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抗腫瘤藥物烷化劑抗癌藥物作用機(jī)制嘌呤前體嘧啶前體↓↓IMPUMP↓↓GMPAMPdUMPCMP↓↓↓↓dGMPdAMPdTMPdCMP↓↓↓↓DNA↓mRNA↓蛋白質(zhì)有絲分裂6MP6TGMTX5-FUHUAra-cBLM烷化劑MMCDDP放線(xiàn)菌素ADM門(mén)冬酰胺酶三尖杉酯堿VCRTaxol烷化劑的分類(lèi)氮芥類(lèi):氮芥、苯丁酸氮芥、苯丙氨酸氮芥、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺乙撐亞胺類(lèi):噻替哌、丁氧哌烷甲烷磺酸酯類(lèi):馬利蘭亞硝脲類(lèi):卡氮芥、西氮芥CH3-S-O-CH2CH2CH2CH2-O-S-CH3=O=O=O=OCl-CH2-CH2-N-C

-NH-CH2-CH2-ClNO=OCl-CH2-CH2-N-C

-NH--CH3

NO=O馬利蘭卡氮芥甲環(huán)亞硝脲氮芥

CH2-CH2-ClClCH2-CH2-ClH3C-NH3C-N-CHCH2-CH2-ClCH2+=OHNH2NNNN-RHNNNNOHH2NNHNNNOHNH2CH2-CH2-N-CH2-CH2環(huán)磷酰胺CH2-CH2-ClCH2-CH2-ClNHO=P.MOM=-NNHO=P.MOHONH2O=P.MOCHOOOM.P+CH2=CH-CHONH2=環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺(無(wú)活性)4-羥環(huán)磷酰胺醛磷酰胺磷酰胺氮芥(有效物)丙烯醛(尿路刺激)亞硝脲類(lèi)烷化、氨甲?;淄榛撬犷?lèi)馬利蘭2個(gè)甲磺酸基團(tuán)構(gòu)成正碳離子對(duì)DNA烷化甲基化劑DTIC釋放CH3+

發(fā)揮甲基化作用,PCB的N-甲基作用GN7,可干擾tRNA烷化劑的毒副作用強(qiáng)烈的骨髓抑制致癌可引起繼發(fā)性的急性白血病致畸局部刺激惡心嘔吐膀胱炎新的烷化劑Mafosfamide-cyclohexylamine(ASTA-Z-7557)丁氧哌烷(MST-16)CGP6809S10036AspCNU、SarCNU總結(jié)老的烷化劑仍在使用,合成的新烷化劑沒(méi)大的突破4-

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