2025年藥理學(xué)模擬題（附答案）一、單項選擇題（每題1分，共30分）1.藥物的首過消除可能發(fā)生于（）A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后E.皮下注射后答案：C。首過消除是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過消除?？诜o藥經(jīng)胃腸道吸收，可能發(fā)生首過消除。舌下給藥、吸入給藥不經(jīng)過胃腸道，靜脈注射直接進(jìn)入血液循環(huán)，皮下注射經(jīng)毛細(xì)血管吸收入血，一般不發(fā)生首過消除。2.藥物的血漿半衰期是指（）A.藥物作用強(qiáng)度減弱一半所需的時間B.血漿藥物濃度下降一半所需的時間C.藥物從血漿中消失所需時間的一半D.50%藥物生物轉(zhuǎn)化所需的時間E.50%藥物從體內(nèi)排出所需的時間答案：B。血漿半衰期是指血漿藥物濃度下降一半所需的時間，它反映了藥物在體內(nèi)消除的速度。3.毛果蕓香堿對眼睛的作用是（）A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣答案：D。毛果蕓香堿可激動瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮小；通過縮瞳作用，使虹膜向中心拉動，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降；還可激動睫狀肌上的M受體，使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，從而使近物清楚，遠(yuǎn)物模糊，稱為調(diào)節(jié)痙攣。4.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時，可使（）A.乙酰膽堿釋放增加B.乙酰膽堿釋放減少C.膽堿酯酶活性增加D.膽堿酯酶活性降低E.骨骼肌終板處的乙酰膽堿受體功能障礙答案：D。有機(jī)磷農(nóng)藥能與膽堿酯酶牢固結(jié)合，形成難以水解的磷?；憠A酯酶，使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿的能力，導(dǎo)致乙酰膽堿在體內(nèi)大量堆積，引起一系列中毒癥狀。5.治療過敏性休克首選的藥物是（）A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.多巴胺E.麻黃堿答案：A。腎上腺素能激動α和β受體，收縮小動脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管的通透性；激動β受體可改善心功能，緩解支氣管痙攣；減少過敏介質(zhì)釋放，擴(kuò)張冠狀動脈，可迅速緩解過敏性休克的臨床癥狀，挽救病人的生命，是治療過敏性休克的首選藥。6.阿托品對下列哪種平滑肌的松弛作用最強(qiáng)（）A.胃腸道平滑肌B.膽管平滑肌C.支氣管平滑肌D.輸尿管平滑肌E.膀胱逼尿肌答案：A。阿托品能松弛多種內(nèi)臟平滑肌，對過度活動或痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。其中，對胃腸道平滑肌的解痙作用最為明顯，可降低胃腸道的蠕動頻率和幅度。7.巴比妥類藥物中毒時，靜脈滴注碳酸氫鈉的目的是（）A.中和巴比妥類，使其毒性降低B.糾正酸中毒C.堿化尿液，加速巴比妥類的排泄D.促進(jìn)巴比妥類的代謝E.減少巴比妥類的吸收答案：C。巴比妥類藥物是弱酸性藥物，在堿性尿液中解離度增大，脂溶性降低，重吸收減少，排泄加快。靜脈滴注碳酸氫鈉可堿化尿液，加速巴比妥類的排泄，減輕中毒癥狀。8.苯二氮?類藥物的作用機(jī)制是（）A.直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)B.直接激動γ-氨基丁酸（GABA）受體C.增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的突觸抑制效應(yīng)D.直接促進(jìn)Cl?內(nèi)流E.降低GABA能神經(jīng)的突觸傳遞功能答案：C。苯二氮?類藥物與腦內(nèi)苯二氮?受體結(jié)合，促進(jìn)GABA與GABA?受體結(jié)合，使Cl?通道開放的頻率增加，更多的Cl?內(nèi)流，導(dǎo)致突觸后膜超極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的突觸抑制效應(yīng)。9.下列哪種藥物不屬于抗癲癇藥（）A.苯妥英鈉B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.氯丙嗪E.乙琥胺答案：D。氯丙嗪是抗精神病藥，主要用于治療精神分裂癥等精神疾病。苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉、乙琥胺均為常用的抗癲癇藥。10.左旋多巴治療帕金森病的機(jī)制是（）A.補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足B.直接激動多巴胺受體C.