1、利水滲濕藥,茯苓,豬苓,澤瀉,茵陳,概述,利水滲濕藥,本章主要學習內(nèi)容,本章學習要求,掌握利水滲濕藥的主要藥理作用，茯苓的有效成分及主要藥理作用。,熟悉豬苓、澤瀉、茵陳的有效成分及主要藥理作用。,了解利水滲濕藥的概念。,一、與利水滲濕藥有關(guān)的概念,利水滲濕藥,水濕證,指通利水道，滲泄水濕， 臨床用于水濕證的藥物,第一節(jié) 概述,水濕 證,有形之水：水腫 痰飲：慢支炎、胸腹水 濕熱：淋濁（泌尿系感染、結(jié)石）、黃疸,濕,泌尿系統(tǒng)感染或結(jié)石、消化系統(tǒng)功能低下、變態(tài)反應(yīng)性疾患、腎臟病變、代謝異常、慢性支氣管炎時的痰液積留，以及胸水、腹水等體腔內(nèi)的異常液體和各種原因所致的水腫等。,與水濕證相關(guān)的疾病,二、

2、功效與主治,功效,第一節(jié) 概述,利水滲濕、利尿通淋、利膽退黃,水濕證,主治,三、分類,第一節(jié) 概述,（1）利水消腫藥：水腫，小便不利（茯苓、豬苓、澤瀉、玉米須等） （2）利水通淋藥：淋證、見小便頻數(shù)、灼熱刺痛、血尿或有結(jié)石（木通、石韋、車前子等） （3）利濕退黃藥：濕熱黃疸（茵陳、垂盆草等）,利水滲濕藥與功效有關(guān)的 藥理作用 主要涉及以下幾方面,利尿作用,利膽保肝,抗腫瘤、 增強免疫,抗病原微 生物作用,四、藥理作用,（一）利尿作用,1、影響因素多 采收季節(jié)、炮制方法、用藥部位、不同實驗動物的種屬、給藥途徑、機能狀態(tài)等。,四、藥理作用,（一）利尿作用,2、多數(shù)都有利尿作用 如茯苓、豬苓、澤瀉、

3、玉米須、半邊蓮、車前子、通草、木通、篇蓄、瞿麥、金錢草、茵陳等均具有不同程度的利尿作用。其中豬苓、澤瀉的利尿作用較強。,四、藥理作用,（一）利尿作用,3、利尿機制不同 豬苓、澤瀉：抑制腎小管對鈉離子的重吸收； 茯苓素：抗醛固酮（留鈉留水）； 澤瀉：增加心鈉素（ANF）的含量等。,（二）保肝利膽,主要為利濕退黃藥,1、利膽：促進膽汗分泌，促進膽汁中固體物、膽酸及膽紅素排出。 2、保肝：降低SGPT活性，減少肝脂含量，對抗化學毒物所致肝損傷。,四、藥理作用,中藥利尿藥與化學藥物利尿藥的不同之處在于利尿的同時有抗菌作用，本類藥物的體外抑菌作用表明以利水通淋、利濕退黃藥的抑菌作用較為突出,（三）抗病原

4、微生物作用,四、藥理作用,其他,影響免疫功能和抗腫瘤： 茯苓多糖和豬苓多糖,影響糖和脂肪代謝：,澤瀉、茵陳降血脂 澤瀉降血糖,四、藥理作用,茯 苓,概 述,概述,茯苓,概述,主要成份,-茯苓聚多糖（ 93%） 三萜類茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等 其他：麥角甾醇、樹膠、蛋白質(zhì)、脂肪、鈣等。,茯苓,主要藥理作用 1、與功效主治相關(guān)的藥理作用,（1）利尿 有效成份： 茯苓素 特點：茯苓具有一定程度的利尿作用， 但其利尿作用受動物種屬以及給藥途徑 等因素影響。,茯苓,茯苓,對大鼠口服有利尿作用，家兔口服無利尿作用。 動物種屬,對家兔口服無利尿作用，注射有利尿作用。 給藥途徑,對急性水腫病人/動物模型效果差

5、，對慢性水腫病人動物模型效果好。急、慢性,對健康人、正常動物利尿作用不明顯，對水腫病人、水負荷動物利尿作用明顯。生理、病理狀態(tài)。,利尿作用特點,利尿機制,抑制腎小管對Na+的重吸收 激活細胞Na+K+ATP酶， 促進機體水鹽代謝. 拮抗醛固酮活性，提高尿中 Na+K+比值,茯苓,（2）免疫調(diào)節(jié)作用,有效成份： 茯苓多糖 作用特點：茯苓多糖具有顯 著增強機體免疫功能的作用。,1、與功效主治相關(guān)的藥理作用,茯苓,作用特點,增強巨噬細胞吞噬功能； 增加WBC數(shù)； 增加免疫器官重量； 誘生和促誘生干擾素； 增加抗體分泌細胞數(shù)量。,茯苓,(3)抗肝硬化,茯苓醇 促進實驗性肝硬化 動物肝臟膠原蛋白降解，

