藥品學(xué)基礎(chǔ)

藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第1頁(yè)《藥品學(xué)基礎(chǔ)》（第3版）主編：姚宏黃剛副主編：劉浩芝吳增春全國(guó)中等衛(wèi)生職業(yè)教育“十二五”規(guī)劃教材供護(hù)理、助產(chǎn)專業(yè)用藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第2頁(yè)《藥品學(xué)基礎(chǔ)》（第3版）第一章藥品學(xué)基礎(chǔ)概論藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第3頁(yè)第一章藥品學(xué)基礎(chǔ)概論目錄第一節(jié)緒言第二節(jié)藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)第三節(jié)藥品代謝動(dòng)力學(xué)第四節(jié)影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第4頁(yè)含有良好職業(yè)素質(zhì)和科學(xué)嚴(yán)謹(jǐn)工作作風(fēng)，樹立安全、合理用藥意識(shí)掌握藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)、藥品代謝動(dòng)力學(xué)、藥品、處方藥、非處方藥概念及意義掌握影響藥品作用主要原因熟悉藥品體內(nèi)過程基本規(guī)律及影響原因；熟悉各種給藥路徑特點(diǎn)熟練掌握給藥路徑、給藥劑量對(duì)藥品作用影響。學(xué)會(huì)處方、藥品說明書識(shí)讀和正確使用藥品

學(xué)習(xí)目標(biāo)第一章藥品學(xué)基礎(chǔ)概論藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第5頁(yè)第一節(jié)緒言第一章藥品學(xué)基礎(chǔ)概論藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第6頁(yè)4/25/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容藥品學(xué)相關(guān)概念與任務(wù)1藥品學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)方法3§1-1緒言臨床用藥護(hù)理中護(hù)士工作任務(wù)2藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第7頁(yè)4/25/2023一、藥品學(xué)相關(guān)概念與任務(wù)

藥品是用于預(yù)防、治療、診療疾病以及計(jì)劃生育化學(xué)物質(zhì)，絕大多數(shù)藥品是能增強(qiáng)或減弱機(jī)體一些器官生理功效或細(xì)胞代謝活動(dòng)活性物質(zhì)?！?-1緒言藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第8頁(yè)4/25/2023一、藥品學(xué)相關(guān)概念與任務(wù)藥品學(xué)

藥品機(jī)體

§1-1緒言藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第9頁(yè)4/25/2023藥品對(duì)機(jī)體作用藥品作用機(jī)制藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)機(jī)體對(duì)藥品影響藥品體內(nèi)過程及血藥濃度隨時(shí)間改變規(guī)律藥品代謝動(dòng)力學(xué)一、藥品學(xué)相關(guān)概念與任務(wù)§1-1緒言藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第10頁(yè)4/25/2023藥品學(xué)基礎(chǔ)是護(hù)理、助產(chǎn)專業(yè)關(guān)鍵課程

本門課程任務(wù)：一、藥品學(xué)相關(guān)概念與任務(wù)職業(yè)素養(yǎng)：學(xué)會(huì)關(guān)心、尊重病人，養(yǎng)成以人為本、關(guān)愛生命健康職業(yè)素養(yǎng)和科學(xué)嚴(yán)謹(jǐn)工作作風(fēng)專業(yè)知識(shí)：掌握藥品學(xué)基本理論、基本知識(shí)，能夠正確執(zhí)行醫(yī)囑，能夠觀察藥品療效和不良反應(yīng)職業(yè)技能：合理、安全用藥，正確合理地開展臨床慣用藥品用藥指導(dǎo)、藥品咨詢和宣傳教育，正確開展用藥護(hù)理§1-1緒言藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第11頁(yè)4/25/2023護(hù)士要增強(qiáng)法律意識(shí)，安全、合理使用藥品為了加強(qiáng)對(duì)藥品監(jiān)督管理，確保藥品質(zhì)量，保障人民群眾用藥安全，維護(hù)人民群眾身體健康和用藥正當(dāng)權(quán)益?！吨腥A人民共和國(guó)藥品管理法》處方藥是指必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購(gòu)置和使用藥品。非處方藥是指不需要憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方即可自行判斷、購(gòu)置和使用藥品。《處方藥與非處方藥分類管理方法（試行）》一、藥品學(xué)相關(guān)概念與任務(wù)§1-1緒言藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第12頁(yè)4/25/2023二、臨床用藥護(hù)理中護(hù)士工作任務(wù)評(píng)定病史用藥史藥品過敏史了解身體情況有沒有藥品禁忌證了解輔助檢驗(yàn)結(jié)果熟悉藥品作用應(yīng)用不良反應(yīng)注意事項(xiàng)用藥前§1-1緒言藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第13頁(yè)4/25/2023根據(jù)病人的用藥目的，指導(dǎo)病人正確用藥嚴(yán)格執(zhí)行“三查”、“八對(duì)”“一注意”的原則注意觀察藥物的療效和不良反應(yīng)加強(qiáng)與病人的心理溝通，緩解用藥時(shí)的緊張情緒二、臨床用藥護(hù)理中護(hù)士工作任務(wù)用藥時(shí)§1-1緒言藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第14頁(yè)4/25/2023密切觀察用藥后病人的病情變化，觀察藥物是否發(fā)揮療效根據(jù)藥物可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，作出護(hù)理診斷，采取相應(yīng)的護(hù)理措施對(duì)病人進(jìn)行用藥指導(dǎo)，使病人合理使用藥物，保證用藥安全及療效二、臨床用藥護(hù)理中護(hù)士工作任務(wù)用藥后§1-1緒言藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第15頁(yè)4/25/20231.要了解課程教學(xué)目標(biāo)和學(xué)習(xí)任務(wù)2.要親密聯(lián)絡(luò)本專業(yè)先修課程知識(shí)