抑制外周多巴脫羧酶的活性D.阻斷中樞膽堿受體E.促進(jìn)多巴胺的釋放答案：A。帕金森病是由于黑質(zhì)-紋狀體多巴胺能神經(jīng)功能減退，而膽堿能神經(jīng)功能相對占優(yōu)勢所致。左旋多巴是多巴胺的前體，可通過血-腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)，在多巴脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)化為多巴胺，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足，從而發(fā)揮治療作用。11.氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)不包括（）A.帕金森綜合征B.急性肌張力障礙C.靜坐不能D.遲發(fā)性運(yùn)動障礙E.體位性低血壓答案：E。氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能和遲發(fā)性運(yùn)動障礙。體位性低血壓是氯丙嗪的心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)，不屬于錐體外系反應(yīng)。12.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是（）A.抑制中樞PG合成B.抑制外周PG合成C.抑制中樞PG釋放D.抑制外周PG釋放E.增加中樞PG破壞答案：A。解熱鎮(zhèn)痛藥通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素（PG）的合成，使體溫調(diào)定點恢復(fù)正常，從而發(fā)揮解熱作用。13.阿司匹林預(yù)防血栓形成的機(jī)制是（）A.抑制血栓素A?（TXA?）合成B.促進(jìn)前列環(huán)素（PGI?）合成C.抑制凝血酶原形成D.直接抑制血小板聚集E.激活抗凝血酶Ⅲ答案：A。阿司匹林能不可逆地抑制血小板中的環(huán)氧化酶，減少血栓素A?（TXA?）的合成，從而抑制血小板的聚集和釋放反應(yīng)，防止血栓形成。14.治療強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常首選的藥物是（）A.苯妥英鈉B.利多卡因C.普萘洛爾D.維拉帕米E.胺碘酮答案：B。利多卡因?qū)π呐K的作用主要是抑制Na?內(nèi)流，促進(jìn)K?外流，降低自律性，縮短動作電位時程和有效不應(yīng)期，相對延長有效不應(yīng)期，提高致顫閾。它是治療強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常的首選藥物。15.下列哪種藥物可用于治療高血壓危象（）A.硝苯地平B.普萘洛爾C.硝普鈉D.卡托普利E.氫氯噻嗪答案：C。硝普鈉能同時直接擴(kuò)張動脈和靜脈，降低心臟的前、后負(fù)荷，作用迅速，維持時間短?？捎糜诟鞣N高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病等。16.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）的降壓作用機(jī)制不包括（）A.抑制循環(huán)中腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）B.抑制局部組織中RAASC.減少緩激肽的降解D.促進(jìn)前列腺素的合成E.阻斷血管緊張素Ⅱ受體答案：E。ACEI主要通過抑制循環(huán)和局部組織中的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，醛固酮分泌減少，同時減少緩激肽的降解，促進(jìn)前列腺素的合成，從而發(fā)揮降壓作用。而阻斷血管緊張素Ⅱ受體是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制。17.他汀類藥物的主要作用機(jī)制是（）A.抑制膽固醇合成B.促進(jìn)膽固醇排泄C.抑制膽固醇吸收D.促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)化E.降低脂蛋白脂肪酶活性答案：A。他汀類藥物能抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶，使膽固醇合成減少，從而降低血漿膽固醇水平。18.呋塞米的利尿作用機(jī)制是（）A.抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na?-Cl?共轉(zhuǎn)運(yùn)子B.抑制髓袢升支粗段Na?-K?-2Cl?共轉(zhuǎn)運(yùn)子C.抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管Na?-K?交換D.拮抗醛固酮受體E.直接抑制碳酸酐酶答案：B。呋塞米主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na?-K?-2Cl?