1、藥物化學(xué)重點(diǎn)習(xí)題一、單項(xiàng)選擇題1-1、下面哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān)A. 氯沙坦B. 奧美拉唑 C. 降鈣素D. 普侖司特 E. 氯貝膽堿1-2、下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能A. 預(yù)防腦血栓B. 避孕 C. 緩解胃痛D. 去除臉上皺紋E. 堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。1-3、腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)锳. 羥基苯基甲氨甲基氫B. 苯基羥基甲氨甲基氫C. 甲氨甲基羥基氫苯基D. 羥基甲氨甲基苯基氫E. 苯基甲氨甲基羥基氫1-4、凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物，稱為A. 化學(xué)藥物 B. 無(wú)機(jī)藥物 C

2、. 合成有機(jī)藥物 D. 天然藥物 E. 藥物1-5、硝苯地平的作用靶點(diǎn)為A. 受體 B. 酶 C. 離子通道 D. 核酸 E. 細(xì)胞壁2-1、異戊巴比妥可與吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 綠色絡(luò)合物 B. 紫色絡(luò)合物 C. 白色膠狀沉淀 D. 氨氣 E. 紅色溶液2-2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性D. 鈉鹽溶液易水解E. 加入過(guò)量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀2-3、鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是 A. 雙嗎啡 B 可待因 C. 苯嗎喃 D. 阿撲嗎啡 E. N-氧化嗎啡2-4、結(jié)構(gòu)中沒(méi)有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是A. 鹽酸嗎啡 B. 枸櫞酸芬太尼

3、 C. 二氫埃托啡D. 鹽酸美沙酮 E. 噴他佐辛2-5、咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中 R1、R3、R7分別為A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、鹽酸氟西汀屬于哪一類(lèi)抗抑郁藥A. 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 B. 單胺氧化酶抑制劑C. 阿片受體抑制劑 D. 5-羥色胺再攝取抑制劑E. 5-羥色胺受體抑制劑2-7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C. 與硝酸共熱后顯紅色 D. 與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色E. 在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應(yīng)2-8、鹽酸氯丙

4、嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類(lèi)型為A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯環(huán)羥基化 D. 脫氯原子 E. 側(cè)鏈去n-甲基2-10、不屬于苯并二氮卓的藥物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑侖 E. 美沙唑侖3-1、下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符A. 乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B. 乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑C. Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D. Bethanechol chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E. 中樞M受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物3-

5、2、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；?，水解釋出原酶需要幾分鐘B. Neostigmine bromide結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E. 有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3-3、下列敘述哪個(gè)不正確A. Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B. 托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性

6、碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C. Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-5、下列與epinephrine不符的敘述是A. 可激動(dòng)a和b受體B. 飽和水溶液呈弱堿性C. 含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)D. b-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝3-6、臨床藥用()- ephedrine的結(jié)構(gòu)是A. B. C. D. E. 上述四種的混合物3-7、Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型A.

7、乙二胺類(lèi) B. 哌嗪類(lèi) C. 丙胺類(lèi) D. 三環(huán)類(lèi) E. 氨基醚類(lèi)3-9、若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為A. O B. NH C. S D. CH2 E. NHNH3-10、Lidocaine比procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D. Lidocaine的中間部分較procaine短E. 酰氨鍵比酯鍵不易水解4-1. 非選擇性-受體拮抗劑propranolol的化學(xué)名是A. 1-異丙氨基-3-對(duì)-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

8、C. 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 屬于鈣通道阻滯劑的藥物是A. B. C. D. E. 4-3. Warfarin sodium在臨床上主要用于：A. 抗高血壓 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃潰瘍4-4.下列哪個(gè)屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類(lèi)法中第類(lèi)的藥物：A. 鹽酸胺碘酮 B. 鹽酸美西律 C. 鹽酸地爾硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 屬于Ang受體拮抗劑是:A. Clofibrate B. Lovastatin C. Di

