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文檔簡介
什么是最合適血糖控制的
一天一次口服降糖藥?有效成份按需釋放保留快速起效的作用特點(diǎn),增添一天一次的所有益處持續(xù)釋放劑型基質(zhì)劑型惰性基質(zhì)親水基質(zhì)親脂基質(zhì)表殼劑型不溶解表層可滲透表層動(dòng)力滲透系統(tǒng)由動(dòng)力泵控制的釋放系統(tǒng)藥物恒定釋放藥物可調(diào)節(jié)釋放藥物延遲釋放常用的一天一次口服降糖藥
020406080100024681012141618202224普通長效劑型(如格列美脲)血藥濃度快速升高達(dá)到峰值有活性代謝產(chǎn)物GUIDE研究證實(shí)低血糖發(fā)
生率顯著高于達(dá)美康緩釋片格列美脲血藥濃度ug/l控釋長效劑型(如格列吡嗪控釋片)有效成分恒定釋放夜間血藥濃度降低時(shí)仍維
持較高的水平在歐洲國家要求禁用于65
歲以上的老人以避免嚴(yán)重
低血糖發(fā)生AdaptedfromglimepiridescientificmonographAdaptedfromGlipizideXLscientificmaterials達(dá)美康?緩釋片
第一個(gè)創(chuàng)新親水基質(zhì)劑型的一天一次口服降糖藥羥丙甲纖維素:
高粘度
低粘度潤滑劑親水型基質(zhì)顆粒格列齊特30mg磷酸氫鈣二水合物糊精-麥芽糖復(fù)合劑硬脂酸鎂
無水的膠體硅達(dá)美康?緩釋片:
活性成分的釋放最符合人體24h血糖晝夜變化譜白天血藥濃度較高有效控制三餐血糖,夜間相對(duì)較低避免低血糖血糖水平(mg/dL)
ReavenGM.Diabetes.198804
81216
1824早餐中餐晚餐50250300100150200N=1007
FrancillardM.JNutrHealthAging.2001
格列齊特血漿藥物濃度(mg/L)01204
81216
1824時(shí)間(小時(shí))時(shí)間(小時(shí))劑型特點(diǎn)概述接近完全的生物利用度(97%,口服:靜注)減少服用劑量(緩釋片30mg相當(dāng)于普通片80mg)吸收不受食物的影響,推薦早餐時(shí)服用對(duì)于大部分患者,30mg每片,一天一次,每天2-4片P.Delrat,etal.BiopharmDrugDispos.2002;23(4);151-15710.10.010.001時(shí)間(小時(shí))血漿濃度(μg/mL)10靜脈注射達(dá)美康?緩釋片081624324048566472P.J.Guillausseau.Diabetes,Metab2003,29,79-81***0.6%HbA1c(%)*
P<0.05vs一天一次60一天一次一天二次一天三次1000204080**98.7依從性(%)
一天一次最佳的依從性,具有最好的血糖控制
---一個(gè)超過萬人的日常治療現(xiàn)狀調(diào)查顯示達(dá)美康緩釋片強(qiáng)化治療----低血糖更少發(fā)生
達(dá)美康緩釋片組低血糖發(fā)生僅為格列美脲組的三分之一!
P低血糖發(fā)生率(%)n=188n=222強(qiáng)化組(HbA1c<7%)Ref:G.Schemthaner,etal,andtheGUIDEStudyGroup.EurJClinInvest.2004;34:5
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