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藥理學(xué)問答題第一章 緒論1藥理學(xué)研究的主要內(nèi)容有哪些?1、藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體相互作用的規(guī)律及原理的科學(xué),主要研究?jī)?nèi)容包括:(1)藥物對(duì)機(jī)體的作用和效應(yīng)規(guī)律即藥效學(xué)(2)機(jī)體對(duì)藥物的作用,即闡明藥物在體內(nèi)吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化及排泄等過程中的變化及規(guī)律即藥動(dòng)學(xué)。第二章 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)1何謂藥物的基本作用?1藥物的基本作用是指藥物要發(fā)揮其作用是通過影響機(jī)體某些器官或組織所固有的功能而實(shí)現(xiàn)的,因此使原有的功能水平提高為興奮,使原有的功能水平降低為抑制,興奮和抑制是藥物作用的兩種基本類型。第五章 傳出神經(jīng)藥理概論1ACh與NA在神經(jīng)末梢的消除有何不同?ACh的消除主要靠神經(jīng)末梢部位的膽堿酯酶水解,最后分解為膽堿和乙酸,膽堿可以被突觸前膜攝取重新利用。NA主要是被突觸前膜重新攝取利用,其次可被單胺氧化酶(MAO)或兒茶酚氧化甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)所破壞。第六章 擬膽堿藥1阿托品在解救有機(jī)磷中毒時(shí)有什么作用特點(diǎn)?1阿托品解救有機(jī)磷中毒時(shí):(1)能直接對(duì)抗大量乙酰膽堿引起的M樣癥狀,作用迅速。(2)部分地緩解中毒的中樞神經(jīng)癥狀。(3)臨床用藥量可超過極量所限,視中毒深淺而定。(4)不能使被抑制的膽堿酯酶復(fù)活,對(duì)中、重度中毒須配合應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活藥。第七章 M膽堿受體阻斷藥1山莨菪堿的作用特點(diǎn)及主要用途是什么?2阿托品有哪些主要用途?分別闡述其藥理作用依據(jù)1(1)山莨菪堿的作用特點(diǎn):抑制腺體分泌、散瞳及中樞作用較弱。松弛平滑肌、擴(kuò)張小血管改善微循環(huán)作用明顯。 (2)臨床應(yīng)用:感染中毒性休克,緩解胃腸絞痛。2阿托品可用于:(1)麻醉前給藥:主要利用其抑制呼吸道腺體分泌作用,減少分泌物,防止呼吸道阻塞。(2)緩解內(nèi)臟絞痛:利用其松弛內(nèi)臟平滑肌的作用。(3)治療竇性心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯:利用其解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用。(4)感染性休克:利用其擴(kuò)張小血管、改善微循環(huán)的作用。(5)用于眼科:治療虹膜睫狀體炎和檢查眼底利用其擴(kuò)瞳作用;驗(yàn)光眼鏡是利用藥物的松弛睫狀肌作用。(6)解救有機(jī)磷酸酯類中毒:利用其以上綜合作用緩解中毒的M樣癥狀和中樞神經(jīng)癥狀。第八章 N膽堿受體阻斷藥1去極化型肌松藥的作用有何特點(diǎn)?2琥珀膽堿中毒為什么不能用新斯的明來解救?1去極化型肌松藥特點(diǎn)如下:用藥初期可見短時(shí)的肌束顫動(dòng)。連續(xù)用藥產(chǎn)生快速耐受性。過量中毒,用新斯的明解救無效,反而會(huì)加重中毒。非去極化型肌松藥可減弱其作用。2琥珀膽堿中毒不能用新斯的明解救,因?yàn)樾滤沟拿髂芡ㄟ^多種途徑興奮N2受體,與琥珀膽堿產(chǎn)生協(xié)同作用,而且其強(qiáng)大的抑制膽堿酯酶的作用,減緩了琥珀膽堿的代謝,延長(zhǎng)并增強(qiáng)了琥珀膽堿的毒性,因此琥珀膽堿中毒用新斯的明解救,不但無效而且還會(huì)使中毒進(jìn)一步加重,對(duì)琥珀膽堿中毒引起的呼吸麻痹應(yīng)采取人工呼吸直至機(jī)體恢復(fù)自主呼吸。第九章 擬腎上腺素藥1受體阻斷藥引起的血壓下降為什么不能用腎上腺素來糾正?應(yīng)選用何藥?2腎上腺素有哪些臨床用途?3間羥胺的作用與去甲腎上腺素相比有何特點(diǎn)?1腎上腺素能興奮受體,使皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管收縮,外周阻力增加,同時(shí)還興奮2受體,使骨骼肌血管、冠狀動(dòng)脈血管擴(kuò)張。受體阻斷藥可使腎上腺素受體興奮效應(yīng)減弱或消失,這時(shí)其2受體效應(yīng)占主導(dǎo)地位,使骨骼肌血管、冠狀動(dòng)脈等擴(kuò)張,阻力下降,血壓不但不升高,反而會(huì)下降,因此受體阻斷藥引起的血壓下降不能用腎上腺素來糾正,應(yīng)選用去甲腎上腺素。