1、呼吸系統(tǒng)常用藥物,李燕瓊、賴沙,分類 抗生素平喘止咳、祛痰退熱、鎮(zhèn)靜,（一）抗生素,臨床常用抗細(xì)菌藥物,1.-內(nèi)酰胺類 2. 喹諾酮類 3. 大環(huán)內(nèi)酯類 4. 氨基糖苷類 5. 其它,臨床常用抗真菌藥,一、-內(nèi)酰胺類,1. 青霉素類 2. 頭孢菌素類 3. 非典型-內(nèi)酰胺類,1、青霉素類,1）青霉素G(天然) 2）半合成青霉素類（氨芐西林） 半合成耐酶青霉素（甲氧西林）MRSA 半合成廣譜青霉素（阿莫西林、哌拉西林） 3)復(fù)合青霉素,2、頭孢菌素,對G+菌（除VRE、MRSA外）有良好作用 對G-菌作用差 對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差 半衰期短、不易透過血腦屏障 有一定腎毒性,一代頭孢菌素,二代頭孢菌

2、素,兼顧G+及G-菌 對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加 半衰期較短，無顯著腎毒性,三代頭孢菌素,對G-菌作用強、對G+作用大多較差 對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 膽汁，腦脊液中濃度高 尿路感染、嚴(yán)重感染，對厭氧菌、綠膿桿菌有效了） 基本無腎毒性,四代頭孢菌素,細(xì)胞膜的穿透性更強 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定更強，親和力低 對球菌作用增強,一代頭孢： 頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢氨芐 二代頭孢：頭孢替安、頭孢呋辛、 頭孢孟多、頭孢克羅 三代頭孢： 尿路感染、嚴(yán)重感染，對厭氧菌、綠膿桿菌有效了） 頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他定、頭孢地嗪、 四代頭孢：頭孢吡肟、頭孢匹羅,3、其它-內(nèi)酰胺類抗生素,1、碳青霉烯類：抗菌

3、譜最廣，抗菌作用最強；對嗜麥芽窄食單胞菌及洋蔥假單胞菌作用差 比阿培南、帕尼培南（重感） 2、單環(huán)酰胺類：對G-菌包括綠膿有強效，對G+菌、厭氧菌無效。氨曲南 3、頭霉素類：抗需氧菌作用與頭孢菌素類似；對厭氧菌作用強；適用于需氧、厭氧的混合感染 頭孢西?。▼D科/骨科）、頭孢美唑 氧頭孢類：拉氧頭孢（噻嗎靈）、氟氧頭孢,-內(nèi)酰胺類使用注意事項,1.半衰期短，大多半衰期為0.52小時， 為時間依賴性，需分次給藥（bid）（頭孢曲松除外） 2.溶液易分解，現(xiàn)用現(xiàn)配 （青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和體內(nèi)蛋白 形成青霉噻唑蛋白與IgE結(jié)合導(dǎo)致過敏性休克） 3.存在交叉過敏,酶抑制劑,克拉維酸：質(zhì)粒介導(dǎo)

4、酶，酶誘導(dǎo)+ 舒巴坦：染色體介導(dǎo)酶，對不動桿菌有殺滅作用，酶誘導(dǎo)+ 他唑巴坦：染色體介導(dǎo)酶，酶誘導(dǎo)+ 復(fù)合制劑：派拉西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉維酸、 頭孢哌酮/舒巴坦,二、（呼吸）喹諾酮類,左氧氟沙星（來立信、左克）、莫西沙星（拜復(fù)樂）、環(huán)丙沙星、司帕沙星、帕珠沙星、加替沙星 特點：1、對G+，G-菌均有較強的作用，對厭氧菌也有一定的作用，血藥濃度高，可作為二線抗結(jié)核藥物2、濃度依賴性,18歲以下禁用,三、大環(huán)內(nèi)酯類,紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素 特點：1. 對G-、G+菌抗菌活性不強2. 主要使用在內(nèi)酰胺抗生素?zé)o效的非典型病原體：支原體、衣原體、軍團(tuán)菌3. 輔助抗綠膿桿菌4.阿奇霉素副作用：