3.要善于總結(jié)歸納

4.重視實(shí)踐教學(xué)，提升實(shí)際工作能力

5.要親密聯(lián)絡(luò)護(hù)理專業(yè)實(shí)際6.要充分利用當(dāng)代學(xué)習(xí)伎倆，完善學(xué)習(xí)方法，增強(qiáng)學(xué)習(xí)興趣，提升學(xué)習(xí)效果三、藥品學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)方法§1-1緒言藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第16頁(yè)第二節(jié)藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)第一章藥品學(xué)基礎(chǔ)概論藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第17頁(yè)4/25/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容藥品基本作用1藥品作用機(jī)制3§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥品作用主要類型2藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第18頁(yè)4/25/2023導(dǎo)入情景：李女士，25歲，因咽痛、發(fā)燒、寒戰(zhàn)、周身不適入院醫(yī)治。經(jīng)醫(yī)生檢驗(yàn)，診療為急性扁桃體炎。醫(yī)囑:注射用青霉素鈉靜脈滴注，一日400萬U，一次給藥。對(duì)乙酰氨基酚片劑口服，1次0.1g，一日3次。工作任務(wù)：1．通知病人使用青霉素、對(duì)乙酰氨基酚用藥目標(biāo)。2．確定青霉素過敏性休克預(yù)防辦法。3.歸納藥品不良反應(yīng)種類，合理安全使用藥品。工作情景與任務(wù)一、藥品基本作用§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第19頁(yè)4/25/2023藥品基本作用是指藥品對(duì)機(jī)體原有功效活動(dòng)影響。依據(jù)藥品作用結(jié)果，將其分為：

興奮作用：是指能使機(jī)體生理、生化功效增強(qiáng)作用，如用藥后，腺體分泌增加、脈搏加緊、酶活性增強(qiáng)等。

抑制作用：是指能使機(jī)體生理、生化功效減弱作用，如用藥后，肌肉松弛、腺體分泌降低、酶活性減弱等。一、藥品基本作用§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第20頁(yè)4/25/2023二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第21頁(yè)4/25/2023（一）局部作用和吸收作用局部作用是指藥品與機(jī)體接觸后，藥品在被吸收入血之前，在用藥部位出現(xiàn)作用。吸收作用是指藥品從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)分布到機(jī)體對(duì)應(yīng)組織器官而產(chǎn)生作用。如口服阿司匹林產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛作用。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第22頁(yè)4/25/2023（二）直接作用和間接作用直接作用又稱原發(fā)作用，是指藥品在所分布組織器官直接產(chǎn)生作用。間接作用又稱繼發(fā)作用，是指由直接作用引發(fā)其它作用。如強(qiáng)心苷能選擇性作用于心肌，使心肌收縮力增強(qiáng)，增加衰竭心臟排出量，此作用為強(qiáng)心苷直接作用。同時(shí)，可反射性提升迷走神經(jīng)興奮性，使心率減慢，此作用為強(qiáng)心苷間接作用。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第23頁(yè)4/25/2023（三）選擇作用藥品選擇作用或藥品作用選擇性是指多數(shù)藥品在一定劑量下對(duì)一些組織或器官作用尤其顯著，而對(duì)其它組織或器官作用不顯著或沒有作用。藥品選擇作用是臨床選擇用藥基礎(chǔ)。藥品選擇作用是相正確，隨給藥劑量增加，其作用范圍逐步擴(kuò)大，選擇性逐步下降。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第24頁(yè)4/25/2023（四）防治作用和不良反應(yīng)

——藥品作用兩重性

1.防治作用（1）預(yù)防作用指提前用藥以預(yù)防疾病或癥狀發(fā)生作用。（2）治療作用指符適用藥目標(biāo)，能夠緩解癥狀或消除病因以

到達(dá)治療效果作用。對(duì)因治療是指針對(duì)病因進(jìn)行治療，用藥目標(biāo)是消除原發(fā)致病

因子，徹底治愈疾??；對(duì)癥治療是指用以緩解疾病癥狀治療。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第25頁(yè)4/25/20232.不良反應(yīng)