2腎上腺素可用于:心跳驟停的復(fù)蘇:用腎上腺素或配合其它藥物心內(nèi)注射,同時(shí)給予人工呼吸和心臟按摩等措施。治療過敏性休克:是首選藥物。緩解支氣管哮喘:只能用于治療急性發(fā)作,不能用于預(yù)防。與局麻藥配伍:主要利用其收縮局部血管作用。局部止血:常用于鼻粘膜和齒齦出血。3間羥胺的作用特點(diǎn):除直接興奮受體外,還可促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA。興奮心臟作用弱,不易引起心律失常。腎血流量減少不明顯。升壓作用弱 而持久。可肌內(nèi)注射給藥,應(yīng)用方便。第十章 抗腎上腺素藥1試述受體阻斷藥的藥理作用及臨床應(yīng)用。1受體阻斷藥的作用如下:阻斷心臟的1受體,使心臟收縮力減弱,心率減慢,傳導(dǎo)速度變慢,心輸出量減少,心肌耗氧量降低。由于血管的2受體被阻斷,可引起血管收縮,使冠狀血管流量減少。阻斷支氣管的2受體,使支氣管平滑肌收縮,可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作??蓪?duì)抗兒茶酚胺所引起的脂肪分解,升高血糖作用,抑制腎素的釋放,并降低其活性。臨床應(yīng)用:心律失常心肌梗塞高血壓心絞痛其它:如甲亢、偏頭痛、青光眼等第十一章 解熱鎮(zhèn)痛消炎藥1. 常用解熱鎮(zhèn)痛藥的分類,每類舉一藥名。2. 比較阿司匹林與氯丙嗪對(duì)體溫影響的特點(diǎn)。3. 嗎啡、阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用與臨床應(yīng)用有何區(qū)別?1. 常用解熱鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為:(1)水楊酸類,如阿司匹林;(2)苯胺類,如非那西??;(3)吡唑酮類,如保泰松;(4)其他有機(jī)酸類,如吲哚美辛。2. 阿司匹林與氯丙嗪對(duì)體溫影響的特點(diǎn)如下:氯丙嗪對(duì)正常人和發(fā)熱患者均可使體溫下降,體溫下降與環(huán)境溫度關(guān)系密切;阿司匹林僅使發(fā)熱患者體溫降至正常水平。氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)機(jī)能失靈,體溫升降隨環(huán)境溫度改變;阿司匹林抑制CNS中PG合成酶,減少PG合成,發(fā)揮解熱作用,使患者體溫下降,而對(duì)體溫正常者無影響;氯丙嗪用于低溫麻醉、人工冬眠、中毒性高熱,阿司匹林用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)炎癥時(shí)的發(fā)熱。3. 嗎啡、阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用區(qū)別:(1) 鎮(zhèn)痛強(qiáng)度與性質(zhì):?jiǎn)岱染哂袕?qiáng)大的選擇性鎮(zhèn)痛作用,對(duì)各種疼痛均有效,對(duì)持續(xù)性慢性鈍痛的效力大于間斷性銳痛。消除有疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼情緒,還顯著提高對(duì)疼痛的耐受力。阿司匹林僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用,對(duì)嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟、平滑肌絞痛無效;對(duì)慢性鈍痛有良好鎮(zhèn)痛作用。(2) 鎮(zhèn)痛機(jī)理:?jiǎn)岱孺?zhèn)痛作用部位是脊髓羅氏膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)核團(tuán)、腦室與導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體(、與受體)。阿司匹林鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周,阻止炎癥時(shí)PG合成,但也不排除部分地通過CNS而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。(3) 應(yīng)用:?jiǎn)岱戎饕糜诩毙凿J痛與癌性疼痛,因有成癮性不用于慢性疼痛。阿司匹林主要用于慢性鈍痛,因不產(chǎn)生欣快感與成癮性,應(yīng)用廣。第十三章 鎮(zhèn)痛藥1. 嗎啡為什么可用于治療心源性哮喘?而禁用于支氣管哮喘?2. 哌替啶與嗎啡在作用、應(yīng)用上有何異同?3. 嗎啡的主要藥理作用及應(yīng)用。4. 何謂成癮性?嗎啡等鎮(zhèn)痛藥產(chǎn)生成癮性的機(jī)理及有何防治措施?一、 嗎啡可用于治療心源性哮喘是因?yàn)椋海?)