9、goxin D. Nitroglycerin E. Losartan4-6. 哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光：A. 硫酸奎尼丁 B. 鹽酸美西律 C. 卡托普利 D. 華法林鈉 E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期長(zhǎng)，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 鹽酸胺碘酮 E. 硝苯地平4-8. 鹽酸美西律屬于（）類(lèi)鈉通道阻滯劑。A. a B. b C. c D. d E. 上述答案都不對(duì)5-1、可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是A. 三唑侖 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 鹽酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀5-2、下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-

10、受體拮抗劑為A. 尼扎替丁 B. 羅沙替丁 C. 甲咪硫脲D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁5-3、下列藥物中，具有光學(xué)活性的是A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 雙環(huán)醇D. 昂丹司瓊 E. 聯(lián)苯雙酯5-4、聯(lián)苯雙酯是從中藥 的研究中得到的新藥。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮D. 五靈酯 E. 五苓散6-1、下列藥物中那個(gè)藥物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 雙氯芬酸D. 萘普生 E. 萘丁美酮6-3、下列非甾體抗炎藥物中，那個(gè)藥物的代謝物用做抗炎藥物A. 布洛芬 B. 雙氯芬酸 C. 塞來(lái)昔布D. 萘普生 E. 保泰松6-5、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體A

11、. 左旋體 B. 右旋體 C. 內(nèi)消旋體D. 外消旋體E. 30%的左旋體和70%右旋體混合物。6-6、設(shè)計(jì)吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于A. 組胺 B. 5-羥色胺 C. 慢反應(yīng)物質(zhì)D. 賴氨酸 E. 組胺酸6-7、芳基丙酸類(lèi)藥物最主要的臨床作用是A. 中樞興奮 B. 抗血栓 C. 降血脂D. 抗病毒 E. 消炎鎮(zhèn)痛7-1 烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類(lèi)型不包括A.氮芥類(lèi) B.乙撐亞胺類(lèi) C.亞硝基脲類(lèi) D.磺酸酯類(lèi) E.硝基咪唑類(lèi)7-2 環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是A. 在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無(wú)毒的代謝物B. 烷化作用強(qiáng)，使用劑量小C. 在體內(nèi)的代謝速度很快D. 在腫瘤組織中的代謝速度快E. 抗瘤

12、譜廣7-3 阿霉素的主要臨床用途為A. 抗 菌B. 抗腫瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗結(jié)核7-5 環(huán)磷酰胺體外沒(méi)有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是A. 4-羥基環(huán)磷酰胺B. 4-酮基環(huán)磷酰胺C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-8 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為A. 喜樹(shù)堿 B. 甲氨喋呤 C. 米托蒽醌 D. 長(zhǎng)春瑞濱 E. 阿糖胞苷7-9 下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物A. 鹽酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巰嘌呤8-1化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是A.頭孢氨芐 B.頭孢克洛 C.頭孢哌酮 D.

13、頭孢噻肟E.頭孢噻吩8-2青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生哪種變化A.分解為青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解C.-內(nèi)酰胺環(huán)水解開(kāi)環(huán)生成青霉酸D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制是A.干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄B.影響細(xì)胞膜的滲透性 C.抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成D.為二氫葉酸還原酶抑制劑E.干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 8-4氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 B8-5克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型的抗生素A.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) B.氨基糖苷類(lèi) C.-內(nèi)酰胺類(lèi) D.四環(huán)素類(lèi) E.氯霉素類(lèi) 8-8阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為 C8-9能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷

14、,產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是A.氨芐西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齊霉素 E.阿米卡星10-1、a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是A. 增加胰島素分泌 B. 減少胰島素清除 C. 增加胰島素敏感性 D. 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度10-2、下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是A. 結(jié)構(gòu)中含磺酰脲，酸性，溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C. 可抑制a-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰島素分泌E. 可減少肝臟對(duì)胰島素的清除10-4、下列有關(guān)磺酰脲類(lèi)口服降糖藥的敘述，不正確的