藥品應(yīng)用時(shí)出現(xiàn)不符適用藥目標(biāo)并給病人帶來痛苦與危害藥品反應(yīng)。多數(shù)不良反應(yīng)是藥品固有反應(yīng)，普通是能夠預(yù)知。少數(shù)較嚴(yán)重且較難恢復(fù)不良反應(yīng)稱為藥源性疾病。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第26頁(yè)4/25/2023不良反應(yīng)分類：副作用毒性反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)后遺效應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)停藥反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)藥品依賴性二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第27頁(yè)4/25/2023副作用：指藥品在治療劑量時(shí)出現(xiàn)與治療目標(biāo)無關(guān)作用。特點(diǎn)：普通都比較輕微，可給病人帶來一定不適，是可逆性功效改變。隨用藥目標(biāo)改變而改變，防治作用與副作用能夠相互轉(zhuǎn)變。產(chǎn)生原因：藥品選擇性較低，當(dāng)其中一個(gè)作用作為治療作用時(shí)，其它作用就成為副作用。如阿托品二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第28頁(yè)4/25/2023毒性反應(yīng)：藥品在用量過大、用藥時(shí)間過長(zhǎng)或機(jī)體對(duì)藥品敏感性過高時(shí)產(chǎn)生對(duì)機(jī)體有顯著損害反應(yīng)。急性毒性：用藥后馬上出現(xiàn)毒性反應(yīng)。慢性毒性：長(zhǎng)久用藥，因藥品蓄積而遲緩出現(xiàn)毒性反應(yīng)。常見毒性反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、心血管系統(tǒng)反應(yīng)、血液系統(tǒng)及肝、腎毒性等。特殊慢性毒性：致癌、致畸胎、致突變作用。產(chǎn)生原因：用量過大、用藥時(shí)間過長(zhǎng)或機(jī)體對(duì)藥品敏感性過高。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第29頁(yè)4/25/2023變態(tài)反應(yīng)：又稱過敏反應(yīng)，是指藥品作為抗原或半抗原引發(fā)病理性免疫反應(yīng)。原因：藥品或藥品代謝產(chǎn)物或藥品制劑中其它物質(zhì)作為致敏物質(zhì)進(jìn)入機(jī)體引發(fā)。特點(diǎn)：與劑量無關(guān)，與藥品原有作用無關(guān)，不易預(yù)知，但過敏體質(zhì)者易發(fā)生，且化學(xué)結(jié)構(gòu)相同藥品可發(fā)生交叉過敏，而且變態(tài)反應(yīng)程度與給藥劑量呈正相關(guān)。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第30頁(yè)4/25/2023常見癥狀：皮疹、藥熱、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等，嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克，如搶救不及時(shí)，可致死亡。過敏性休克癥狀

預(yù)防辦法：對(duì)易致過敏反應(yīng)藥品或過敏體質(zhì)者，用藥前要詳細(xì)問詢病人有沒有藥品過敏史，并按相關(guān)要求確定是否需做藥品過敏試驗(yàn)，凡有過敏史或過敏試驗(yàn)陽性者禁用。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第31頁(yè)4/25/2023后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時(shí)仍殘余藥理效應(yīng)，如服用長(zhǎng)久有效巴比妥類藥品催眠時(shí)，次日清晨仍有困倦、頭暈、乏力等現(xiàn)象。繼發(fā)反應(yīng)：由藥品治療作用引發(fā)不良后果，又稱治療矛盾，如長(zhǎng)久使用廣譜抗生素時(shí)，因菌群失調(diào)引發(fā)新感染，即二重感染。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第32頁(yè)4/25/2023停藥反應(yīng)：長(zhǎng)久使用一些藥品，突然停藥使原有疾病復(fù)發(fā)或加劇現(xiàn)象，如長(zhǎng)久使用普萘洛爾治療高血壓病時(shí)，突然停藥可致血壓驟升。特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)病人因遺傳異常對(duì)一些藥品反應(yīng)尤其敏感，極少劑量即可產(chǎn)生超出常人強(qiáng)烈藥理效應(yīng)，如先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏病人，應(yīng)用新鮮蠶豆以及伯氨喹、磺胺類藥品時(shí)可發(fā)生溶血性貧血。特異質(zhì)反應(yīng)與劑量無關(guān)，但劑量加大，反應(yīng)程度加重。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第33頁(yè)4/25/2023藥品依賴性：長(zhǎng)久應(yīng)用一些藥品后，病人對(duì)藥品產(chǎn)生主觀和客觀上連續(xù)用藥現(xiàn)象，稱為藥品依賴性。精神依賴性：又稱心理依賴性或習(xí)慣性。假如連續(xù)用藥突然停藥，病人僅表現(xiàn)為主觀上不適而沒有其它生理功效紊亂，但有強(qiáng)烈繼續(xù)用藥欲望。生理依賴性：又稱成癮性。假如用藥時(shí)病人產(chǎn)生欣快感，停藥后不但出現(xiàn)主觀上不適，還會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重生理紊亂戒斷癥狀，表現(xiàn)為煩躁不安、流淚、出汗、疼痛、惡心、嘔吐、驚厥等，甚至危及生命，再次用藥后癥狀消失。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第34頁(yè)4/25/2023產(chǎn)生藥品依賴性主要原因是藥品濫用。在藥品管理上，將易產(chǎn)生成癮性藥品稱為“麻醉藥品”。這類藥品要嚴(yán)格按照《麻醉藥品管理方法》要求進(jìn)行管理與使用。二、藥品作用主要類型§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第35頁(yè)4/25/2023三、藥品作用機(jī)制§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第36頁(yè)4/25/2023藥品與受體結(jié)合（1）受體：是存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)或細(xì)胞核中，能識(shí)別、結(jié)合特異性配體并經(jīng)過信息傳遞引發(fā)特定生物效應(yīng)大分子蛋白質(zhì)。（2）配體：是指能與受體特異性結(jié)合生物活性物質(zhì)。配體分為內(nèi)源性和外源性兩類。三、藥品作用機(jī)制§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第37頁(yè)4/25/2023（3）藥品與受體結(jié)合：藥品能否與受體結(jié)合，可否發(fā)生生物效應(yīng)，取決于藥品與受體親和力和內(nèi)在活性