抑制呼吸中樞,減弱了過度的不能起代償作用的反射性呼吸興奮,使喘息得到緩解;(2)擴(kuò)張外周血管,減少回心血量,減輕心臟負(fù)擔(dān),有利于肺水腫的消除;(3)鎮(zhèn)靜作用減輕了病人緊張不安的情緒間接減輕心臟的耗氧量。嗎啡禁用于支氣管哮喘的原因是:?jiǎn)岱纫种坪粑袠胁⑴d奮支氣管平滑肌,使呼吸更加困難。二、 哌替啶與嗎啡在作用方面的不同:(1)哌替啶的中樞作用(鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、欣快及抑制呼吸)與嗎啡相似,但鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡,鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間比嗎啡短;(2)嗎啡具有鎮(zhèn)咳作用,哌替啶無;(3)嗎啡有縮瞳作用而哌替啶無;(4)嗎啡可使胃腸道平滑肌和括約肌張力提高,哌替啶弱;(5)兩者皆可引起體位性低血壓。 在應(yīng)用方面:兩者均可用于銳痛和心源性哮喘,區(qū)別是:?jiǎn)岱扔糜谥篂a,而哌替啶用于人工冬眠。三、 嗎啡的主要藥理作用有:1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng): (1)鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用:能顯著減輕或消除疼痛。對(duì)各種疼痛均有效,但對(duì)慢性鈍痛的效力強(qiáng)于間斷性銳痛。(2)抑制呼吸作用:治療劑量使呼吸頻率減慢,潮氣量降低,呼吸抑制作用也隨之加深。當(dāng)急性中毒時(shí),呼吸頻率可減慢至每分鐘34次,從而導(dǎo)致嚴(yán)重缺氧。(3)鎮(zhèn)咳作用;嗎啡抑制咳嗽中樞,使咳嗽反射減輕或消失。2. 心血管系統(tǒng):?jiǎn)岱仁雇庵苎軘U(kuò)張,引起體位性低血壓。3. 平滑肌:?jiǎn)岱扰d奮胃腸道平滑肌和括約肌,易引起便秘。治療劑量可致膽道平滑肌痙攣,奧狄括約肌收縮,膽囊內(nèi)壓升高,引起上腹部不適,甚至誘發(fā)膽絞痛。對(duì)輸尿管也有收縮作用。嗎啡臨床上用于:(1)鎮(zhèn)痛:適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、戰(zhàn)傷及心肌梗塞引起的心絞痛。(2)心源性哮喘及肺水腫。(3)止瀉:用于急慢性消耗性腹瀉。1. 嗎啡等連續(xù)應(yīng)用,個(gè)體產(chǎn)生精神及軀體依賴性即成癮性。一旦停藥則會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀,表現(xiàn)為興奮、失眠、流淚、流涕、出汗、震顫、嘔吐、腹瀉,甚至虛脫、意識(shí)喪失等,若給予嗎啡則癥狀立即消失。嗎啡難受性與成癮性的產(chǎn)生,主要是由于神經(jīng)組織對(duì)嗎啡的適應(yīng)性與嗎啡成癮和戒斷癥狀有直接聯(lián)系的是藍(lán)斑核,由NA神經(jīng)元組成,密集阿片受體。嗎啡抑制藍(lán)斑核放電,動(dòng)物成癮后,該核放電出現(xiàn)耐受,一旦停用則放電加速,同時(shí)出現(xiàn)戒斷癥狀。提示戒斷癥狀與藍(lán)斑核NA神經(jīng)元活動(dòng)增強(qiáng)有關(guān)??蓸范ㄒ种扑{(lán)斑核可緩解嗎啡的戒斷癥狀。防治措施:(1)嗎啡、哌替啶等鎮(zhèn)痛藥應(yīng)嚴(yán)加管理。(2)成癮者要戒毒,可用藥物有納洛酮、可樂定等。(3)戒斷癥狀嚴(yán)重者可對(duì)癥處理,如吸氧、人工呼吸、心臟按摩、應(yīng)用血管緊張素等。第十四章 抗震顫麻痹藥物1. 為什么不可用左旋多巴治療由氯丙嗪引起的帕金森綜合癥?一、 左旋多巴不能治療由氯丙嗪引起的帕金森綜合癥是因?yàn)樵谡G闆r下,黑質(zhì)紋狀體(屬椎體外系)內(nèi)含有適量Ach和多巴胺等神經(jīng)遞質(zhì)。Ach產(chǎn)生興奮性效應(yīng),多巴胺產(chǎn)生抑制效應(yīng),兩者相互制約,保持相對(duì)平衡,維持椎體外系的正常功能。長(zhǎng)期應(yīng)用氯丙嗪后,由于阻斷了黑質(zhì)紋狀體內(nèi)的多巴胺受體,使Ach的作用相對(duì)增強(qiáng),而出現(xiàn)椎體外系癥狀。此時(shí)可用具有中樞性抗膽堿作用的安坦對(duì)抗,而不能選用左旋多巴。原因是:左旋多巴雖可透過血腦屏障進(jìn)入中樞,但由于多巴胺受體被氯丙嗪阻斷而失去治療效應(yīng)。第十六章 抗精神病藥物1. 試述氯丙嗪阻斷腦內(nèi)四條DA能神經(jīng)通路的DA受體所產(chǎn)生的藥理作用或不良反應(yīng)。2. 氯丙嗪過量或中毒所致血壓下降,為什么不能應(yīng)用腎上腺素治療?i. 