15、是A. 可水解生成磺酰胺類(lèi)B. 結(jié)構(gòu)中的磺酰脲具有酸性C. 第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量較少D. 第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同E. 第二代苯環(huán)上磺酰基對(duì)位引入了較大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈10-8分子中含有a、b-不飽和酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是：A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非羅齊 D. 氫氯噻嗪 E. 依他尼酸二、多項(xiàng)選擇題1-16、下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是A. 發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥 B. 合成化學(xué)藥物C. 闡明藥物的化學(xué)性質(zhì) D. 研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間的相互作用1-17、已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括A. 受體 B. 細(xì)胞核 C. 酶D. 離子通道 E. 核酸

16、1-18、下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降鈣素D. 嗎啡 E. 青霉素1-20、下列哪些是天然藥物A. 基因工程藥物 B. 植物藥 C. 抗生素D. 合成藥物 E. 生化藥物1-21、按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括A. 通用名B. 俗名 C. 化學(xué)名（中文和英文）D. 常用名 E. 商品名1-22、下列藥物是受體拮抗劑的為A. 可樂(lè)定B. 心得安 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬 E. 嗎啡1-23、全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說(shuō)是開(kāi)發(fā)規(guī)模最大，投資最多的項(xiàng)目，下列藥物為抗腫瘤藥物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥

17、E. 甲氧芐啶1-25、下列藥物作用于腎上腺素的受體A. 阿替洛爾 B. 可樂(lè)定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛爾 E. 雷尼替丁2-37、巴比妥類(lèi)藥物的性質(zhì)有：A. 具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B. 與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C. 具有抗過(guò)敏作用 D. 作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)E. pKa值大，在生理pH時(shí)，未解離百分率高2-39、下列哪些藥物的作用于阿片受體A. 哌替啶 B. 噴他佐辛 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪2-40、中樞興奮劑可用于A. 解救呼吸、循環(huán)衰竭 B. 兒童遺尿癥 C. 對(duì)抗抑郁癥 D. 抗解救農(nóng)藥中毒 E. 老年性癡呆的治療2-41、屬于5-羥色

18、胺重?cái)z取抑制劑的藥物有 A. 帕羅西汀 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 文拉法辛 E. 舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有 A. 對(duì)氯苯基 B. 對(duì)氟苯甲?；?C. 對(duì)羥基哌嗪 D. 丁酰苯 E. 哌嗪環(huán)2-43、具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有 A. 氯丙嗪 B. 利培酮 C. 洛沙平 D. 舒必利 E. 地昔帕明2-44、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型有 A. 巴比妥類(lèi) B. 三環(huán)類(lèi) C. 苯并氮卓類(lèi) D. 咪唑并吡啶類(lèi) E. 西坦類(lèi)3-61、下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符A. 季銨氮原子為活性必需B. 乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C. 在季銨氮原子和乙?；?/p>

19、末端氫原子之間，以不超過(guò)五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳。當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好E. 亞乙基橋上烷基取代不影響活性3-62、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的A. Physostigmine分子中不具有季銨結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過(guò)血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用時(shí)間長(zhǎng)C. Neostigmine bromide口服后以原型藥物從尿液排出D. Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E. 可由間氨基苯酚為原料制備N(xiāo)

20、eostigmine bromide3-63、對(duì)atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)A. R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán) B. R3多數(shù)為OH C. X必須為酯鍵 D. 氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以24個(gè)碳原子為好3-65、腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A. 飽和水溶液呈弱堿性 B. 易氧化變質(zhì) C. 受到MAO和COMT的代謝 D. 易水解 E. 易發(fā)生消旋化3-66、腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括A. 具有b-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B. b-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C. a-碳上有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺

21、素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)D. N上取代基對(duì)a和b受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基3-69、若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B. Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C. n等于23為好D. Y為雜原子可增強(qiáng)活性E. R1為吸電子取代基時(shí)活性下降3-70、Procaine具有如下性質(zhì)A. 易氧化變質(zhì)B. 水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C. 可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應(yīng) D. 氧化性 E. 弱酸性4-31. 二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系是： A. 1