共轉(zhuǎn)運(yùn)子，使NaCl重吸收減少，腎的稀釋功能和濃縮功能均受到影響，從而產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用。19.能增加腎血流量的利尿藥是（）A.氫氯噻嗪B.螺內(nèi)酯C.氨苯蝶啶D.呋塞米E.乙酰唑胺答案：D。呋塞米能擴(kuò)張腎血管，增加腎血流量，對急性腎功能衰竭早期有較好的防治作用。20.糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染的目的是（）A.加強(qiáng)抗生素的抗菌作用B.提高機(jī)體的抗病能力C.抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克D.加強(qiáng)心肌收縮力，改善微循環(huán)E.直接對抗內(nèi)毒素答案：C。糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克等作用，在嚴(yán)重感染時，應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可緩解癥狀，幫助患者度過危險期，但必須同時應(yīng)用足量有效的抗生素。21.甲狀腺激素不用于下列哪種疾病的治療（）A.呆小癥B.黏液性水腫C.單純性甲狀腺腫D.甲狀腺功能亢進(jìn)E.甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)答案：D。甲狀腺激素主要用于治療甲狀腺功能減退癥，如呆小癥、黏液性水腫等，也可用于單純性甲狀腺腫和甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)的治療。而甲狀腺功能亢進(jìn)是由于甲狀腺激素分泌過多引起的，需要使用抗甲狀腺藥物進(jìn)行治療。22.胰島素的主要不良反應(yīng)是（）A.過敏反應(yīng)B.低血糖反應(yīng)C.胰島素抵抗D.脂肪萎縮E.體重增加答案：B。胰島素的主要不良反應(yīng)是低血糖反應(yīng)，多由于胰島素劑量過大、未按時進(jìn)餐或運(yùn)動量過大等原因引起。23.磺酰脲類降糖藥的作用機(jī)制是（）A.促進(jìn)胰島素釋放B.增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用C.抑制腸道對葡萄糖的吸收D.抑制糖原異生E.增強(qiáng)胰島素的作用答案：A?；酋ｋ孱惤堤撬幹饕ㄟ^刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素，從而降低血糖水平。24.青霉素G最常見的不良反應(yīng)是（）A.肝毒性B.腎毒性C.過敏反應(yīng)D.耳毒性E.二重感染答案：C。青霉素G最常見的不良反應(yīng)是過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克，危及生命。25.下列哪種藥物對銅綠假單胞菌感染無效（）A.羧芐西林B.哌拉西林C.頭孢他啶D.頭孢唑啉E.阿米卡星答案：D。頭孢唑啉主要對革蘭陽性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對銅綠假單胞菌感染無效。羧芐西林、哌拉西林、頭孢他啶、阿米卡星等藥物對銅綠假單胞菌有較好的抗菌活性。26.紅霉素的抗菌作用機(jī)制是（）A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細(xì)菌DNA回旋酶D.抑制細(xì)菌葉酸的合成E.影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性答案：B。紅霉素能與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，從而發(fā)揮抗菌作用。27.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是（）A.過敏反應(yīng)B.胃腸道反應(yīng)C.肝毒性D.耳毒性和腎毒性E.二重感染答案：D。氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是耳毒性和腎毒性，可引起聽力減退、耳鳴、眩暈等耳毒性癥狀，以及蛋白尿、管型尿、腎功能減退等腎毒性癥狀。28.喹諾酮類藥物的抗菌作用機(jī)制是（）A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅣD.抑制細(xì)菌葉酸的合成E.影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性答案：C。喹諾酮類藥物能抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制，從而發(fā)揮抗菌作用。29.磺胺類藥物的抗菌作用機(jī)制是（）A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細(xì)菌DNA回旋酶D.抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶E.