第二十六章

作用于消化系統(tǒng)藥揚(yáng)州環(huán)境資源職業(yè)技術(shù)學(xué)院DepartmentofPharmacologyDRUGSFORDIGESTIVEDISORDERS1醫(yī)學(xué)ppt消化系統(tǒng)藥物分類：抗消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥2醫(yī)學(xué)ppt第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍包括胃和十二指腸潰瘍發(fā)病率約10%，男>女發(fā)病原因：“攻擊因子”作用增強(qiáng)“防御因子”受損3醫(yī)學(xué)ppt胃酸胃蛋白酶幽門螺桿菌

前列腺素粘膜修復(fù)粘液/HCO3-屏障粘膜損傷因子粘膜保護(hù)因子消化與抗消化4醫(yī)學(xué)ppt抗消化性潰瘍藥物分類：一、

抗酸藥二、抑制胃酸分泌藥三、胃粘膜保護(hù)藥四、抗幽門螺桿菌藥5醫(yī)學(xué)ppt抗酸藥

Antacids能中和胃酸，↑胃內(nèi)PH的弱堿性無(wú)機(jī)藥物。作用持久，不吸收，不產(chǎn)氣，不致腹瀉和便秘，對(duì)胃粘膜及潰瘍面有保護(hù)和收斂作用。常用藥物有：氫氧化鋁aluminumhydroxide氫氧化鎂magnesiumhydroxide三硅酸鎂magnesiumtrislicate碳酸鈣calciumcarbonate碳酸氫鈉sodiumbicarbonate6醫(yī)學(xué)ppt胃酸通過(guò)胃壁C“三體一泵”分泌，故此類藥物有四類：

1、H2受體阻斷藥；2、M受體阻斷藥；3、促胃液素受體阻斷藥；4、H+-K+-ATP酶抑制藥；二、抑制胃酸分泌藥7醫(yī)學(xué)ppt胃酸分泌抑制藥的作用環(huán)節(jié)

8醫(yī)學(xué)ppt（一）H2受體阻斷藥H2興奮→C內(nèi)cAMP↑→興奮H+—K+—ATP酶→促進(jìn)胃酸分泌阻斷H2受體：①基礎(chǔ)胃酸，夜間胃酸分泌均↓；②抑制促胃液素及M受體興奮藥引起的胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌也↓。9醫(yī)學(xué)ppt

西咪替丁Cimetidine臨床應(yīng)用：消化性潰瘍，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。不良反應(yīng)：發(fā)生率1—5%。一般：頭痛、乏力、腹瀉；C.N.S：焦慮、定向障礙、幻覺(jué)；內(nèi)分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；

10醫(yī)學(xué)ppt（二）M受體阻斷藥

哌侖西平pirenzepine藥理作用：抑制M1受體；小劑量可抑制胃酸分泌；大劑量可影響唾液、腸道動(dòng)力；同時(shí)可影響胃蛋白酶的分泌。11醫(yī)學(xué)ppt臨床應(yīng)用：胃及十二指腸潰瘍；應(yīng)激性潰瘍，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；緩解癥狀作用不如H2阻斷藥。不良反應(yīng)：輕、大劑量可有阿托品樣作用。哌侖西平pirenzepine12醫(yī)學(xué)ppt（三）促胃液素受體阻斷藥-丙谷胺

為氨基酸衍生物，化構(gòu)與促胃液素、縮膽囊素兩種肽的終末端相似。為促胃液素受體阻斷藥。抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促進(jìn)潰瘍愈合。臨床效果不理想，少用。13醫(yī)學(xué)ppt（四）H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑（Omeprazole,洛賽克）蘭索拉唑（Lansoprazole）潘多拉唑（Pantoprazole）【藥理作用】1:是目前最強(qiáng)的抑酸藥。2：增強(qiáng)胃粘膜對(duì)損傷的抵抗力。3:抑制幽門螺旋桿菌。14醫(yī)學(xué)ppt【臨床應(yīng)用】反流性食道炎消化性潰瘍上消化道出血幽門螺桿菌感染奧美拉唑【不良反應(yīng)】1.神經(jīng)系統(tǒng)2.消化系統(tǒng)3.其它15醫(yī)學(xué)ppt三、胃粘膜保護(hù)藥胃粘膜屏障細(xì)胞屏障粘液-HCO3鹽屏障（粘膜細(xì)胞的緊密連接）1、保護(hù)胃粘膜，防止有害因子損傷胃粘膜。2、對(duì)胃酸還有緩沖作用16醫(yī)學(xué)ppt米索前列醇misoprostol①抑制基礎(chǔ)胃酸分泌；②抑制促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；③抑制胃蛋白酶分泌；④刺激胃粘液-HCO3鹽分泌→維持粘膜細(xì)胞完整性,有較強(qiáng)的保護(hù)作用。17醫(yī)學(xué)ppt硫糖鋁（sucralfate):【藥理作用】1:酸性環(huán)境中能聚合成膠凍狀,在潰瘍面形成保護(hù)屏障。2:促進(jìn)胃、十二指腸粘膜合成前列腺素E2。3：增強(qiáng)生長(zhǎng)因子的作用。4:抑制幽門螺旋桿菌的繁殖。18醫(yī)學(xué)ppt應(yīng)用：硫糖鋁治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有較好療效。1.在酸性環(huán)境中發(fā)揮作用，不宜與堿性藥合用。注意：2.與布洛芬、吲哚美辛、氨茶堿、四環(huán)素、地高辛合用，能降低上述藥物的生物利用度。19醫(yī)學(xué)ppt