6、促進肝內(nèi)纖維組織重吸收,1、與功效主治相關(guān)的藥理作用,茯苓,(4)對消化系統(tǒng)的影響,（1）抗?jié)儯阂种莆杆岱置?、降低胃液酸度?（2）松弛腸平滑肌張力：茯苓對家兔離體腸管有直接松弛作用。,1、與功效主治相關(guān)的藥理作用,茯苓,1、與功效主治相關(guān)的藥理作用,（5）鎮(zhèn)靜 作用弱，與咖啡因合用有拮抗作用， 與戊巴比妥納有協(xié)同作用。羧甲基茯苓 多糖中樞抑制作用。,茯苓,(6)抗腫瘤,有效成份：茯苓多糖、茯苓素 作用機制：可能是通過抑制腫瘤細胞的核苷轉(zhuǎn)運而抑制腫瘤細胞DNA合成，并提高巨噬細胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子（TNF）的能力，增強殺傷腫瘤細胞作用。,1、與功效主治相關(guān)的藥理作用,茯苓,抗菌作用 茯苓煎劑對

7、金葡菌、大腸桿菌、變性桿菌等均有抑制作用。 茯苓對試管法抑菌試驗無抑菌作用。 茯苓乙醇提取物在體外能殺死鉤端螺旋體，但水煎液無效。,對血液系統(tǒng)影響 使環(huán)磷酰胺所致大鼠白細胞減少回升。 含小分子多糖的茯苓水提液使離體健康人紅細胞2，3-DPG水平上升約25%。 茯苓水煎劑SC給藥和Ig給藥均可使小鼠血漿皮質(zhì)醇明顯增多。,（1）,（2）,2、其他藥理作用,茯苓,血壓 乙醇提取物有使兔血糖先升高后下降的作用,（3）,2、其他藥理作用,茯苓,（4）,抗中毒性耳損害 豚鼠灌服茯苓煎劑，連續(xù)10天，可明顯減輕肌內(nèi)注射卡那霉素所致的耳損害,藥理作用小結(jié),有效成分,現(xiàn)代研究進展,利水滲濕、健脾寧心 利尿、免疫

8、調(diào)節(jié)、抗肝硬化、對胃腸功能的影響、鎮(zhèn)靜等作用,抗腫瘤、抗中毒性耳損害等作用,茯苓素、茯苓多糖等,茯苓,臨床應(yīng)用,1、各種水腫：茯苓餅干治療水腫病人30例有較好療效。 2、腹瀉（嬰幼兒腹瀉）、消化不良、肝病改善肝功。 3、精神分裂癥：可控制癥狀。 4、腫瘤：可延緩病情，改善癥狀。,茯苓,豬 苓,多孔菌科 真菌豬苓的 干燥菌核,豬苓,一、 概述,功能與主治,主要成份,利水滲濕,豬苓多糖 、豬苓酸A、 豬苓酸 C,小便不利、水腫、 泄瀉、淋濁、帶下,（）利尿,健康人服豬苓煎劑8g（4次），6小時尿量與尿中氯化物分別增加62%與54%，具有利尿作用。 豬苓水煎劑或流浸膏給雄性家兔灌胃，6小時內(nèi)總尿量無

9、明顯增加，但尿中氯化物增加121.7%-165%。接近人用量的豬苓給家兔灌服，可產(chǎn)生利尿作用。 作用機制：抑制腎小管對水、鈉、鉀、氯重吸收。,【藥理作用】 1、與功效主治相關(guān)的藥理作用,（2）增強免疫功能,A. 增強機體非特異性免疫功能 豬苓水提取物、醇提水溶部分或豬苓多糖，均能明顯增強小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能。能提高荷瘤小鼠及化療小鼠腹腔巨噬細胞吞噬能力。 豬苓多糖是增強免疫功能的主要有效成分。,A. 增強機體非特異性免疫功能,豬苓多糖能直接促進小鼠免疫細胞的有絲分裂，明顯促進小鼠T細胞對ConA和B細胞對細菌脂多糖（LPS）的增殖反應(yīng)，增強小鼠異型脾細胞誘導的遲發(fā)型超敏反應(yīng)，并明顯增強小鼠