氯丙嗪阻斷腦內(nèi)四條DA能神經(jīng)通路的DA受體產(chǎn)生的藥理作用是:(1)抗精神病作用:氯丙嗪通過阻斷中腦邊緣系統(tǒng)以及中腦皮質(zhì)通路中的多巴胺受體而發(fā)揮抗精神病作用。精神病患者用藥后,可迅速控制興奮躁動(dòng);如連續(xù)用藥,則可使幻覺、妄想、躁狂及精神運(yùn)動(dòng)性興奮逐漸消失,理智恢復(fù),情緒安定,生活自理。(2)對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響:氯丙嗪阻斷結(jié)節(jié)漏斗通路中的DA受體,減少丘腦釋放催乳素抑制因子,因而使催乳素分泌增加,引起乳房增大及泌乳;抑制促性腺激素的釋放而使排卵延遲;抑制促皮質(zhì)素及垂體生長(zhǎng)激素的分泌。(3)椎體外系反應(yīng):氯丙嗪阻斷黑質(zhì)紋狀體通路中的多巴胺受體,使紋狀體中多巴胺功能減退,而乙酰膽堿功能占優(yōu)勢(shì)引起帕金森綜合癥,可用中樞抗膽堿藥安坦緩解。ii. 氯丙嗪降壓是由于阻斷受體。腎上腺素可激活與受體產(chǎn)生心血管效應(yīng)。氯丙嗪中毒時(shí),腎上腺素用后僅表現(xiàn)效應(yīng),結(jié)果使血壓更為降低,故不宜選用,而應(yīng)選用主要激動(dòng)受體的去甲腎上腺素。第十八章 抗高血壓藥1抗高血壓藥物分哪幾類?列出其主要代表藥。2高血壓患者久用利尿藥為什么還引起降壓作用?其主要臨床適應(yīng)證有哪些?3簡(jiǎn)述可樂定降壓作用機(jī)制及其主要適應(yīng)證。4試述普萘洛爾的降壓作用機(jī)制及其主要適應(yīng)證。5簡(jiǎn)述卡托普利降壓作用機(jī)制及其作用特點(diǎn)。1 抗高血壓藥物可分以下幾類: 利尿藥,代表藥物為氫氯噻嗪 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,如卡托普利 血管緊張素II受體(AT1)阻斷藥,氯沙坦 受體阻斷藥,普萘洛爾 鈣拮抗藥,如硝苯地平; 交感神經(jīng)抑制藥1) 中樞性抗高血壓藥,如可樂定2) 神經(jīng)節(jié)阻斷藥,美加明3) 抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥,利血平4) 腎上腺素受體阻斷藥:1受體阻斷藥,哌唑嗪 和受體阻斷藥,拉貝洛爾 擴(kuò)血管藥1) 直接舒張血管藥,肼屈嗪2) 鉀通道開放藥,吡那地爾2高血壓患者長(zhǎng)期用利尿藥,血容量及心輸出量可逐漸恢復(fù)至正常,但血壓仍可持續(xù)降低。可能因排鈉減少動(dòng)脈壁中Na+的含量,減少Na+-Ca2+交換,降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量,因而血管平滑肌舒張,同時(shí)降低血管平滑肌對(duì)去甲腎上腺素的敏感性而降壓。 臨床上主要應(yīng)用于:治療輕度高血壓;合用其它降壓藥治療中、重度高血壓。3可樂定是中樞性降壓藥,其降壓機(jī)制為:激動(dòng)延髓突觸后膜2受體及咪唑啉受體,降低外周交感張力;激動(dòng)外周突觸前膜2受體及咪唑啉受體,抑制去甲腎上腺素的釋放。 臨床上主要用于合并潰瘍病的高血壓患者和腎性高血壓者。4普萘洛爾的降壓機(jī)制:阻斷心臟的受體;阻斷腎臟受體,抑制腎素分泌;阻斷中樞受體;阻斷突觸前膜受體。 臨床上主要用于:心輸出量及腎素活性偏高的高血壓者;高血壓伴有心絞痛、心動(dòng)過速者;高血壓伴有腦血管疾病者。5卡托普利降壓機(jī)制:抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素及醛固酮的生成;降低緩激肽降解。 卡托普利的作用特點(diǎn)如下:降壓作用快、強(qiáng);降壓時(shí)不引起體位性低血壓、水鈉潴留及心率加快。第十九章 抗慢性心功能不全藥1治療慢性心功能不全的藥物有哪幾類?列出主要代表藥物。2簡(jiǎn)述強(qiáng)心苷用于治療充血性心力衰竭的藥理學(xué)基礎(chǔ)。3試述強(qiáng)心苷正性肌力作用的機(jī)制。4簡(jiǎn)述強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)及中毒的防治措施。5卡托普利用于充血性心力衰竭的治療作用有哪些?1治療心功能不全主要藥物有:強(qiáng)心苷類,如地高辛;非強(qiáng)心苷類正性肌力藥,如多巴酚丁胺;磷酸二酯酶抑制劑,如米力農(nóng);血管擴(kuò)張藥,如硝酸甘油;利尿藥,如噻嗪類;血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,如卡托普利;血管緊張素II受體拮抗藥,如氯沙坦;受體阻斷藥,如美托洛爾。2強(qiáng)心苷治療心衰的藥理基礎(chǔ)為:正性肌力作用:使心肌收縮有力,心肌收縮期縮短,舒張期相對(duì)延長(zhǎng),心輸出量增加,心肌耗氧量降低。負(fù)性頻率作用:進(jìn)一步延長(zhǎng)舒張期,降低心肌耗氧量。減慢房室傳導(dǎo)。