影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性答案：D?；前奉愃幬锏慕Y(jié)構(gòu)與對氨基苯甲酸（PABA）相似，可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成，從而影響細(xì)菌核酸的合成，發(fā)揮抗菌作用。30.下列哪種藥物可用于治療瘧疾（）A.甲硝唑B.阿苯達(dá)唑C.氯喹D.乙胺嘧啶E.吡喹酮答案：C。氯喹是控制瘧疾癥狀的首選藥物，能迅速殺滅瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，有效地控制瘧疾的發(fā)作。二、多項選擇題（每題2分，共20分）1.藥物的不良反應(yīng)包括（）A.副反應(yīng)B.毒性反應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.停藥反應(yīng)E.變態(tài)反應(yīng)答案：ABCDE。藥物的不良反應(yīng)是指凡與用藥目的無關(guān)，并為患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)，包括副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)等。2.下列哪些藥物可用于治療有機(jī)磷農(nóng)藥中毒（）A.阿托品B.碘解磷定C.氯解磷定D.毛果蕓香堿E.新斯的明答案：ABC。阿托品能阻斷M受體，緩解有機(jī)磷農(nóng)藥中毒引起的M樣癥狀；碘解磷定和氯解磷定能與磷?；憠A酯酶中的磷?；Y(jié)合，使膽堿酯酶恢復(fù)活性，解除有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的癥狀。毛果蕓香堿是M受體激動劑，新斯的明是膽堿酯酶抑制劑，均可加重有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的癥狀，不能用于治療有機(jī)磷農(nóng)藥中毒。3.下列哪些藥物屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素（）A.青霉素類B.頭孢菌素類C.碳青霉烯類D.單環(huán)β-內(nèi)酰胺類E.氨基糖苷類答案：ABCD。β-內(nèi)酰胺類抗生素是指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素，包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等。氨基糖苷類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。4.抗心律失常藥的基本作用機(jī)制包括（）A.降低自律性B.減少后除極和觸發(fā)活動C.改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性D.延長或相對延長有效不應(yīng)期E.抑制心肌收縮力答案：ABCD?？剐穆墒СＫ幍幕咀饔脵C(jī)制包括降低自律性、減少后除極和觸發(fā)活動、改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性、延長或相對延長有效不應(yīng)期等。抑制心肌收縮力不是抗心律失常藥的基本作用機(jī)制。5.下列哪些藥物可用于治療心絞痛（）A.硝酸甘油B.硝苯地平C.普萘洛爾D.維拉帕米E.地爾硫?答案：ABCDE。硝酸甘油能擴(kuò)張靜脈和動脈，降低心臟的前、后負(fù)荷，減少心肌耗氧量，同時增加心肌缺血區(qū)的血液灌注，是治療心絞痛的常用藥物。硝苯地平、維拉帕米、地爾硫?等鈣通道阻滯劑能抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌收縮力，減慢心率，擴(kuò)張冠狀動脈和外周血管，從而減少心肌耗氧量，增加心肌供血，可用于治療心絞痛。普萘洛爾等β受體阻滯劑能阻斷β受體，減慢心率，降低心肌收縮力，減少心肌耗氧量，也可用于治療心絞痛。6.糖皮質(zhì)激素的藥理作用包括（）A.抗炎B.抗免疫C.抗毒D.抗休克E.刺激骨髓造血功能答案：ABCDE。糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗免疫、抗毒、抗休克等作用，還能刺激骨髓造血功能，使紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板增多，中性粒細(xì)胞增多但功能降低，淋巴細(xì)胞減少。7.下列哪些藥物可用于治療糖尿?。ǎ〢.胰島素B.磺酰脲類C.雙胍類D.α-葡萄糖苷酶抑制劑E.噻唑烷二酮類答案：ABCDE。胰島素是治療糖尿病最有效的藥物，可用于各種類型的糖尿病?；酋ｋ孱?、雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類等口服降糖藥可根據(jù)患者的具體情況選擇使用。8.抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的指征包括（）A.病原菌未明的嚴(yán)重感染B.