親和力大藥品與受體結(jié)合得多內(nèi)在活性大藥品激動(dòng)受體能力強(qiáng)三、藥品作用機(jī)制藥物與受體結(jié)合親和力藥物與受體結(jié)合的能力內(nèi)在活性藥物激動(dòng)受體的能力§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第38頁(yè)4/25/2023依據(jù)藥品與受體結(jié)合后產(chǎn)生作用不一樣，將與受體結(jié)合藥物分為受體激動(dòng)藥和受體阻斷藥。1）受體激動(dòng)藥（又稱受體興奮藥）：是指與受體現(xiàn)有親和力又有內(nèi)在活性藥品。2）受體阻斷藥（又稱受體拮抗藥）：是指與受體有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性藥品，依據(jù)他們與受體結(jié)合是否可逆，分為競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷藥。三、藥品作用機(jī)制§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第39頁(yè)4/25/2023（4）受體調(diào)整

在生理、病理、藥品等原因影響下，受體數(shù)量、分布、親和力和效應(yīng)力發(fā)生改變，此為受體調(diào)整。1）向下調(diào)整：在長(zhǎng)久使用受體激動(dòng)藥時(shí)，可使對(duì)應(yīng)受體數(shù)量降低，敏感性降低，此為受體脫敏或向下調(diào)整。這是造成藥效降低，產(chǎn)生耐受性原因之一。2）向上調(diào)整：長(zhǎng)久使用受體阻斷藥時(shí)，使體內(nèi)對(duì)應(yīng)受體數(shù)量增多，敏感性增強(qiáng)，此為受體增敏或向上調(diào)整。這是造成一些藥品停藥后出現(xiàn)反跳現(xiàn)象原因，臨床用藥護(hù)理時(shí)應(yīng)予注意。三、藥品作用機(jī)制§1-2藥品效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第40頁(yè)第三節(jié)藥品代謝動(dòng)力學(xué)第一章藥品學(xué)基礎(chǔ)概論藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第41頁(yè)4/25/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容藥品跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)1藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)3§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥品體內(nèi)過程2藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第42頁(yè)4/25/2023導(dǎo)入情景：小張，32歲，因誤服苯巴比妥片后，出現(xiàn)昏迷、呼吸困難、血壓下降等癥狀入院搶救。經(jīng)醫(yī)生檢驗(yàn)，診療為巴比妥類藥品急性中毒。醫(yī)囑:①排除毒物：1:高錳酸鉀溶液洗胃，10g硫酸鈉導(dǎo)瀉，靜脈滴注碳酸氫鈉或乳酸鈉。②支持和對(duì)癥治療。工作任務(wù)：1.分析苯巴比妥中毒路徑。2.說明靜脈滴注碳酸氫鈉或乳酸鈉目標(biāo)。3.說明高錳酸鉀溶液洗胃和硫酸鈉導(dǎo)瀉治療意義。工作情景與任務(wù)一、藥品跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第43頁(yè)4/25/2023藥品代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機(jī)體對(duì)藥品處置過程，經(jīng)過對(duì)藥品吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄等過程研究，闡述藥品在體內(nèi)動(dòng)態(tài)改變規(guī)律，為臨床合理用藥提供依據(jù)。

一、藥品跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥品體內(nèi)過程示意圖藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第44頁(yè)4/25/2023藥品經(jīng)過生物膜過程稱為藥品跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。一、藥品跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第45頁(yè)4/25/20231.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

指藥品從細(xì)胞膜濃度高一側(cè)向濃度低一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，其轉(zhuǎn)運(yùn)作用力來自于細(xì)胞膜兩側(cè)濃度梯度，濃度差越大，轉(zhuǎn)運(yùn)速度越快。大多數(shù)藥品在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。一、藥品跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)簡(jiǎn)單擴(kuò)散濾過易化擴(kuò)散藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第46頁(yè)4/25/2023一、藥品跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第47頁(yè)4/25/20232.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥品逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)，從濃度低一側(cè)向濃度高一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)逆濃度差需要載體消耗能量飽和現(xiàn)象競(jìng)爭(zhēng)抑制一、藥品跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第48頁(yè)4/25/2023二、藥品體內(nèi)過程藥品自進(jìn)入機(jī)體到從機(jī)體消除全過程。

1.吸收2.分布3.生物轉(zhuǎn)化4.排泄二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)吸收分布生物轉(zhuǎn)化排泄藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第49頁(yè)4/25/2023§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)二、藥品體內(nèi)過程（一）吸收（1）口服給藥（2）舌下含服（3）直腸給藥（4）注射給藥（5）吸入給藥（6）經(jīng)皮給藥藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第50頁(yè)4/25/2023影響藥品吸收原因（1）藥品理化性質(zhì)

藥品分子大小、脂溶性高低、解離度大小。

改變吸收環(huán)境pH可使藥品解離，影響藥品吸收。（2）吸收環(huán)境

口服給藥時(shí)，胃排空、腸蠕動(dòng)快慢、胃腸內(nèi)容物多少及性質(zhì)都可影響藥品吸收。吸收部位血液循環(huán)狀態(tài)。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第51頁(yè)4/25/2023（3）藥品劑型和制劑

藥品不一樣劑型其吸收速度不一樣，口服給藥時(shí)，溶液劑吸收速度快于片劑和膠囊劑；注射給藥時(shí)，水溶液比混懸劑、油制劑吸收快。同種劑型不一樣制劑，其吸收速度也有差異。藥品被機(jī)體吸收利用程度可用生物利用度來表示。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第52頁(yè)4/25/2023影響藥品吸收兩個(gè)主要概念：首關(guān)消除：藥品在吸收過程中部分被肝臟和胃腸道一些酶滅活代謝，使進(jìn)入體循環(huán)藥量降低，這種現(xiàn)象稱為首關(guān)消除，又稱首關(guān)效應(yīng)。首關(guān)消除較多藥品不宜口服給藥，如硝酸甘油口服后約90%被首關(guān)消除。