枸櫞酸鉍鉀1:在胃液的酸性環(huán)境下形成保護(hù)屏障。

藥理作用：注意：1.牛奶、抗酸藥可干擾其作用。2.服藥期間可使舌、糞染黑。3.腎功能不全者禁用，以免引起血鉍過(guò)高。2:能抑制胃蛋白酶活性。3:促進(jìn)粘膜合成前列腺素。4：抗幽門螺桿菌。20醫(yī)學(xué)ppt四、抗幽門螺桿菌藥抗生素：阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素、克拉霉素。奧美拉唑（枸櫞酸鉍鉀）之一加（阿莫西林+克拉霉素+甲硝唑）中的兩種，療程一周。其它：硫糖鋁、奧美拉唑、枸櫞酸鉍鉀聯(lián)合用藥：21醫(yī)學(xué)ppt根除Hp的典型方案1、H+-K+-ATP酶抑制藥（奧美拉唑）2、鉍劑（枸櫞酸鉍鉀）+抗菌藥枸櫞酸鉍鉀+克拉霉素+替硝唑抗Hp三聯(lián)

22醫(yī)學(xué)ppt

一、助消化藥

胃蛋白酶(pepsin)：胰酶(pancreatin)：乳酶生(biofermin):第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥23醫(yī)學(xué)ppt

二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥嘔吐的原因：1胃腸道疾病2放療化療3藥物不良反應(yīng)4興奮嘔吐中樞（多巴胺受體、5-HT受體）24醫(yī)學(xué)ppt

二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥1、H1受體阻斷藥苯海拉明、茶苯海明，用于防治暈動(dòng)病、內(nèi)耳性眩暈病。2、抗膽堿藥東莨菪堿，通過(guò)降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導(dǎo)，可用于暈動(dòng)病，預(yù)防給藥效果較好。25醫(yī)學(xué)ppt3、多巴胺（D2）受體阻斷藥氯丙嗪，能有效地減輕輕度化學(xué)治療引起的惡心、嘔吐。對(duì)暈動(dòng)病無(wú)效。

二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥26醫(yī)學(xué)ppt甲氧氯普胺（metoclopramide,胃復(fù)安）

1:阻斷CTZ的D2受體，發(fā)揮止吐作用。（中樞）2:阻斷胃腸多巴胺受體。3:臨床用于治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙。4:不良反應(yīng)：有錐體外系癥狀

二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥27醫(yī)學(xué)ppt多潘立酮（domeperidone,嗎丁林）1:通過(guò)選擇性阻斷外周多巴胺受體發(fā)揮胃腸促動(dòng)作用。（無(wú)中樞作用）2:用于治療慢性消化不良、偏頭痛、顱外傷、放射治療及可致輕中度致吐的腫瘤化療藥引起的惡心、嘔吐有效。3:不良反應(yīng)少。無(wú)錐體外系癥狀

二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥28醫(yī)學(xué)ppt西沙必利—5-HT4受體激動(dòng)藥藥理作用：全胃腸動(dòng)力藥。臨床應(yīng)用：治療便秘。不良反應(yīng)：無(wú)錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等。

二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥29醫(yī)學(xué)ppt甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利機(jī)制中樞和外周D2受體外周D2受體5-HT4受體作用止吐，胃腸促動(dòng)同左止吐，胃腸促動(dòng)，便秘不良反應(yīng)錐體外系反應(yīng)，催乳素升高催乳素、胃酸升高腹瀉

二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥30醫(yī)學(xué)ppt4、5-HT3受體阻斷藥-昂丹司瓊（Ondansetron）

1:選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的止吐作用。2:臨床用于腫瘤化療、放療引起的惡心、嘔吐，也可防治手術(shù)后惡心嘔吐。3:不良反應(yīng)有頭痛、疲勞、便秘或腹瀉。

二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥31醫(yī)學(xué)ppt硫酸鎂口服導(dǎo)瀉利膽排便排毒排蟲(chóng)外科術(shù)前或結(jié)腸鏡檢查治急性中毒治腸蟲(chóng)病治阻塞性黃疸、慢性膽囊炎注射抗驚厥治子癇、破傷風(fēng)驚厥解痙治膽絞痛、胃腸絞痛降壓治妊高癥（一）容積性瀉藥

四、瀉藥32醫(yī)學(xué)ppt乳果糖1、口服不吸收，維持高滲，未被吸收的乳糖進(jìn)入結(jié)腸后被細(xì)菌代謝成乳酸，刺激結(jié)腸局部滲出，引起容積增加，致腸蠕動(dòng)而促進(jìn)排便。2、降血氨。臨床主要用于慢性門脈高壓及肝性腦病。

四、瀉藥（一）容積性瀉藥33醫(yī)學(xué)ppt

四、瀉藥（二）刺激性瀉藥(contactcathatics)—酚酞

1.口服后與堿性腸液形成可溶性鈉鹽，刺激結(jié)腸腸壁蠕動(dòng)，服藥后6～8h排出軟便，作用溫和。2.適用于慢性或習(xí)慣性便秘。3.長(zhǎng)期使用可致水、電解質(zhì)丟失和結(jié)腸功能障礙。34醫(yī)學(xué)ppt常用液體石蠟、甘油。通過(guò)局部潤(rùn)滑并軟化糞便發(fā)揮作用。適用于兒童、老人及痔瘡、肛門手術(shù)患者。（三）潤(rùn)滑