3強(qiáng)心苷正性肌力的機(jī)制是先抑制了心肌細(xì)胞膜上的Na+、K+ ATP酶,使Na+ K+轉(zhuǎn)運(yùn)受阻,使胞內(nèi)Na+增多,促進(jìn)了Na+ _ Ca2+交換,最終使心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+增多,心肌收縮因而加強(qiáng)。4強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)包括三方面:胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、厭食等。神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)和視覺異常如頭痛、頭暈、失眠等及黃視、綠視、視力模糊等。心臟反應(yīng):為出現(xiàn)早搏、二聯(lián)律、三聯(lián)律、室性心動(dòng)過速、室顫等類型的心律失常。 中毒的防治措施包括:防止中毒的誘發(fā)因素如低鉀、高鈣、心肌缺血、缺氧等。發(fā)現(xiàn)停藥指征時(shí)立即停藥。出現(xiàn)快速型心律失常時(shí)可給予鉀鹽、苯妥英鈉和利多卡因。出現(xiàn)緩慢型心律失?;騻鲗?dǎo)阻滯可用阿托品。5卡托普利用于充血性心力衰竭的治療作用有:減少血管緊張素II生成,使小動(dòng)脈擴(kuò)張,外周阻力降低,減輕心臟的后負(fù)荷;降低醛固酮分泌,使水鈉潴留減輕,回心血量減少,減輕心臟的前負(fù)荷;組織內(nèi)血管緊張素 II減少,能阻止或逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu),改善心室收縮和舒張功能。第二十章 抗心律失常藥1簡(jiǎn)述利多卡因抗心律失常機(jī)制及臨床應(yīng)用。2簡(jiǎn)述心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、室上性心動(dòng)過速可選用哪些藥物治療?室性心律失常可選用哪些藥物治療?1利多卡因抗心律失常機(jī)制主要為直接抑制Na+內(nèi)流,促進(jìn)K+外流;降低自律性,縮短不應(yīng)期,改善傳導(dǎo)消除單向阻滯。主要用于室性心律失常,首選用于治療急性心肌梗塞性室性心律失常,亦用于強(qiáng)心苷中毒的室性心律失常、室性早搏及心室纖顫。2心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、室上性心動(dòng)過速可選用強(qiáng)心苷、奎尼丁、維拉帕米、普萘洛爾等藥物治療。室性心律失??蛇x用利多卡因、苯妥英鈉、胺磺酮、普魯卡因酰胺等藥物治療。第二十一章 鈣拮抗劑1簡(jiǎn)述鈣拮抗劑的主要藥理作用。2簡(jiǎn)述鈣拮抗劑的主要臨床應(yīng)用。1鈣拮抗鈣藥理作用表現(xiàn)為:(1)心臟作用:負(fù)性肌力:減弱心肌收縮力;負(fù)性頻率:減慢心率;負(fù)性傳導(dǎo):減慢房室傳導(dǎo),延長(zhǎng)有效不應(yīng)期。(2)舒張血管平滑肌,有明顯降壓作用。(3)抑制血小板聚集和釋放,有助于心腦血管病的治療。2鈣拮抗劑主要用于:心律失常;心絞痛;高血壓;腦血管??;外周血管痙攣性疾病。第二十二章 抗心絞痛藥1簡(jiǎn)述硝酸甘油抗心絞痛的藥理基礎(chǔ)。2簡(jiǎn)述鈣拮抗劑心絞痛的臨床應(yīng)用。3試述受體阻斷藥的臨床應(yīng)用及長(zhǎng)期服藥者停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量的原因。4試述硝酸酯類與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的藥理基礎(chǔ)。1硝酸甘油抗心絞痛的藥理基礎(chǔ)包括:擴(kuò)張血管降低心臟前、后負(fù)荷,減少心肌耗氧量。擴(kuò)張冠脈和側(cè)枝血管,增加缺血區(qū)供血。促進(jìn)心肌血液重新分配,改善心內(nèi)膜下血供。2鈣拮抗劑用于治療心絞痛時(shí):治療變異型心絞痛,以硝苯地平最有效,亦可用維拉帕米。治療穩(wěn)定型心絞痛,可用維拉帕米和硝苯地平。地爾硫卓可用于治療變異型、穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛。3受體阻斷藥適用于穩(wěn)定型心絞痛,尤其是伴有心律失?;蚋哐獕赫吒鼮檫m宜。長(zhǎng)期服用受體阻斷藥者,突然停藥可引起反跳性心動(dòng)過速,使心絞痛發(fā)作加劇,發(fā)生心律失常,甚至誘發(fā)心肌梗死,故必須于停藥前2周內(nèi)逐漸減量。4硝酸酯類與普萘洛爾合用治療心絞痛的藥理基礎(chǔ)如下:協(xié)同增加缺血心肌的供血供氧互相糾正不良反應(yīng)心肌耗氧因素 硝酸酯類 受體阻斷藥心收縮力 心率 心室壁張力 心室容積 射血時(shí)間 表中為加強(qiáng)或增加;為減弱或降低。