22、，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對(duì)活性影響不大，但不對(duì)稱酯影響 D. 4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H 甲基 環(huán)烷基 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳，對(duì)位取代活性下降4-32. 屬于選擇性b1受體拮抗劑有： A. 阿替洛爾 B. 美托洛爾 C. 拉貝洛爾 D. 吲哚洛爾 E. 倍他洛爾4-34. NO供體藥物嗎多明在臨床上用于： A. 擴(kuò)血管B. 緩解心絞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂4-35. 影響血清中膽固醇和

23、甘油三酯代謝的藥物是： A. B. C. D. E. 4-36. 硝苯地平的合成原料有： A. a-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 鄰硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯5-36、抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)A. 含有咪唑環(huán) B. 含有呋喃環(huán) C. 含有噻唑環(huán) D. 含有硝基E. 含有氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象5-37、屬于H2受體拮抗劑有A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 羅沙替丁醋酸酯5-38、經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有A. 聯(lián)苯雙酯 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司瓊 E. 硫乙拉嗪6-37、在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性

24、的？A. B. C. D. E. 7-36 以下哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺相符 A結(jié)構(gòu)中含有雙-氯乙基氨基 B可溶于水，水溶液較穩(wěn)定，受熱不分解 C水溶液不穩(wěn)定，遇熱更易水解 D體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化 E易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液中7-37 以下哪些性質(zhì)與順鉑相符A. 化學(xué)名為（Z）-二氨二氯鉑B. 室溫條件下對(duì)光和空氣穩(wěn)定C. 為白色結(jié)晶性粉末D. 水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為無(wú)活性的反式異構(gòu)體E. 臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，對(duì)腎臟的毒性大7-41 環(huán)磷酰胺體外沒(méi)有活性,在體內(nèi)代謝活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物有A4-羥基環(huán)磷酰胺 B丙烯醛 C去甲氮芥 D

25、醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥7-42 巰嘌呤具有以下哪些性質(zhì)A為二氫葉酸還原酶抑制劑 B臨床可用于治療急性白血病 C為前體藥物D為抗代謝抗腫瘤藥 E為烷化劑抗腫瘤藥7-44 下列藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有 CDE7-45 下列哪些說(shuō)法是正確的A抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C氮甲屬于烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物D順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合E喜樹(shù)堿類(lèi)藥物是唯一一類(lèi)作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物8-38氯霉素具有下列哪些性質(zhì)A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子,臨床用1R,2S(+)型異構(gòu)體B.對(duì)熱穩(wěn)定,在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿條件下可發(fā)生水解C.結(jié)構(gòu)中含有甲磺?；鵇.主

26、要用于傷寒,斑疹傷寒,副傷寒等E.長(zhǎng)期多次應(yīng)用可引起骨髓造血系統(tǒng)損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧血8-40紅霉素符合下列哪些描述A.為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素 B.為兩性化合物 C.結(jié)構(gòu)中有五個(gè)羥基D.在水中的溶解度較大 E.對(duì)耐藥的金黃色葡萄球菌有效8-43青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)A. 在堿性介質(zhì)中，-內(nèi)酰胺環(huán)破裂 B. 有嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng) C. 在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定D. 6位上具有-氨基芐基側(cè)鏈 E. 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌都有效8-44下述描述中，對(duì)阿莫西林哪些是正確的A. 為廣譜的半合成抗生素 B. 口服吸收良好 C. 對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定D. 易溶于水,臨床用其注射劑 E、室溫放置會(huì)發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)10-

27、41、符合tolbutamide的描述是A. 含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具酸性，溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B. 是臨床上使用的第一個(gè)口服降糖藥C. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解?？杀挥糜趖olbutamide的鑒定D. 分子中對(duì)位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰脲類(lèi)降糖藥E. 屬第一代磺酰脲類(lèi)口服降糖藥10-42、符合glibenclamide的描述是A. 含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C. 屬第二代磺酰脲類(lèi)口服降糖藥D. 為長(zhǎng)效磺酰脲類(lèi)口服降糖藥E. 在體內(nèi)不經(jīng)代謝，以原形排泄10-43、符合metformin