單一抗菌藥物不能控制的嚴(yán)重混合感染C.單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥D.長期用藥可能產(chǎn)生耐藥性者E.減少藥物的毒性反應(yīng)答案：ABCDE?？咕幬锫?lián)合應(yīng)用的指征包括病原菌未明的嚴(yán)重感染、單一抗菌藥物不能控制的嚴(yán)重混合感染、單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥、長期用藥可能產(chǎn)生耐藥性者以及減少藥物的毒性反應(yīng)等。9.下列哪些藥物可用于治療消化性潰瘍（）A.抗酸藥B.胃酸分泌抑制藥C.胃黏膜保護(hù)藥D.抗幽門螺桿菌藥E.胃腸動力藥答案：ABCD?？顾崴幠苤泻臀杆?，緩解胃酸對胃黏膜的刺激；胃酸分泌抑制藥能抑制胃酸的分泌，減少胃酸對胃黏膜的損傷；胃黏膜保護(hù)藥能在胃黏膜表面形成一層保護(hù)膜，防止胃酸、胃蛋白酶等對胃黏膜的侵蝕；抗幽門螺桿菌藥能殺滅幽門螺桿菌，消除病因，從而治療消化性潰瘍。胃腸動力藥主要用于治療胃腸動力不足引起的消化不良等癥狀，一般不用于治療消化性潰瘍。10.下列哪些藥物可用于治療心力衰竭（）A.強(qiáng)心苷類B.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）C.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）D.β受體阻滯劑E.利尿藥答案：ABCDE。強(qiáng)心苷類藥物能增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量，改善心力衰竭癥狀。ACEI和ARB能抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS），減輕心臟的前后負(fù)荷，改善心臟重構(gòu)。β受體阻滯劑能抑制交感神經(jīng)活性，減慢心率，降低心肌耗氧量，改善心臟功能。利尿藥能減輕水腫，降低心臟前負(fù)荷，緩解心力衰竭癥狀。三、簡答題（每題10分，共30分）1.簡述藥物的不良反應(yīng)類型及特點。答：藥物的不良反應(yīng)類型及特點如下：（1）副反應(yīng)：是指由于藥物的選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)。副反應(yīng)是在治療劑量下發(fā)生的，是藥物本身固有的作用，多數(shù)較輕微并可以預(yù)料。（2）毒性反應(yīng)：是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。毒性反應(yīng)可分為急性毒性和慢性毒性。急性毒性多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能，慢性毒性多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。（3）后遺效應(yīng)：是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。后遺效應(yīng)可能比較短暫，如服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象；也可能比較持久，如長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，停藥后腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)。（4）停藥反應(yīng)：是指突然停藥后原有疾病加劇，又稱反跳反應(yīng)。例如長期服用可樂定降血壓，突然停藥，次日血壓將明顯回升。（5）變態(tài)反應(yīng)：是一類免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)。反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，用藥理性拮抗藥解救無效。反應(yīng)的嚴(yán)重程度差異很大，與劑量無關(guān)，從輕微的皮疹、發(fā)熱至造血系統(tǒng)抑制、肝腎功能損害、休克等?？赡苤挥幸环N癥狀，也可能多種癥狀同時出現(xiàn)。致敏物質(zhì)可能是藥物本身，也可能是其代謝物，亦可能是制劑中的雜質(zhì)。（6）特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例，藥理性拮抗藥救治可能有效。這種反應(yīng)是由先天遺傳異常所致。2.簡述抗高血壓藥的分類及代表藥物。答：抗高血壓藥可分為以下幾類：（1）利尿藥：如氫氯噻嗪。通過排鈉利尿，減少細(xì)胞外液和血容量，降低心輸出量而降壓。長期應(yīng)用還可使血管平滑肌對縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性降低，血管擴(kuò)張而降壓。（2）交感神經(jīng)抑制藥：-中樞性降壓藥：如可樂定，通過激動延髓孤束核次一級神經(jīng)元突觸后膜的α?受體和延髓腹外側(cè)嘴部的咪唑啉受體，降低外周交感神經(jīng)張力而降壓。