1、第二章 中藥藥性理論 的現(xiàn)代研究,中藥藥性理論是中醫(yī)藥學理論體系中的重要組成部分，是指導中醫(yī)臨床用藥的重要依據(jù),學習要求 1. 掌握中藥四氣的現(xiàn)代研究 2. 熟悉中藥五味的現(xiàn)代研究 熟悉中藥有毒無毒的現(xiàn)代認識 3. 了解中藥歸經(jīng)、升降浮沉的現(xiàn)代理論研究現(xiàn)狀 思考題 1. 概念：四氣五味、歸經(jīng)、升降浮沉。 2. 試述中藥四氣的現(xiàn)代內(nèi)涵。 3. 簡述中藥有毒無毒的現(xiàn)代認識。,藥性 主要指藥物與療效有關(guān)的性質(zhì)和性能 藥性理論 是研究藥物的性質(zhì)、性能及其運用規(guī)律的 理論 中藥藥性 四氣五味、升降沉浮、歸經(jīng)、十八反、 十九畏、有毒無毒、妊娠禁忌等 其中四氣五味是藥性理論的核心內(nèi)容, 1中藥四性（四氣）,

2、性味或氣味，是中藥的基本性能 藥有：寒、熱、溫、涼組成四氣(四性) 四氣中：熱與溫、寒與涼，性質(zhì)基本相同， 只是程度上的不同 熱是大溫，涼是微寒，說明溫次于熱，涼次 于寒 此外，作用平和，不產(chǎn)生明顯偏熱、偏寒反應的藥，又稱為平性。但實際上仍略有偏溫、偏涼的不同 一般仍稱藥性有四氣，而不稱五氣,在長期的醫(yī)療實踐中，古代勞動人民認為： * 能治療熱證的藥物，便認為屬寒性或涼性藥 * 能治療寒證的藥物，便認為屬熱性或溫性藥 * 寒、涼藥：清熱、解毒、涼血、滋陰、瀉火-治療熱證的中藥 * 溫、熱藥：祛寒、溫里、助陽、補氣 -治療寒證的中藥,神農(nóng)本草經(jīng)指出：“療寒以熱藥，療熱以寒藥” 素問.至真要大論說

3、： “寒者熱之，熱者寒之” -說明溫熱藥治寒證，寒涼藥治熱證是 中醫(yī)臨床辨證用藥的重要原則,寒證： 形寒肢冷、面色蒼白、惡寒喜熱、口淡不渴、喜靜、小便清長、大便稀溏、咯痰稀薄、腹痛喜溫、關(guān)節(jié)疼痛、舌淡苔白、脈遲等 熱證： 面紅目赤、畏熱喜涼、身熱、口渴喜冷飲、煩躁譫妄、小便短赤、大便閉結(jié)、痰黃而粘稠、腹痛拒按、舌紅苔黃、脈數(shù)等,中藥四性的現(xiàn)代研究： 1、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的作用 2、對植物神經(jīng)系統(tǒng)功能的作用 3、對內(nèi)分泌系統(tǒng)功能的作用 4、對基礎(chǔ)代謝的影響 5、抗感染及抗腫瘤作用,一、四性對中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的影響 熱證病人：精神振奮、語聲高亢、情緒激動 寒證病人：精神倦怠、安靜、語聲低微

4、 寒證病人-溫熱藥（如麻黃）治療 熱證病人-寒涼藥（如冰片）治療 *提示藥物的寒熱之性與影響CNS功能有關(guān),CNS癥狀明顯改善,溫熱藥:麻黃 苦溫祛風濕藥:天仙藤、獨活、五加皮 寒涼藥如平肝息風藥:鉤藤、羚羊角 芳香開竅藥:牛黃、冰片 -鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用,興奮中樞,抑制中樞,中樞神經(jīng)遞質(zhì)：,表明： 寒涼藥抑制中樞：鎮(zhèn)靜、催眠、 鎮(zhèn)痛、抗驚厥、解熱 溫熱藥興奮中樞：興奮,二、四性對植物神經(jīng)系統(tǒng)影響, 熱證病人大多有交感腎上腺系統(tǒng)功能偏亢 寒證病人大多有交感腎上腺系統(tǒng)功能偏低 以唾液量、心率(HR)、血壓(BP)、尿內(nèi)兒茶酚胺(CAs)、cAMP、cGMP作為生理、生化測定指標，可以發(fā)現(xiàn)：,病人體

5、征 生理指標 生化指標 唾液量HR BP CAs cAMP/cGMP 寒涼藥 熱象減退 溫熱藥 寒象緩解 寒涼藥具有抑制交感腎上腺功能 溫熱藥具有增強交感腎上腺功能 調(diào)整寒、熱證患者的植物神經(jīng)功能,三、四性對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響,以血或尿17-OHCS、血促甲狀腺素（TSH）、血孕酮（P）作為觀察指標： 17-OHCS TSH 人參 寒證大鼠,說明： 寒涼藥抑制內(nèi)分泌系統(tǒng)功能 溫熱藥促進內(nèi)分泌系統(tǒng)功能 人參、黃芪：興奮下丘腦-垂體腎上腺軸功能 人參、黃芪：興奮下丘腦垂體甲狀腺軸功能 人參、紫河車：興奮下丘腦垂體性腺軸功能,四、四性對基礎(chǔ)代謝的影響,寒證或陽虛證患者：基礎(chǔ)代謝偏低 熱證或陰虛證患者：