28、 hydrochloride 的描述是A. 其游離堿呈弱堿性，鹽酸鹽水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，溶液呈紅色C. 是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥D. 很少在肝臟代謝，幾乎全部以原形由尿排出E. 易發(fā)乳酸的酸中毒10-46久用后需補(bǔ)充KCl的利尿藥是 A. 氨苯蝶啶 B. 氫氯噻嗪 C. 依他尼酸 D. 格列本脲 E. 螺內(nèi)酯三、配比題1-61-10A. 藥品通用名 1-6、對(duì)乙酰氨基酚E. 俗名 1-7、泰諾B. 名稱 1-8、araacetamolC. 化學(xué)名 1-9、N-（4-羥基苯基）乙酰胺E. 俗名 1-10、醋氨酚

29、2-112-15D. 丙咪嗪 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并b， f 氮雜卓-5丙胺A. 苯巴比妥 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮E. 氟哌啶醇 2-13、1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羥基-1哌啶基-1-丁酮B. 氯丙嗪 2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺C. 咖啡因 2-15、3，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，3-113-15A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基-2-丙銨 溴苯胺太林B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二

30、甲氨基）甲酰氧基苯銨 溴新斯的明C. （R）-4-2-（甲氨基）-1-羥基乙基-1，2-苯二酚 腎上腺素D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽 馬來(lái)酸氯苯那敏E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽 鹽酸普魯卡因3-11、Epinephrine C3-12、Chlorphenamine maleate D3-13、Propantheline bromide A3-14、Procaine hydrochloride E3-15、Neostigmine bromide B3-163-20A. B. C. D. E. 3-16、Salbutamol B沙丁胺醇3-

31、17、Cetirizine hydrochloride D鹽酸西替利嗪3-18、AtropineC阿托品3-19、Lidocaine hydrochloride E利多卡因3-20、Bethanechol chloride A氯貝膽堿3-213-25A. B. C. D. E. 3-21、LoratadineD氯雷他定3-22、Anisodamine hydrobromide C溴山莨菪3-23、MizolastineB咪唑斯汀3-24、Atracurium besilate E苯磺阿曲庫(kù)銨3-25、Pancuronium bromide A拌庫(kù)溴銨 3-263-30A. 加氫氧化鈉溶液，加熱

32、后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B. 用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C. 其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D. 被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)E. 在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失3-26、EphedrineD3-27、Neostigmine bromide A3-28、Chlorphenamine maleateE3-29、Procaine hydrochloride C3-30、Atropine B4-164-

33、20E4-16. LovastatinA分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)A4-17. Captopril B分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)C4-18. Diltiazem C分子中有兩個(gè)手性碳，順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久D4-19. Enalapril D結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥B4-20. Losartan E為一種前藥5-6-5-10A5-6、西咪替丁 A. E5-7、雷尼替丁 B. D5-8、法莫替丁C. C5-9、尼扎替丁 D. B5-10、羅沙替丁 E. 5-16-5-205-16、多潘立酮 A. 治療消化不良5-17、蘭索拉唑 B. 治療胃酸過(guò)多5-18、聯(lián)苯雙酯 C. 保肝5

34、-19、地芬尼多 D. 止吐5-20、熊去氧膽酸 E. 利膽6-116-156-11、阿司匹林A. 6-12、 吡羅昔康 D. 6-13、甲芬那酸E. 6-14、對(duì)乙酰氨基酚 B. 6-15、羥布宗 C. 7-167-207-16 含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化 7-17 是治療膀胱癌的首選藥物 7-18 有嚴(yán)重的腎毒性 7-19適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑 8-118-158-11頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 8-12氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 8-13阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 8-14頭孢克洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 8-15頭孢拉定的