-神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如樟磺咪芬，能與神經(jīng)節(jié)的N?膽堿受體結(jié)合，競爭性阻斷乙酰膽堿與受體的結(jié)合，使神經(jīng)沖動傳遞受阻，導(dǎo)致血管擴(kuò)張，血壓下降。但不良反應(yīng)較多，現(xiàn)已少用。-去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：如利血平，通過耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢內(nèi)的遞質(zhì)而降壓。-腎上腺素受體阻斷藥：-β受體阻滯劑：如普萘洛爾，通過阻斷β受體，減少心輸出量，抑制腎素釋放，降低外周交感神經(jīng)活性等作用而降壓。-α受體阻滯劑：如哌唑嗪，選擇性阻斷血管平滑肌突觸后膜的α?受體，舒張小動脈和小靜脈，降低外周阻力而降壓。-α、β受體阻滯劑：如拉貝洛爾，對α和β受體均有阻斷作用，降壓作用溫和。（3）腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：-血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）：如卡托普利，通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，醛固酮分泌減少，同時減少緩激肽的降解，促進(jìn)前列腺素的合成，從而發(fā)揮降壓作用。-血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）：如氯沙坦，能選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT?受體的結(jié)合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的作用，降低血壓。-腎素抑制藥：如阿利吉侖，能直接抑制腎素的活性，減少血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅰ，從而降低血壓。（4）鈣通道阻滯劑：如硝苯地平，通過阻滯細(xì)胞膜L型鈣通道，抑制Ca2?內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2?濃度，使血管平滑肌松弛，外周血管阻力降低，血壓下降。（5）血管擴(kuò)張藥：-直接舒張血管藥：如肼屈嗪，直接作用于小動脈平滑肌，使血管擴(kuò)張，血壓下降。-鉀通道開放藥：如米諾地爾，開放鉀通道，使細(xì)胞膜超極化，血管平滑肌舒張，血壓下降。3.簡述抗生素的作用機(jī)制及耐藥性產(chǎn)生的原因。答：抗生素的作用機(jī)制主要有以下幾種：（1）抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成：細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分是肽聚糖，某些抗生素如青霉素類、頭孢菌素類等能抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止肽聚糖的合成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，細(xì)菌因滲透壓作用而破裂死亡。（2）影響細(xì)胞膜的通透性：一些抗生素如多黏菌素類能與細(xì)菌細(xì)胞膜中的磷脂結(jié)合，使細(xì)胞膜的通透性增加，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)外漏而死亡。（3）抑制蛋白質(zhì)的合成：抗生素可作用于細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的不同環(huán)節(jié)，如氨基糖苷類抗生素能與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合，阻止蛋白質(zhì)合成的起始階段；四環(huán)素類能與30S亞基結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA進(jìn)入A位，從而抑制肽鏈的延長；氯霉素、林可霉素和大環(huán)內(nèi)酯類能與50S亞基結(jié)合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶的活性，影響肽鏈的延長。（4）抑制核酸的合成：喹諾酮類抗生素能抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制；利福平能抑制細(xì)菌RNA聚合酶的活性，阻礙mRNA的合成。（5）影響葉酸代謝：磺胺類藥物和甲氧芐啶能分別抑制二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶，阻礙細(xì)菌葉酸的合成，從而影響核酸的合成。