二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第53頁(yè)4/25/2023生物利用度：是指藥品制劑被機(jī)體吸收速率和吸收程度一個(gè)量度。其計(jì)算公式為：

F=（吸收進(jìn)入體循環(huán)藥量/給藥劑量）×100%二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第54頁(yè)4/25/2023（二）分布藥品吸收后經(jīng)過體循環(huán)抵達(dá)機(jī)體組織器官過程。

影響藥品分布原因主要有：1.與血漿蛋白結(jié)合2.與組織親和力3.局部器官血流量

4.藥品理化性質(zhì)和體液pH5.血腦屏障和胎盤屏障

二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第55頁(yè)4/25/2023影響藥品分布原因主要有：1.與血漿蛋白結(jié)合特點(diǎn)：①結(jié)合是可逆；②結(jié)合型藥品分子量加大，不易透出血管壁，使其不易轉(zhuǎn)運(yùn)，故暫時(shí)失去藥理活性；③含有飽和現(xiàn)象；④兩種以上藥品可能與同一蛋白結(jié)合而發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制。藥品與血漿蛋白結(jié)合后，影響其分布，故血漿蛋白結(jié)合率高藥品起效慢、作用維持時(shí)間長(zhǎng)，而血漿蛋白結(jié)合率低藥品起效快、作用維持時(shí)間短。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第56頁(yè)4/25/20232.與組織親和力

有些藥品與一些組織有較高親和力，使藥品在該組織中含有較高濃度，如碘主要集中在甲狀腺，而氯喹在肝臟中濃度較高。

3.局部器官血流量

血流量大組織、器官，藥品分布較多。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第57頁(yè)4/25/20234.藥品理化性質(zhì)和體液pH

脂溶性藥品或水溶性小分子藥品易經(jīng)過毛細(xì)血管壁，由血液分布到組織；而水溶性大分子藥品或解離型藥品難以透出血管壁進(jìn)入組織。

弱酸性或弱堿性藥品在體內(nèi)分布受體液pH影響。

二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第58頁(yè)4/25/20235.血腦屏障和胎盤屏障

血腦屏障是血液-腦組織、血液-腦脊液及腦脊液-腦組織三種屏障總稱。脂溶性高、非解離型、相對(duì)分子質(zhì)量小藥品能夠透過血腦屏障進(jìn)入腦組織。胎盤屏障通透性與普通毛細(xì)血管無顯著差異。全部藥品均能從母體經(jīng)過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，因而在妊娠期間應(yīng)禁用對(duì)胎兒生長(zhǎng)發(fā)育有影響藥品。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第59頁(yè)4/25/2023（三）生物轉(zhuǎn)化1.概念和意義

藥品在體內(nèi)經(jīng)過一些酶作用，使其化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變

稱為藥品生物轉(zhuǎn)化或藥品代謝。大多數(shù)藥品經(jīng)生物轉(zhuǎn)化

后失去藥理活性成為代謝產(chǎn)物排出體外，此為滅活。有些藥品經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后，其代謝產(chǎn)物依然含有藥理活性，有少數(shù)藥品進(jìn)入機(jī)體后需要經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化后才能成為有活性藥品，此為活化。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第60頁(yè)4/25/20232.生物轉(zhuǎn)化時(shí)相和類型

（1）Ⅰ相反應(yīng)：氧化、還原、水解反應(yīng)經(jīng)過該相反應(yīng)大部分藥品失去藥理活性，少數(shù)藥品被活化，作用增強(qiáng)，甚至形成毒性代謝產(chǎn)物。

（2）Ⅱ相反應(yīng)：結(jié)合反應(yīng)藥品及代謝產(chǎn)物在酶作用下，與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸等結(jié)合成無活性、極性大、易溶于水代謝物從腎排泄。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第61頁(yè)4/25/20233.生物轉(zhuǎn)化酶

部位：在肝中進(jìn)行，部分藥品在其它組織進(jìn)行。藥品代謝酶主要有兩類：一類是特異性酶，其催化特定底物代謝，如膽堿酯酶水解乙酰膽堿；另一類是非特異性酶，主要指肝臟微粒體酶系統(tǒng)，又稱其為肝藥酶，簡(jiǎn)稱藥酶。此酶系統(tǒng)可轉(zhuǎn)化數(shù)百種化合物，是促進(jìn)藥品轉(zhuǎn)化主要酶系統(tǒng)。肝藥酶含有選擇性低、個(gè)體差異顯著、酶活性易受外界原因影響等特征。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第62頁(yè)4/25/20234.影響生物轉(zhuǎn)化原因（1）肝藥酶活性有些藥品能夠改變肝藥酶活性，而影響藥品代謝速度，進(jìn)而改變藥品作用強(qiáng)度和維持時(shí)間長(zhǎng)短。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第63頁(yè)4/25/2023藥酶誘導(dǎo)作用：能夠增強(qiáng)藥酶活性或增加藥酶生成作用為藥酶誘導(dǎo)作用，藥酶誘導(dǎo)劑如苯妥英鈉、利福平等。藥酶誘導(dǎo)劑能夠加速一些藥品和本身轉(zhuǎn)化，這是藥品產(chǎn)生耐受性原因之一。藥酶抑制作用：能夠降低藥酶活性或降低藥酶生成作用為藥酶抑制作用，藥酶抑制劑較常見有氯霉素、異煙肼等。藥酶抑制劑可抑制藥酶，使本身或其它藥品代謝減慢，血藥濃度增高，藥效增強(qiáng)，甚至出現(xiàn)毒性，故聯(lián)適用藥時(shí)應(yīng)多加注意。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第64頁(yè)4/25/2023（2）影響藥酶其它原因