35、化學(xué)結(jié)構(gòu)為 10-1610-2010-16、Tolbutamide B. 在硫酸溶液中加熱回流，水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和，即產(chǎn)生正丁胺的臭味10-17. Furosemide C. 鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀。其醇溶液加對(duì)二甲氨基苯甲醛后顯紅色10-18. Spironolactone E. 加入一定量的濃硫酸，呈紅色，并有硫化氫特臭氣體產(chǎn)生10-19. Hydrochlorothiazide D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物10-20. Metformin hydrochloride A. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，

36、3分鐘內(nèi)溶液呈紅色四、問(wèn)答題1-27、藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過(guò)來(lái)？為什么？答：不行，因?yàn)橛⑽幕鶊F(tuán)的排列次序是按字母順序排列的，而中文化學(xué)名母核前的基團(tuán)次序應(yīng)按立體化學(xué)中的次序規(guī)則進(jìn)行命名，小的原子或基團(tuán)在先，大的在后。1-30、簡(jiǎn)述藥物的分類(lèi)。答：藥物可以分為天然藥物、半合成藥物、合成藥物及基因工程藥物四大類(lèi)。其中，天然藥物又可以分為植物藥、抗生素和生化藥物。2-46、巴比妥類(lèi)藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，一般應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？答：當(dāng)引入的兩個(gè)烴基不同時(shí)，一般先引入較大的烴基到次甲基上，經(jīng)分餾純化后，再引入小基團(tuán)。這

37、是因?yàn)椋?dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，因空間位阻較大，不易在接連上第二個(gè)基團(tuán)，成為反映的副產(chǎn)物。同時(shí)當(dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，原料、一取代產(chǎn)物和二取代副產(chǎn)物的理化性質(zhì)差異較大，也便于分離純化。2-47、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？、答：呈弱酸性，巴比妥類(lèi)藥物因能形成內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰亞胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性；水解性，巴比妥類(lèi)藥物因汗環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解；與銀鹽的放映，這類(lèi)藥物的碳酸鈉的堿性溶液中中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀；與銅吡啶試液的反應(yīng)，這類(lèi)藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合

38、物，可供鑒別。2-49、如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？答：利用兩者還原性的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸，加入碘化鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加氨水，則顏色轉(zhuǎn)深，幾乎呈黑色，可待因無(wú)此反應(yīng)。2-52、試說(shuō)明異戊巴比妥的化學(xué)命名。答：異戊巴比妥的化學(xué)命名采用芳雜環(huán)嘧啶做母體。按照命名規(guī)則，應(yīng)把最能表明結(jié)構(gòu)性質(zhì)的官能團(tuán)酮基放在母體上。為了表示酮基的結(jié)構(gòu)，在環(huán)上碳2，4，6均應(yīng)有連接兩個(gè)鍵的位置，故采用添加氫的表示方法。所謂添加氫，實(shí)際上是在原母核上增加一對(duì)氫（即減少一個(gè)雙鍵），表示方法是在結(jié)構(gòu)特征位置的鄰位用帶（）的H表示。本例的結(jié)構(gòu)特征為酮基，因有三個(gè)，即表示為2

39、，4，6-（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2，4，6是三個(gè)酮基的位置，1，3，5時(shí)酮基的鄰位。該環(huán)的編號(hào)依雜環(huán)的編號(hào)，使雜原子最小，則第5位為兩個(gè)取代基的位置，取代基從小排到大，故命名為5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6）（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2-53、試說(shuō)明地西泮的化學(xué)命名。答：含稠環(huán)的化合物，在命名時(shí)應(yīng)選具有最多累積雙鍵的環(huán)系作為母體，再把最能表明結(jié)構(gòu)性質(zhì)的官能團(tuán)放在母體上。地西泮的母體為苯并二氮雜3-71、合成M受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？答：相同點(diǎn)：1、合成M膽堿受體激動(dòng)劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；2、這兩部分相隔2