耐藥性產(chǎn)生的原因主要有以下幾點：（1）產(chǎn)生滅活酶：細(xì)菌可產(chǎn)生多種滅活酶，如β-內(nèi)酰胺酶能水解青霉素類和頭孢菌素類的β-內(nèi)酰胺環(huán)，使藥物失去活性；氨基糖苷類鈍化酶能使氨基糖苷類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，失去抗菌活性。（2）改變靶位結(jié)構(gòu)：細(xì)菌可以通過改變靶蛋白的結(jié)構(gòu)，使抗生素不能與其結(jié)合或親和力降低，從而產(chǎn)生耐藥性。例如，肺炎鏈球菌對青霉素的耐藥是由于其青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，使青霉素不能與之結(jié)合。（3）降低細(xì)菌外膜的通透性：革蘭陰性菌的外膜存在一些特異性的孔道蛋白，是抗生素進(jìn)入菌體內(nèi)的通道。當(dāng)細(xì)菌發(fā)生突變時，可使孔道蛋白的數(shù)量減少或孔徑減小，從而使抗生素難以進(jìn)入菌體內(nèi)，產(chǎn)生耐藥性。（4）加強(qiáng)主動流出系統(tǒng)：某些細(xì)菌具有主動流出系統(tǒng)，能將進(jìn)入菌體內(nèi)的抗生素泵出體外，使菌體內(nèi)的抗生素濃度降低，不足以發(fā)揮抗菌作用，從而產(chǎn)生耐藥性。（5）改變代謝途徑：細(xì)菌可以通過改變自身的代謝途徑來逃避抗生素的作用。例如，對磺胺類藥物耐藥的細(xì)菌可以通過產(chǎn)生更多的對氨基苯甲酸（PABA）或直接利用外源性葉酸，繞過磺胺類藥物所作用的環(huán)節(jié)，繼續(xù)合成葉酸。四、論述題（20分）論述強(qiáng)心苷的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施。答：（一）藥理作用1.正性肌力作用：強(qiáng)心苷能選擇性地作用于心肌，增強(qiáng)心肌收縮力，加快心肌收縮速度，使心肌收縮期縮短，舒張期相對延長，有利于增加心輸出量和改善靜脈淤血。其作用機(jī)制是抑制心肌細(xì)胞膜上的Na?-K?-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na?濃度升高，K?濃度降低，通過Na?-Ca2?交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2?濃度升高，從而增強(qiáng)心肌收縮力。2.負(fù)性頻率作用：強(qiáng)心苷在增強(qiáng)心肌收縮力的基礎(chǔ)上，可反射性地興奮迷走神經(jīng)，抑制竇房結(jié)，使心率減慢。這一作用有利于增加心肌的休息時間，降低心肌耗氧量，提高心輸出量。3.對心肌電生理特性的影響：-自律性：治療量的強(qiáng)心苷通過興奮迷走神經(jīng)，降低竇房結(jié)的自律性；中毒量的強(qiáng)心苷可直接抑制浦肯野纖維的Na?-K?-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)失K?，自律性增高，易導(dǎo)致心律失常。-傳導(dǎo)性：治療量的強(qiáng)心苷可通過興奮迷走神經(jīng)，減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)速度；中毒量時可直接抑制房室結(jié)和浦肯野纖維的傳導(dǎo)，引起不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。-有效不應(yīng)期：強(qiáng)心苷可縮短心房肌和心室肌的有效不應(yīng)期，這與強(qiáng)心苷抑制Na?-K?-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)失K?，復(fù)極化加速有關(guān)。4.對神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用：治療量的強(qiáng)心苷可興奮迷走神經(jīng)，降低交感神經(jīng)活性，減少腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的激活，從而減輕心臟的前后負(fù)荷。中毒量的強(qiáng)心苷可興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)，引起嘔吐，還可興奮交感神經(jīng)中樞，導(dǎo)致心律失常。5.對腎臟的作用：強(qiáng)心苷可通過增強(qiáng)心肌收縮力，增加腎血流量和腎小球濾過率，產(chǎn)生利尿作用。此外，強(qiáng)心苷還可直接抑制腎小管Na?-K?-ATP酶，減少腎小管對Na?的重吸收，促進(jìn)Na?和水的排出。（二）臨床應(yīng)用1.慢性心功能不全：強(qiáng)心苷對不同原因引起的慢性心功能不全的療效有所差異。對伴有心房顫動或心室率快的慢性心功能不全療效最佳；對瓣膜病、風(fēng)濕性心臟?。ǜ叨榷獍戟M窄除外）、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病和高血壓性心臟病所導(dǎo)致的心功能不全療效較好；對肺源性心臟病、活動性心肌炎或嚴(yán)重心肌損傷療效較差，且容易發(fā)生中毒；對擴(kuò)張