第二十三章 利尿藥和脫水藥1. 速尿利尿作用特點(diǎn)及主要不良反應(yīng)。2. 噻嗪類利尿作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。試比較氨苯蝶啶和安體舒通作用的異同1.作用特點(diǎn):A 抑制腎小管髓袢升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部對(duì)氯離子的主動(dòng)再吸收。B減低腎的稀釋和濃縮功能。C 利尿作用迅速、強(qiáng)大、維持時(shí)間短。主要不良反應(yīng):水電解質(zhì)紊亂 耳毒性 胃腸道反應(yīng) 高尿酸血癥2. 噻嗪類利尿藥作用特點(diǎn):A主要抑制髓袢升支粗段皮質(zhì)部氯離子的主動(dòng)再吸收B只干擾腎臟對(duì)尿液的稀釋功能。C尿中排出鈉、鉀、氯離子。臨床應(yīng)用:各種水腫,高血壓,尿崩癥。3相同點(diǎn)為:A 均作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,抑制鈉、鉀交換。B單用利尿作用弱,長(zhǎng)期服用可致高血鉀癥。C臨床上常與中效或強(qiáng)效利尿要合用。 不同點(diǎn)為 :A 螺內(nèi)酯競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗醛固酮的作用而呈現(xiàn)保鉀排鈉作用;氨苯蝶啶則直接抑制鉀-鈉交換。B對(duì)切除腎上腺的動(dòng)物,螺內(nèi)酯無利尿作用,而氨苯蝶啶仍可產(chǎn)生利尿作用。第二十四章 組胺與抗組胺藥簡(jiǎn)述H1受體拮抗劑的藥理作用及臨床應(yīng)用答:對(duì)抗由組胺引起的呼吸道、消化道及子宮平滑肌收縮,對(duì)抗毛細(xì)血管舒張及通透性增加,緩解或消除組胺引起的過敏癥狀。多數(shù)藥物有中樞抑制和阿托品樣作用。可用于皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病及防暈動(dòng)性嘔吐。第二十五章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物1 糖皮質(zhì)激素的主要藥理作用有那些2 糖皮質(zhì)激素的抗炎作用機(jī)制3 糖皮質(zhì)激素有那些主要不良反應(yīng)4 糖皮質(zhì)激素藥理作用有:1)抗炎作用:對(duì)抗各種炎癥引起的早期滲出性炎癥,抑制炎癥后期毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生,延緩肉芽組織增生,防止粘連和瘢痕形成。2)免疫抑制作用3)抗毒作用:提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受能力。4)抗休克作用5)刺激骨髓造血機(jī)能5 1)加強(qiáng)心肌收縮力,使心輸出量增加2)降低血管對(duì)某些縮血管物質(zhì)的敏感性,改善微循環(huán)3)穩(wěn)定溶酶體膜,減少M(fèi)DF的釋放。4)提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受能力,緩解由內(nèi)毒素所致高熱等全身毒血癥狀。6 不良反應(yīng)包括1)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)征2)誘發(fā)加重潰瘍3)誘發(fā)加重感染4)青光眼、白內(nèi)障5)欣快、失眠,誘發(fā)精神失常6)抑制或延緩兒童生長(zhǎng)發(fā)育7)延緩傷口愈合第三十二章 抗菌藥物概論、化學(xué)合成抗菌藥1. 抗菌藥物的分類有哪些?每類各舉一藥名。2. 簡(jiǎn)述抗菌藥的作用機(jī)制及代表藥物。3. 簡(jiǎn)述磺胺類藥物的不良反應(yīng)和防治措施。4. 選擇新諾明(SMZ)和甲氧芐氨嘧啶(TMP)合用的藥理依據(jù)是什么?5. 試述氟喹諾酮類藥理作用的主要特點(diǎn)有哪些?1抗菌藥物可分為1 人工合成抗菌藥如磺胺類、喹諾酮類;2 抗生素類如青霉素、慶大霉素;3 抗菌中草藥如黃鏈、金銀花等。2 1. 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,如-內(nèi)酰胺類。2影響胞漿膜通透性,如多粘菌素。3影響胞漿內(nèi)生命物質(zhì)的合成(1)抑制核酸合成,如磺胺類、喹諾酮類。(2)抑制蛋白質(zhì)的合成,如氨基糖甙類、四環(huán)素等。3 磺胺類藥物不良反應(yīng)防治如下:1 泌尿系損害:多飲水和使尿堿化(同時(shí)服小蘇打)。2 過敏反應(yīng):服藥前問過敏史,出現(xiàn)反應(yīng)時(shí)停藥。3 造血系統(tǒng)抑制:服藥時(shí)應(yīng)定期查血象。4 消化系統(tǒng)反應(yīng):、飯后服藥5 中樞反應(yīng):高空或駕駛作業(yè)者慎用。