40、個(gè)碳的長(zhǎng)度為最好。不同點(diǎn)：1、在這個(gè)乙基橋上，激動(dòng)劑可有甲基取代，拮抗劑通常無(wú)取代；2、酯基的?；糠?，激動(dòng)劑應(yīng)為較小的乙?；虬奔柞；?，拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；3、氨基部分，激動(dòng)劑為季銨離子，拮抗劑可為季銨離子或叔胺；4、大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；忌蠋в辛u基，激動(dòng)劑沒(méi)有；5、一部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯鍵可被-O-代替或去掉，激動(dòng)劑不行。宗旨，合成M膽堿受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)專屬性要大大高于拮抗劑。4-42. 簡(jiǎn)述鈣通道阻滯劑的概念及其分類(lèi)。答：鈣通道阻滯劑是一類(lèi)能在通道水平上選擇性地阻滯鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，使心肌收縮力減弱、心率減

41、慢、血管平滑肌松弛的藥物根據(jù)WTO對(duì)鈣通道阻滯劑的劃分，鈣通道阻滯劑可分為兩大類(lèi)：一、選擇性鈣通道阻滯劑，包括1.苯烷胺類(lèi)2.二氫吡啶類(lèi)3.苯并硫氮卓類(lèi)，二、非選擇性鈣通道阻滯劑，包括4.氟桂利嗪類(lèi)5.普尼拉明類(lèi)4-47. Lovartatin為何稱為前藥? 說(shuō)明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn).Lovastatin為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，在體外無(wú)活性，需在體內(nèi)講結(jié)構(gòu)中內(nèi)酯環(huán)水解為開(kāi)環(huán)的-羥基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin為一前藥，此開(kāi)環(huán)的-羥基酸的結(jié)構(gòu)整好與羥甲戊二酰結(jié)構(gòu)相似，由于沒(méi)的識(shí)別錯(cuò)誤，與其結(jié)合而失去催化活性，使內(nèi)源性膽固醇合成受阻，結(jié)果能有效地降低血漿中的內(nèi)源性膽固醇水平，臨

42、床可用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病。Lovastatin的代謝主要發(fā)生在內(nèi)酯環(huán)和萘環(huán)的3位上，內(nèi)酯環(huán)水解成開(kāi)環(huán)的-羥基酸衍生物，而萘環(huán)3位則可發(fā)生羥化或3位甲基氧化，脫氫成亞甲基，羥甲基、羧基等，3-羥基衍生物、3-亞甲基衍生物，3-羥基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羥基衍生物進(jìn)一步重排為6-羥基衍生物，則失去了活性。5-43、為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，選擇性好？答：胃酸分泌的過(guò)程有三步。第一步，組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細(xì)胞底-邊膜上相應(yīng)的受體，引起第二信使cAMP或鈣離子的增加；第二步，經(jīng)第二信使或鈣離子的介導(dǎo)，刺激由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞頂端傳遞；第三步，在

43、刺激下細(xì)胞內(nèi)的管狀泡與頂端膜內(nèi)陷形成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質(zhì)子泵H/K-ATP酶移至分泌性胃管，將氫離子從胞漿泵向胃腔，與從胃腔進(jìn)入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉(zhuǎn)運(yùn)至胃腔的氯離子形成鹽酸分泌。質(zhì)子泵抑制劑是胃酸分泌必經(jīng)的最后一步，可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌，且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價(jià)鍵的方式與酶結(jié)合，故抑制胃酸分泌的作用很強(qiáng)，而且質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，質(zhì)子泵抑制劑在口服后，經(jīng)十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中，在壁細(xì)胞中可存留24小時(shí)，因而其作用持久，即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。故質(zhì)子泵抑制劑的作用專一，選擇性高，副作用小。5-44、請(qǐng)簡(jiǎn)述鎮(zhèn)吐藥的分類(lèi)和作用機(jī)制。答：止吐藥物可阻斷嘔吐神經(jīng)反射環(huán)的傳導(dǎo)，達(dá)到止吐的臨床治療效果，