗聯(lián)合培美曲塞+順鉑方案，在III期臨床試驗(yàn)中使晚期非鱗癌患者中位OS達(dá)22.0個月，客觀緩解率提升至57%?？寡苌伤幬锫?lián)合化療安羅替尼聯(lián)合紫杉醇+卡鉑方案，用于晚期NSCLC二線治療，客觀緩解率達(dá)30%，中位PFS較單純