4 SMZ和TMP合用可使細(xì)菌葉酸代謝受到雙重阻斷,增強(qiáng)抗菌作用,可達(dá)殺菌作用。兩藥的半衰期相近,故合用使血藥濃度同步增高,可增強(qiáng)抗菌效果。5 氟喹諾酮類的特點(diǎn)如下:1 抗菌譜廣:對(duì)革+、革-、綠膿都有效。2 細(xì)菌對(duì)本品耐藥性發(fā)生率氏,與其它抗菌藥無交叉耐藥性。3 在體內(nèi)分布廣,治療泌尿系感染、腸道感染、前列腺炎等效好。4 大多數(shù)制劑可口服使用方便。第三十三章 b-內(nèi)酰胺類抗生素1. 簡(jiǎn)述青霉素G的不良反應(yīng)和其防治措施。2. 試述頭孢菌素類藥物的分類。每類各舉一藥名并簡(jiǎn)述其作用特點(diǎn)。3. b-內(nèi)酰胺類耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制是什么?常用b-內(nèi)酰胺酶抑制劑有哪些?4. 半合成青霉素與天然青霉素相比有何優(yōu)點(diǎn)?分別舉例說明。1. 青霉素G的不良反應(yīng):1肌注疼痛,用青霉素G鈉鹽可減輕。2過敏反應(yīng):表現(xiàn)皮疹、血清反應(yīng)、休克等,用藥前仔細(xì)詢問過敏史,必須皮試陰性才可注射,凡3天內(nèi)未用過青霉素類藥物需重做皮試,不同批號(hào)青霉素應(yīng)用時(shí)也需重做皮試。發(fā)生過敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥,過敏休克首先腎上腺素?fù)尵取?靜滴過快或劑量大、血藥濃度過高可引起中樞反應(yīng)如頭痛、驚厥等,故靜滴速度不宜過快,應(yīng)選用間歇靜滴。2. 頭孢菌素分三代。第一代如頭孢氨芐,可口服,抗菌譜以革蘭氏陽性菌為主,抗菌作用較弱,易產(chǎn)生耐藥性,腎毒性大;第二代如頭孢呋新,抗菌譜對(duì)革蘭氏陰、陽性菌均有效,但對(duì)綠膿桿菌無效,抗菌作用增強(qiáng),耐藥性產(chǎn)生較慢,腎毒性減?。坏谌珙^孢哌酮,抗菌譜廣,對(duì)革蘭氏陰、陽性菌、綠膿桿菌和厭氧菌等均有效,抗菌作用強(qiáng),耐藥性產(chǎn)生更慢,幾乎無腎毒性。3. 耐藥性產(chǎn)生機(jī)制:(1)產(chǎn)生水解酶(2)酶與藥物牢固結(jié)合(3)PBPS的改變(4)胞壁和外膜通透性的改變(5)自溶酶缺少。細(xì)菌對(duì)頭孢菌素產(chǎn)生耐藥性是因細(xì)菌產(chǎn)生b-內(nèi)酰胺酶,致使b-內(nèi)酰胺類藥物結(jié)構(gòu)中的b-內(nèi)酰胺環(huán)打開,藥物被水解失活,可選用b-內(nèi)酰胺酶抑制劑如青霉烷砜、棒酸等克服細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生。4. 半合成青霉素優(yōu)點(diǎn):1耐酸:口服吸收好。如青霉素V、阿莫西林。2耐酶:不被金葡菌產(chǎn)生的青霉素酶破壞,對(duì)耐藥性金葡菌有效。如苯唑青霉素。3廣譜:對(duì)革蘭氏陰、陽性菌也有效,如氨芐西林。4抗綠膿桿菌:如羧芐青霉素。第三十四章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素1. 試述紅霉素臨床首先可應(yīng)用于哪些感染性疾???2. 簡(jiǎn)述紅霉素的主要不良反應(yīng)及其預(yù)防措施。3. 試述林可霉素藥物的特點(diǎn)。4. 簡(jiǎn)述萬古霉素的作用特點(diǎn)及其作用機(jī)制。5. 紅霉素可用于敏感細(xì)菌感染性疾病和對(duì)青霉素過敏患者的治療。對(duì)軍團(tuán)菌肺炎和支原體肺炎、白喉帶菌者首選,對(duì)膽道感染和前列腺炎療效好。6. 紅霉素不良反應(yīng)主要有:1胃腸道反應(yīng):表現(xiàn)惡心、嘔吐、厭食等,宜飯后服藥。2靜脈滴注易引起靜脈炎,因本品刺激性強(qiáng),故靜滴時(shí)間不宜過長(zhǎng),并注意避免藥液外漏。3肝損害:可引起GPT升高、肝腫大、黃疸等,用藥期間應(yīng)定期查肝功能。7. 林可霉素抗菌譜和作用機(jī)制與紅霉素相同,分布易滲入骨組織,故對(duì)急、慢性骨髓炎療效好。本品常見不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、過敏反應(yīng)、肝損害及可引起骨髓抑制等,孕婦、哺乳婦女、新生兒禁用,肝腎功能不良者慎用。氯林可霉素是林可霉素的一種半合成抗生素,抗菌作用比林可霉素強(qiáng),副作用減少。8. 萬古霉素對(duì)革蘭氏陽性菌作用強(qiáng),本品通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁糖肽聚合物的合成,致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙而達(dá)殺菌作用??诜晃?,肌肉注射可引起劇痛及組織壞死,故只易靜脈注射。