病人生理原因如年紀(jì)、性別、遺傳原因、病理原因和環(huán)境原因等都可影響藥酶活性，而使藥品生物轉(zhuǎn)化速度發(fā)生改變。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第65頁(yè)4/25/2023（四）排泄藥品排泄是指藥品及其代謝產(chǎn)物經(jīng)過機(jī)體排泄器官或分泌器官排出體外過程。

1.腎排泄

腎臟是最主要排泄器官，機(jī)體內(nèi)絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是經(jīng)過腎臟排出體外。

腎小球?yàn)V過

腎小管分泌

腎小管重吸收二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第66頁(yè)4/25/2023（1）腎小球?yàn)V過腎小球毛細(xì)血管膜孔較大，未結(jié)合游離型藥品及其代謝產(chǎn)物可經(jīng)腎小球?yàn)V過，濾過速度取決于藥品分子量和血漿藥品濃度。（2）腎小管分泌同類藥品經(jīng)同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，彼此之間能夠產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象，如丙磺舒與青霉素適用時(shí)，前者可抑制后者分泌，從而提升青霉素血濃度，延長(zhǎng)作用時(shí)間。

二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第67頁(yè)4/25/2023（3）腎小管重吸收

經(jīng)腎小球?yàn)V過藥品在腎小管中可有不一樣程度重吸收，重吸收多少與藥品脂溶性、解離度、尿液pH相關(guān)。

脂溶性高、非解離型藥品重吸收多，排泄得慢；而水溶性藥品排泄得快。增加尿量，可降低尿液中藥品濃度，加緊藥品排泄。

改變尿液pH可使藥品解離程度發(fā)生改變，對(duì)弱酸性或弱堿性藥品影響較大。臨床利用改變尿液pH方法加速藥品排泄以治療藥品中毒。

二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第68頁(yè)4/25/20232.膽汁排泄

有藥品在肝細(xì)胞中與葡萄糖醛酸等結(jié)合后排入膽汁中，隨膽汁排泄到小腸，在腸道內(nèi)又被水解為游離藥品，在腸道又被重新吸收進(jìn)入門靜脈，形成肝腸循環(huán)，使藥品作用時(shí)間延長(zhǎng)。3.其它路徑排泄

乳汁偏酸性，一些弱堿性藥品如嗎啡、阿托品等易自乳汁排出，可對(duì)乳兒產(chǎn)生影響，故哺乳期婦女應(yīng)慎用。二、藥品體內(nèi)過程§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第69頁(yè)4/25/2023（一）時(shí)量關(guān)系和時(shí)效關(guān)系藥品體內(nèi)過程是一個(gè)連續(xù)改變動(dòng)態(tài)過程，伴隨時(shí)間改變，體內(nèi)藥量或血藥濃度以及藥品作用強(qiáng)度也會(huì)隨之改變，這種動(dòng)態(tài)改變過程，可用時(shí)量關(guān)系和時(shí)效關(guān)系來表示。

時(shí)量關(guān)系是指時(shí)間與體內(nèi)藥量或血藥濃度關(guān)系。

時(shí)效關(guān)系是指時(shí)間與作用強(qiáng)度關(guān)系。

三、藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第70頁(yè)4/25/2023以時(shí)間為橫坐標(biāo)，體內(nèi)藥量或血藥濃度為縱坐標(biāo)，得到曲線為時(shí)量關(guān)系曲線。以時(shí)間為橫坐標(biāo)，藥品作用強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，得到曲線為時(shí)效關(guān)系曲線。

三、藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第71頁(yè)4/25/2023以非靜脈一次給藥為例，藥品時(shí)量關(guān)系和時(shí)效關(guān)系經(jīng)歷三個(gè)階段，即潛伏期、連續(xù)期和殘留期。潛伏期：在出現(xiàn)療效前一段時(shí)間峰濃度：藥品吸收速度和消除速度相等時(shí)藥品濃度達(dá)峰時(shí)間：從給藥時(shí)至峰濃度時(shí)間藥品消除過程：血藥濃度逐步下降而形成曲線下降部分，當(dāng)?shù)竭_(dá)最低有效濃度時(shí)，藥品作用開始消失連續(xù)期：從療效出現(xiàn)到作用基本消失這段時(shí)間，是維持有效濃度或基本療效時(shí)間殘留期：體內(nèi)藥品已降至有效濃度以下，但又未從體內(nèi)完全消除時(shí)間

三、藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第72頁(yè)4/25/2023（二）藥品消除與蓄積1.藥品消除

藥品消除是指藥品在體內(nèi)逐步降低消失過程，包含代謝和排泄過程。

（1）恒比消除：又稱一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。是指單位時(shí)間內(nèi)藥品按恒定百分比進(jìn)行消除。

（2）恒量消除：又稱零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。是指單位時(shí)間內(nèi)藥品按恒定數(shù)量進(jìn)行消除。藥品消除速度與血藥濃度無關(guān)，單位時(shí)間內(nèi)消除藥量相等。