5、會引起腹瀉等，（加用VB6，減輕消化道副作用）,四、氨基糖苷類,鏈霉素、慶大霉素、依替米星（創(chuàng)成）、替奈米星、異帕米星 1.對G-菌有強效，抗結(jié)核（主要用于泌尿系，膽道感染等及重癥肺炎） 2.對部分G+菌（葡萄球菌）有效 3.對厭氧菌無效 4. 耳、腎毒性 5. 神經(jīng)肌肉接頭阻滯,五、其它(重感),夫西地酸：二線抗球菌藥 萬古霉素（去甲萬古霉素）：對G+菌有強效，對G-菌無效 替考拉寧：糖肽類抗生素，半衰期長（27-37h），一天一次給藥，僅用于G+菌感染MRSA（耐甲） 利奈唑胺：多肽類抗生素，用于MRSA、VRE（耐萬）,臨床常用抗真菌藥物,1. 多烯類: 兩性霉素B 2. 三唑類: 氟康

6、唑、伊曲康唑、伏立康唑 3. 棘白菌素類：卡泊芬凈、米卡芬凈 4 . 其它,抗生素用藥的一般原則：,1、根據(jù)致病菌選擇用藥2、藥敏及血培養(yǎng) 3、根據(jù)是否耐藥，抗生素的效果（血象、癥狀體征是否好轉(zhuǎn)）調(diào)整用藥,CAP: -內(nèi)酰胺類+大環(huán)內(nèi)脂類(阿奇霉素)HAP: -內(nèi)酰胺類+呼吸喹諾酮（左氧氟沙星、莫西沙星） -內(nèi)酰胺類的選擇（1）輕度的G+感染：哌拉西林、阿莫西林（2）G+合并G-感染/嚴(yán)重感染：頭孢二代、三代（頭孢替安、頭孢甲肟、頭孢哌酮） 重度院內(nèi)感染：碳青霉烯類，糖多肽類（比阿培南、替考拉林）,參考,1060歲社區(qū)獲得性（門診）：紅霉素，克拉霉素，阿奇霉素 60歲社區(qū)獲得性（門診）：阿奇霉

7、素，克拉霉素，左氧氟沙星，莫西沙星，阿莫維酸，二代頭孢，三代頭孢 社區(qū)獲得性（住院非ICU）：一代頭孢，三代頭孢，克林，阿莫維酸，大環(huán)內(nèi)酯類，氟喹諾酮類 社區(qū)獲得性（ICU）：克林，大環(huán)內(nèi)酯類，（去甲）萬古，三代頭孢（酶復(fù)方制劑），氟喹諾酮類 院內(nèi)獲得性：亞胺培南，美洛培南，抗綠膿青霉素，抗綠膿三代頭孢，抗綠膿氨基糖苷類，環(huán)丙，四代頭孢，大環(huán)內(nèi)酯類，抗真菌藥（氟康唑、伏立康唑） 吸入性肺炎：克林霉素，阿莫維酸，舒氨新，特治星,（二）平喘,神經(jīng)機制 支氣管受以下神經(jīng)系統(tǒng)支配: 膽堿能神經(jīng) 腎上腺素能神經(jīng) 非腎上腺素能非膽堿能(NANC),平喘藥種類 2受體激動劑 茶堿類 抗膽堿能 激素 其他,M

8、膽堿能受體,鳥苷酸環(huán)化酶,cGMP,支氣管收縮,腎上腺素受體,腺苷酸環(huán)化酶,cAMP,支氣管舒張,腎上腺素受體,迷走神經(jīng)張力亢進(jìn),腎上腺素神經(jīng)反應(yīng),2受體激動劑,選擇性差：腎上腺素、麻黃素和異丙腎上 腺素 短效： 沙丁胺醇、特布他林 長效： 丙卡特羅、沙美特羅、班布特羅,12受體激動劑,2受體,激活,腺苷酸環(huán)化酶,cAMP,平滑肌松弛,ATP,1、2受體激動劑,短效（作用維持46 h）：沙丁胺醇、特布他林。數(shù)分鐘內(nèi)起效，療效可維持?jǐn)?shù)小時，是緩解輕中度急性哮喘癥狀的首選藥物，也可用于運動性哮喘的預(yù)防。這類藥物應(yīng)按需間歇使用，不宜長期、單一使用，也不宜過量應(yīng)用，否則可引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律失