10、異型脾細胞激活的細胞毒T細胞（CTL）對靶細胞的殺傷活性。,2.其他藥理作用,（）抗腫瘤 豬苓醇提水溶部分腹腔注射對小鼠肉瘤S180抑制率為62%，對小鼠肝癌抑制率為37%-54%。,（）抗腫瘤,豬苓多糖對小鼠移植性肉瘤S180具有明顯的抑制作用，瘤體抑制率約為50%-70%，瘤重抑制率約為30%以上，可使6%-7%荷瘤小鼠的腫瘤完全消退。 豬苓多糖能降低 N-丁基-N（4-羥丁基）亞硝胺（ BBN）誘發(fā)的大鼠膀脫癌發(fā)生率，并使每鼠腫瘤數(shù)、腫瘤直徑和惡性程度均顯著降低。,豬苓多糖為豬苓抗腫瘤作用有效成分。 豬苓多糖抑制腫瘤的作用機制可能與抑制腫瘤細胞的DNA合成及增強機體免疫功能等作用有關(guān)。,

11、（）抗腫瘤,（2）保肝,豬苓多糖能減輕CCl對小鼠肝臟損傷，表現(xiàn)為肝組織病理損傷減輕、血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力下降，防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和結(jié)合磷酸酯活力降低。 豬苓多糖對D-半乳糖胺誘發(fā)小鼠肝損傷也具有預(yù)防和治療作用。,此外，豬苓還具有抗菌、抗輻射、抗誘變等藥理作用。,小 結(jié),與豬苓利水滲濕功效相關(guān)的藥理作用為利尿、增強免疫功能、抗菌等作用。 豬苓的抗腫瘤、保肝等作用，則是對豬苓藥理作用的現(xiàn)代研究進展。,【現(xiàn)代應(yīng)用】,1、各種類型肝炎 2、銀屑病 3、惡性腫瘤,【不良反應(yīng)】,豬苓多糖注射液可引起藥物性皮炎、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克等過敏反應(yīng)。 另有報道，豬冬多糖可致系統(tǒng)性紅斑狼瘡。,澤 瀉,

12、澤瀉科植物 澤瀉的干燥塊莖,化學成分,澤瀉萜醇A 澤瀉萜醇B 澤瀉萜醇A、B、C的醋酸酯 表澤瀉萜醇A 澤瀉醇（Alismol） 澤瀉素（Alismin）等,【藥理作用】,利小便，清濕熱。用于小便不利，水腫 脹滿，泄瀉尿少，痰飲眩暈，熱淋澀痛。,1.與功效主治相關(guān)的藥理作用,（）利尿,利尿作用顯著。 水煎劑給家兔灌胃或流浸膏兔腹腔注射，均可使尿量增加。健康人口服臨床劑量的澤瀉水煎劑，可使尿量和排鈉量分別增加63%和34%。 50%水煎液給大鼠灌胃后1小時，利尿作用達到高峰。,影響因素,采收季節(jié)；冬季采收作用強 藥用部位；澤瀉草根無利尿作用 炮制方法；鹽澤瀉無利尿作用,利尿機理,抑制腎小管集合管

13、K+ 的分泌（同安體舒通），抑制Na+的重吸收； 增加心鈉素（ANF）的含量，排鈉利尿； 抑制腎臟Na+-K+-ATP酶的活性，減少鈉 離子的重吸收。,（2）抗實驗性腎結(jié)石,澤瀉水提液能明顯抑制乙二醇與活性維生素D3誘導的大鼠實驗性腎結(jié)石的形成。 能明顯降低腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結(jié)晶形成來實現(xiàn)的。,（3）抗炎,有效成分：澤瀉煎劑 作用特點：對急慢性炎癥有顯著作用； 作用機理：直接的抗炎作用； 不是通過垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)；,2.其他藥理作用,（1）降血脂 有效成分：多種粗制劑，澤瀉萜醇A醋酸酯降低膽固醇作用顯著。 作用特點：對多種實驗性高脂血癥動物可降低TC、TG、LDL。 降血脂機理：