三、藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第73頁(yè)4/25/20232.藥品蓄積

重復(fù)屢次給藥后，藥品進(jìn)入體內(nèi)速度大于消除速度，使體內(nèi)藥量或血藥濃度逐步增高，稱為藥品蓄積。

合理藥品蓄積可使藥品到達(dá)有效治療水平，取得滿意治療效果，而當(dāng)藥品過分蓄積時(shí)，則會(huì)引發(fā)藥品蓄積性中毒。

三、藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第74頁(yè)4/25/2023（三）藥品半衰期（t1/2）是指血漿半衰期，即血漿藥品濃度下降二分之一所需要時(shí)間。它反應(yīng)了藥品在體內(nèi)消除速度，對(duì)于符合恒比消除藥品來說，其半衰期是恒定，不隨血藥濃度高低和給藥路徑改變而改變。但肝、腎功效不良時(shí)，藥品半衰期可能延長(zhǎng)，病人易發(fā)生蓄積中毒，用藥護(hù)理時(shí)應(yīng)注意。

三、藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第75頁(yè)4/25/2023在臨床用藥中，半衰期含有非常主要意義：①是藥品分類依據(jù)短效類、中效類和長(zhǎng)期有效類②可確定給藥間隔時(shí)間③可預(yù)測(cè)藥品基本消除時(shí)間停藥4～5個(gè)半衰期，即可認(rèn)為藥品基本消除（表1-1）④可預(yù)測(cè)藥品達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)間以半衰期為給藥間隔時(shí)間，分次恒量給藥，約經(jīng)4～5個(gè)半衰期可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度

三、藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第76頁(yè)4/25/2023（四）血藥穩(wěn)態(tài)濃度以半衰期為給藥間隔時(shí)間，連續(xù)恒量給藥后，經(jīng)4～5次給藥后，血藥濃度基本達(dá)穩(wěn)定水平。將此時(shí)血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)濃度，又稱坪濃度或坪值。達(dá)坪值時(shí)藥品吸收量和消除量達(dá)平衡，藥品在體內(nèi)不再蓄積。每日給藥總量相等，改變給藥次數(shù)，坪值不變。如病情需要馬上達(dá)坪值時(shí)，可采取首次劑量加倍，然后改為慣用量方法，此種給藥在一個(gè)半衰期內(nèi)即能達(dá)坪值。

三、藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第77頁(yè)4/25/2023

三、藥品代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念和參數(shù)§1-3藥品代謝動(dòng)力學(xué)藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第78頁(yè)第四節(jié)影響藥品作用原因第一章藥品學(xué)基礎(chǔ)概論藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第79頁(yè)4/25/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容機(jī)體方面原因1§1-4影響藥品作用原因藥品方面原因2藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第80頁(yè)4/25/2023導(dǎo)入情景王奶奶孫子明明今年4歲。因患感冒到醫(yī)院看病，醫(yī)生開了感冒藥。王奶奶拿著醫(yī)生處方到藥店買了藥。明明服藥1小時(shí)后，出現(xiàn)抽搐、休克癥狀，經(jīng)檢驗(yàn)是藥品過量引發(fā)。原來醫(yī)生開處方是“一次一包”，是指醫(yī)院里那種小包裝，而藥店藥是大包裝，服用劑量應(yīng)該是一次1/3包，但王奶奶和藥店工作人員都沒有仔細(xì)閱讀說明書。工作任務(wù)1.經(jīng)過藥品知識(shí)宣傳教育，使病人了解藥品劑量、年紀(jì)等原因?qū)λ幤纷饔糜绊憽?.正確指導(dǎo)兒童用藥。工作情景與任務(wù)一、機(jī)體方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第81頁(yè)4/25/2023（一）年紀(jì)1.兒童兒童尤其是早產(chǎn)兒和新生兒，各種生理功效和本身調(diào)整功效還未發(fā)育完全，個(gè)體差異較大，與成年人有巨大差異，對(duì)藥品處理能力差而敏感性高。兒童用藥必須慎重恪守兒科用藥標(biāo)準(zhǔn)，要加強(qiáng)用藥后觀察和護(hù)理。小兒用藥要考慮體重差異，通常可按體重或體表面積計(jì)算用藥劑量。一、機(jī)體方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第82頁(yè)4/25/2023兒童用藥時(shí)要注意：1.對(duì)兒童發(fā)育可產(chǎn)生影響藥品如糖皮質(zhì)激素2.可發(fā)生不可逆損害藥品如大劑量氨基糖苷類抗生素3.可產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)藥品如四環(huán)素等用藥時(shí)必須引發(fā)重視，要慎重使用4.對(duì)兒童禁忌使用藥品如氯霉素應(yīng)嚴(yán)格恪守要求，慎重用藥一、機(jī)體方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第83頁(yè)4/25/20232.老年人

老年人因?yàn)楦髌鞴俟πе鸩綔p退，對(duì)許多藥品敏感性增加甚至出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。用藥劑量應(yīng)適當(dāng)降低，普通為成人3/4。老年人對(duì)中樞神經(jīng)抑制藥、心血管系統(tǒng)藥、非甾體抗炎藥等藥品反應(yīng)很強(qiáng)烈，易致嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)該慎用。用藥依從性較差，在用藥護(hù)理中，應(yīng)詳細(xì)向老年病人講解服藥方法，并進(jìn)行監(jiān)護(hù)。一、機(jī)體方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第84頁(yè)4/25/2023（二）性別

普通情況下，男性與女性對(duì)藥品反應(yīng)無顯著差異，但一些藥品代謝因性別不一樣造成顯著差異。婦女月經(jīng)期、妊娠、分娩、哺乳等生理特點(diǎn)，對(duì)藥品反應(yīng)較普通情況有所不一樣，用藥時(shí)應(yīng)適當(dāng)考慮。一、機(jī)體方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第85頁(yè)4/25/2023（三）心理原因