9、常等不良反應(yīng)。 長效（維持12h ）：沙美特羅（遲效） 福莫特羅（速效）吸入長效2受體激動劑適用于支氣管哮喘（尤其是夜間哮喘和運動誘發(fā)哮喘）的預(yù)防和持續(xù)期的治療 聯(lián)合吸入糖皮質(zhì)激素和長效2受體激動劑治療哮喘。,2茶堿類,茶堿,磷酸二酯酶,cAMP,5-AMP,cAMP,平滑肌松弛,茶堿,口服給藥：用于輕中度哮喘發(fā)作和維持治療。尤其適用于夜間哮喘癥狀的控制。與2受體激動劑聯(lián)合應(yīng)用時易于出現(xiàn)心率增快和心律失常，不宜同時使用 靜脈給藥：適用于哮喘急性發(fā)作且近24 h內(nèi)未用過茶堿類藥物的病人。監(jiān)測其血藥濃度,3.抗膽堿藥,異丙托溴銨,迷走神經(jīng),支氣管舒張,尤其適用于有吸煙史的老年患者。,抗膽堿能藥物,

10、異丙托溴銨、噻托溴銨可阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)傳出支（M1、M2、M3），通過降低迷走神經(jīng)張力而舒張支氣管。其舒張支氣管的作用比2受體激動劑弱，起效也較慢，但長期應(yīng)用不易產(chǎn)生耐藥，本品與2受體激動劑聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同、互補作用,四、激素,作用機制: 抑制炎癥細(xì)胞在氣道中的浸潤，激活和炎性介質(zhì)的釋放 抑制細(xì)胞因子的生成; 增強2受體的反應(yīng)性； 減少氣道內(nèi)毛細(xì)血管滲出，抑制氣道粘液腺分泌,平喘：,激素： 吸入給藥：這類藥物局部抗炎作用強，藥物直接作用于呼吸道，所需劑量較小，副作用小。吸入型糖皮質(zhì)激素是長期治療持續(xù)性哮喘的首選藥物。臨床常見： 二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松,口服給藥：急性發(fā)作病情較重

11、的哮喘或重度持續(xù)（4級）哮喘吸入大劑量激素治療無效的患者應(yīng)早期口服糖皮質(zhì)激素，以防止病情惡化，臨床常用： 潑尼松、潑尼松龍或甲強龍,靜脈用藥：嚴(yán)重急性哮喘發(fā)作時，應(yīng)經(jīng)靜脈及時給予大劑量，控制哮喘癥狀后改為口服給藥，并逐步減少激素用量。臨床常用：琥珀酸氫化可的松（4001000mg/d）或甲基潑尼松龍（80160mg/d）,(三)其他藥物 H1受體拮抗劑：酮替酚、曲尼斯特、 在輕癥哮喘和季節(jié)性哮喘有一定效果。 白三烯受體調(diào)節(jié)劑：扎魯司特，孟魯司特。,（三）止咳、化痰,1、祛痰（將粘稠的痰液稀釋，促進(jìn)排出） 氨溴索（海暢、沐舒坦）、乙酰半胱氨酸（稀釋膿痰） 2、止咳（口服藥一般成分復(fù)雜：中樞性鎮(zhèn)咳

12、、抗過敏等作用）標(biāo)準(zhǔn)桃金娘油、肺力咳、強力枇杷露 3、其他：1）惠菲寧、惠菲宣：中樞性鎮(zhèn)咳藥，可抑制延腦咳嗽中樞而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。（上氣道咳嗽綜合征UACS） 2）孟魯司特鈉：白三烯受體抑制劑（變異性的炎癥）,止咳化痰口服藥：,黃棕合劑：磺胺甘草合劑的混合物 多喝 水（小于3歲不用） 易坦靜、美普清：均為2受體激動劑，不宜同時使用 奧特斯（復(fù)方福爾可定）：復(fù)方制劑，含福爾可定、鹽酸苯丙烯啶、鹽酸偽麻黃堿和愈創(chuàng)木酚甘油醚。其中福爾可定為中樞鎮(zhèn)咳藥。 野馬追糖漿 復(fù)方甘草合劑 散痰寧,霧化：平喘化痰,喘愛：萬托林（2受體激動劑）+愛全樂（M膽堿能受體拮抗劑） 博利康尼：2受體激動劑 生理鹽水2.5ml+10%氯化鈉1.5ml（增加氣道水流，哮喘病人禁用） 沐舒坦：“氨溴索”（又稱溴環(huán)乙胺醇）（減少痰粘稠度）,退熱,小兒常用：美林（布洛芬）：0.3-0.5ml/Kg，4-6小時可重復(fù)，一天小于4次。安乃近（滴鼻）0.4ml/次，小于3歲不用，不良反應(yīng)：血容量下降，休克體征長天安康（