不良反應(yīng)多。萬古霉素在臨床較少用。第三十五章 氨基苷類抗生素及多粘菌素1. 試述氨基苷類藥物的體內(nèi)過程和不良反應(yīng)有哪些共同特點(diǎn)?2. 氨基苷類如慶大霉素與b-內(nèi)酰胺類如羧芐青霉素合用產(chǎn)生協(xié)同作用的意義和藥理依據(jù)是什么?3. 簡(jiǎn)述鏈霉素的抗菌譜和不良反應(yīng)及預(yù)防措施有哪些?4. 慶大霉素的抗菌譜和不良反應(yīng)特點(diǎn)有哪些?5. 試述多粘菌素E的不良反應(yīng)表現(xiàn)。6. 氨基苷類藥物口服不易吸收,多注射給藥,分布不易通過血腦屏障,但可通過胎盤影響胎兒。本類藥物大部分以原形由腎排出??捎糜谥委熋舾屑?xì)菌引起的泌尿系感染。氨基苷類藥物不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、肌松等。7. 氨基苷類和b-內(nèi)酰胺類合用產(chǎn)生協(xié)同作用。氨基苷類主要對(duì)革蘭氏陰性菌作用強(qiáng),而b-內(nèi)酰胺類對(duì)革蘭氏陽性菌作用強(qiáng),兩類藥物合可,可使抗菌譜擴(kuò)大,抗菌作用增強(qiáng)。另氨基苷類通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,可對(duì)靜止期細(xì)菌產(chǎn)生強(qiáng)抑菌甚至殺菌作用,而b-內(nèi)酰胺類通地抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成達(dá)到殺菌作用,故對(duì)繁殖期細(xì)菌效果好。兩類藥物合用對(duì)各期細(xì)菌均有強(qiáng)大殺菌作用,且b-內(nèi)酰胺類破壞了細(xì)菌細(xì)胞壁,更有利于氨基苷類進(jìn)入細(xì)胞體內(nèi)明顯提高療效。需注意兩藥不可混合在同一注射管或瓶?jī)?nèi)給藥,否則會(huì)影響藥效。8. 鏈霉素對(duì)革蘭氏陰性菌作用強(qiáng),對(duì)某些革蘭氏陽性菌有效,為結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌感染首選藥,而對(duì)厭氧菌無效。鏈霉素不良反應(yīng)有:1麻木感:多見于給藥3060分鐘后,而唇周圍、肢端部位出現(xiàn)麻木,可自行消退。2耳毒性多見,先侵犯前庭支,表現(xiàn)眩暈、行走不穩(wěn)、平衡失調(diào)等,應(yīng)立即停藥。用藥時(shí)間長(zhǎng)可有耳鳴、耳聾、故用藥后需密切觀察反應(yīng)。3腎毒性:一般在用藥710天后出現(xiàn),老人慎用。4肌松:需避免大劑量用藥,發(fā)生后可用新斯的明和鈣劑解救。5過敏反應(yīng):鏈霉素需先做皮試,陰性才能用藥,發(fā)生過敏性休克時(shí)可用10%葡萄糖酸鈣和0.1%腎上腺素?fù)尵取?. 慶大霉素對(duì)革蘭氏陰性菌作用強(qiáng),對(duì)某些革蘭氏陽性菌有效,對(duì)綠膿桿菌特效,而對(duì)結(jié)核菌無效。慶大霉素腎毒性多見,故用藥期間應(yīng)定期查尿;耳毒性先出現(xiàn)前庭支受損,表現(xiàn)眩暈,平衡失調(diào)等,應(yīng)及時(shí)停藥;本品偶有過敏性休克發(fā)生。10. 多粘菌素E毒性大,不良反應(yīng)有:1治療量易產(chǎn)生腎損害,表現(xiàn)蛋白尿,血尿和管型尿等,腎功能不良者慎用。2神經(jīng)系統(tǒng)毒性:表現(xiàn)有頭暈、感覺異常、面部麻木、惡心、嘔吐、肌無力和周圍神經(jīng)炎等。3靜滴過快可致呼吸抑制。多粘菌素B比多粘菌素E毒性大。第三十六章 廣譜抗生素1. 四環(huán)素類的不良反應(yīng)有:A. 胃腸道反應(yīng)如厭食、惡心、嘔吐等,宜飯后服藥B. 二重感染,注意用藥時(shí)間不宜過長(zhǎng)C. 對(duì)骨及牙齒的發(fā)育有影響,故孕婦、乳母及7歲以下兒童禁用D. 長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)引起肝、腎損害,需定期檢查肝、腎功能E. 可引起各種皮膚過敏反應(yīng)如皮疹、藥熱。第三十七章 抗真菌藥和抗病毒藥1. 兩性霉素B抗真菌作用及臨床作用特點(diǎn)2. 兩性霉素B為廣譜抗真菌藥,對(duì)新型隱球菌、白色念球菌等有強(qiáng)大抑制作用。是深部真菌感染的首選藥,能與真菌細(xì)胞膜的類固醇(麥角固醇)相結(jié)合,而增加細(xì)胞膜通透性,導(dǎo)致胞漿內(nèi)電解質(zhì)、氨基酸及重要物質(zhì)外溢,使真菌死亡。用于治療全身性深部真菌感染,如真菌性腦膜炎、肺炎、心內(nèi)膜炎及尿路感染等。第三十八章 抗結(jié)核病藥1. 抗結(jié)核病藥的用藥原則
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