病人心理原因、病人情緒、對(duì)藥品信任、依賴程度撫慰劑醫(yī)護(hù)人員任何醫(yī)療或護(hù)理活動(dòng)一、機(jī)體方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第86頁(yè)4/25/2023（四）遺傳原因

遺傳原因可影響藥品藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)，使藥品作用表現(xiàn)因人而異。遺傳原因?qū)λ巹?dòng)學(xué)影響主要表現(xiàn)在藥品體內(nèi)代謝異常，可分為使藥品快速滅活快代謝型和使藥品遲緩滅活慢代謝型。遺傳原因?qū)λ幮W(xué)影響是在不影響血藥濃度條件下機(jī)體對(duì)藥品反應(yīng)異常，如6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者服用伯氨喹、磺胺和砜類等藥品后易發(fā)生溶血反應(yīng)。一、機(jī)體方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第87頁(yè)4/25/2023（五）病理原因

病理原因能影響機(jī)體對(duì)藥品敏感性，如阿司匹林能使發(fā)燒患者體溫下降，而對(duì)正常體溫?zé)o影響。病理原因也能改變機(jī)體處理藥品能力，如肝、腎功效不全時(shí)，藥品去除率降低，使藥品半衰期延長(zhǎng)，血藥濃度增高，效應(yīng)增強(qiáng)以及產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。所以，在病理狀態(tài)下進(jìn)行用藥護(hù)理時(shí)，應(yīng)高度重視并親密觀察。一、機(jī)體方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第88頁(yè)4/25/2023（一）藥品化學(xué)結(jié)構(gòu)普通來說，化學(xué)結(jié)構(gòu)相同藥品其作用相同，如巴比妥類藥品含有相同化學(xué)結(jié)構(gòu)，均含有鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥作用。

苯巴比妥鈉異戊巴比妥鈉二、藥品方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第89頁(yè)4/25/2023β-內(nèi)酰胺類抗生素與青霉素結(jié)構(gòu)相同，可與青霉素產(chǎn)生相似抗菌作用。

青霉素鉀氨芐西林有些化學(xué)結(jié)構(gòu)相同藥品其作用相反，如維生素K與華法林化學(xué)結(jié)構(gòu)相同，但前者含有促凝血作用，而后者含有抗凝血作用。

維生素K華法林二、藥品方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第90頁(yè)4/25/2023（二）藥品劑量

藥品作用產(chǎn)生與體內(nèi)藥量有親密關(guān)系

1.量-效關(guān)系

量效關(guān)系曲線：以橫坐標(biāo)表示劑量或血藥濃度，以縱坐標(biāo)表示作用強(qiáng)度，繪制劑量與作用強(qiáng)度關(guān)系曲線。二、藥品方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第91頁(yè)4/25/20232.量-效關(guān)系中慣用術(shù)語（1）無效量：是指因?yàn)橛盟巹┝窟^小，不展現(xiàn)任何治療效應(yīng)劑量。（2）最小有效量：是指藥品展現(xiàn)治療效應(yīng)最小劑量，又稱閾劑量。（3）最大治療量：是指藥品展現(xiàn)最大治療效應(yīng)，且又不引起毒性反應(yīng)劑量，又稱極量。（4）慣用量：臨床用藥時(shí)，為了使療效可靠而又安全，常采取比最小有效量大些而比最大治療量小些劑量，稱為慣用量。（5）最小中毒量：是指藥品引發(fā)毒性反應(yīng)最小劑量。（6）致死量：是指能引發(fā)死亡劑量。二、藥品方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第92頁(yè)4/25/20233.評(píng)價(jià)藥品安全性指標(biāo)（1）安全范圍：是指最小有效量與最小中毒量之間范圍。該范圍越大，藥品毒性越小，用藥越安全。（2）治療指數(shù)：是半數(shù)致死量（LD50）與半數(shù)有效量（ED50）比值。普通治療指數(shù)越大，藥品越安全。二、藥品方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第93頁(yè)4/25/2023（三）藥品劑型

同一個(gè)藥品不一樣劑型，其生物利用度往往不一樣，而致血藥濃度出現(xiàn)較大差異，影響藥品療效。不一樣劑型藥品慣用于不一樣給藥路徑。給藥路徑也可影響藥品吸收、藥品作用產(chǎn)生速度和維持時(shí)間。二、藥品方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第94頁(yè)4/25/2023四、給藥時(shí)間及次數(shù)

1.給藥時(shí)間是決定藥品能否發(fā)揮其應(yīng)有作用主要原因。臨床用藥時(shí)，需視詳細(xì)藥品和病情而定。二、藥品方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第95頁(yè)4/25/2023人體生理功效活動(dòng)含有晝夜節(jié)律性改變特點(diǎn)，機(jī)體在晝夜24小時(shí)內(nèi)不一樣時(shí)間，對(duì)一些藥品敏感性不一樣。按照生物周期節(jié)律性改變，設(shè)計(jì)臨床給藥方案，能夠更加好發(fā)揮藥品療效，降低不良反應(yīng)。二、藥品方面原因§1-4影響藥品作用原因藥物學(xué)基礎(chǔ)概論專家講座第96頁(yè)4/25/20232.給藥次數(shù)或給藥間隔

普通依據(jù)疾病需要和藥品去除速率（半衰期等）來確定。半衰期短藥品，給藥次數(shù)多，反之則給藥次