14、降低小腸膽固醇的吸收（同位素示蹤法）；抑制小腸膽固醇的酯化。,（2）抗動脈粥樣硬化,有效成分：澤瀉。 作用特點：對于AS動物，明顯降低血清和斑塊中的（LPO）含量，而LPO升高是血脂升高的伴隨癥狀，也是血管壁病變的誘因。,抗動脈粥樣硬化的機理,與降血脂、升高HDL，調(diào)節(jié)PGI2/TXA2動態(tài)平衡，抗氧化，抑制動脈壁內(nèi)鈣異常升高，以及改善血液流變性等多種作用有關(guān)。,（3）抗脂肪肝,有效成分：澤瀉。 作用特點：抗實驗性脂肪肝（給予脂肪性料），作用顯著（治療3周，肝脂肪含量由11g%降至7.8g）,（4）抗血小板聚集和抗血栓,有效成分：澤瀉。 作用特點：抗實驗性AS家兔血栓。,（5）降壓,澤瀉醇口服

15、或腹腔給藥對腎型高血壓和原發(fā)性高血壓大鼠均有持久降壓作用。,此外，澤瀉還具有降血糖、松弛離體家免主動脈平滑肌、提高纖溶酶活性等作用。,小結(jié),利小便，清濕熱利尿、抗實驗性腎結(jié)石和抗炎等作用。 降血脂、抗動脈粥樣硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成和降血壓等作用，則是澤瀉藥理作用的現(xiàn)代研究進展。,現(xiàn)代應(yīng)用,1、高脂血癥 2、美尼爾氏病 3、肥胖癥（對MSG型肥胖大鼠，可降低體重、身長、脂肪含量。）,茵 陳,菊科植物濱蒿或茵陳蒿的干燥地上部分,茵 陳,一、 概述,功能與主治,主要成份,清濕熱、退黃疸,香豆素類 、色原酮類 黃酮類,黃疸尿少，濕瘡瘙癢,（1）利膽,有效成分：茵陳多種有效成分。 作

16、用特點：促進膽汁分泌和排泄 擴張膽管、收縮膽囊，增加膽汁流量 預(yù)防膽固醇結(jié)石形成,【藥理作用】 1、與功效主治相關(guān)的藥理作用,（2）保肝,茵陳煎劑對CCl4所致動物實驗性肝損傷有保護作用，能減輕肝細胞腫脹、氣球樣變、脂肪變和壞死程度，降低血清轉(zhuǎn)氨酶活性。,茵陳色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等均有保肝作用。,保肝作用成分,1、誘導肝藥酶的作用 茵陳煎劑能使小鼠肝臟微粒體中的P450含量增加，并能使異戊巴比妥鈉誘導的睡眠時間縮短，使安替比林消除半衰期明顯縮短。,保肝作用機理,2、茵陳能抑制葡萄糖醛酸酶活性，減少葡萄糖醛酸的分解，增強肝臟的解毒功能。 3、保護肝細胞膜完整和促進肝細胞再生。

17、,保肝作用機理,（3）抗病原微生物,有效成分：茵陳炔酮等。 作用特點：較強的抑菌作用。 抗菌譜：金葡菌等、以及皮膚真菌等 抗菌活性：較強,（4）降血脂與抗動脈粥樣硬化,有效成分：茵陳 作用特點： 降低高膽固醇血癥的膽固醇和脂蛋白。 抗動脈粥樣硬化。,（5）解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎,20%茵陳水煎劑和20%茵陳醇提物對傷寒混合菌苗所致家兔體溫升高均有明顯解熱作用，二者相比，20%茵陳醇提物的解熱作用起效快、作用強。 6，7-二甲氧基香豆素對鮮啤酒酵母、2，4-二硝基苯酚致熱大鼠和傷寒混合菌苗致熱家兔均有明顯的解熱作用。,（5）解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎,在熱板法和醋酸扭體法鎮(zhèn)痛實驗中，茵陳中6，7-二甲基七葉苷元

18、對小鼠有一定程度的鎮(zhèn)痛作用。 對角叉菜膠所致大鼠足跖關(guān)節(jié)腫脹程度有抑制作用。,2.其他藥理作用,（1）抗腫瘤 茵陳水煎劑對小鼠艾氏腹水癌細胞和移植Meth A細胞有抑殺作用，能延長荷瘤小鼠存活時間。茵陳中茵陳色原酮和薊黃素具有顯著抑制Hela細胞和Ehrlich腹水癌細胞增殖作用。 水煎劑對致癌劑AFB1的致突變作用有顯著抑制，并呈劑量效應(yīng)關(guān)系。 茵陳水煎劑對亞硝酸鈉和N-甲基芐胺誘導的SD大鼠食道上皮的增生性病變和骨髓微核突變有抑制作用。,（2）對心血管系統(tǒng)的影響,心臟抑制：茵陳水浸液、煎劑、醇提取物對離體蟾蜍心臟有抑制作用。 降壓：茵陳水煎劑、乙醇浸液及揮發(fā)油、6，7-二甲氧基香豆素均有降壓作用。,小