6、基礎(chǔ)代謝偏高 以耗O2、飲H2O、等測定指標，實驗證明： 溫熱藥： 鹿茸：提高大鼠腦、肝、腎組織的耗O2 促進糖代謝 附子、干姜、肉桂所組成的復方： 提高大鼠、小鼠的耗O2 熱性方藥四逆湯：增加大鼠飲H2O 附子：延緩寒冷環(huán)境中小雞、大鼠的死亡時間 延緩體溫下降,寒涼藥： 石膏、龍膽草、知母等組成的復方： 降低耗O2 黃連解毒湯：減少飲H2O 降低體溫 表明： 溫熱藥可增強代謝功能 寒涼藥則為抑制代謝功能,已闡明： 甲狀腺激素：增強機體產(chǎn)熱效應 增加組織基礎(chǔ)代謝率 其作用與誘導Na，K-ATP酶的產(chǎn)生有關(guān) Na，K-ATP酶功能： 促進細胞的Na，K交換 提高機體耗氧率 消耗腺苷三磷酸（ATP

7、）,寒涼藥：知母、黃連、黃柏、大黃、梔子、地黃 -抑制Na，K-ATP酶的活性 （知母菝葜皂苷元、地黃梓醇：鈉泵抑制劑） 實驗證明： 甲狀腺素：肝、腎Na，K-ATP酶活性 知母菝葜皂苷元：抑制甲狀腺素所致的 肝、腎Na，K-ATP酶活性,溫熱藥：淫羊藿 -Na，K-ATP酶活性 細胞貯能和供能物質(zhì)ATP 糾正寒證（陽虛證）病人的 能量不足 實驗證明：地塞米松長時期使用 -出現(xiàn)“耗竭”現(xiàn)象=臨床陽虛證 -Na，K-ATP酶活性 淫羊藿：促進鈉泵活性恢復,五、寒涼藥的抗感染和抗腫瘤作用,細菌、病毒等病原體引起的急性感染，根據(jù)其臨床表現(xiàn)，中醫(yī)辨證一般屬熱，需以寒涼藥為主的方藥治療 清熱藥、辛涼解表

8、藥藥性多屬寒涼，是中醫(yī)治療溫熱病廣泛應用的藥物，其中很多藥都有一定的抗感染作用,抗菌、抗病毒作用： 清熱藥：黃柏、黃連 辛涼解表藥：菊花、柴胡 抗毒素、抗炎作用（與抗感染作用有關(guān)）：黃連 增強機體免疫功能：黃連、穿心蓮、魚腥草、 白花蛇舌草 （但值得注意的是如白花蛇舌草、穿心蓮內(nèi)酯體外無明顯抗菌、抗病毒效果，但臨床用于治療感染性疾病有效。提示藥物對免疫功能的促進作用，提高機體的防衛(wèi)功能，可能是取得臨床療效的重要機理之一，亦與中醫(yī)傳統(tǒng)扶正祛邪的觀點相符） 抗腫瘤作用：山慈姑、山豆根、大黃、青黛、苦參、白花蛇舌草等, 五味,五味辛、甘、酸、苦、咸 味覺器官辨別 根據(jù)臨床治療效果而確定 如虎骨、蜈蚣

9、有祛風濕功效而認定 其味辛 有人提出： 五味：中藥固有的性質(zhì)，是產(chǎn)生作用的物質(zhì)基礎(chǔ) 四性：藥物作用于機體后的四種效應 如：辛味藥主要產(chǎn)生溫熱作用 苦味藥主要產(chǎn)生寒涼作用 味與化學成分有一定的規(guī)律性,辛味藥的功效與藥理作用的關(guān)系： 擴張血管、改善微循環(huán) 發(fā)汗、解熱、抗炎、抗病原體 調(diào)整腸道平滑肌運動,1.辛味藥,465種中藥中：辛味藥183種，占39.8% 辛味藥中：性溫熱藥占57.9% 辛味藥成分：主-揮發(fā)油 次-生物堿、苷類 辛可發(fā)散、行氣，并有辛潤等功效 解表藥麻黃、桂枝、紫蘇、辛夷、生姜、 荊芥等均有發(fā)汗解熱作用 行氣藥多屬辛溫:枳實、陳皮、木香 -興奮胃腸道平滑肌，促進 胃腸蠕動，排除

10、胃腸積氣等,2.酸味藥,26種酸味藥的24種，含有機酸，其次為鞣質(zhì) 酸有收斂固澀作用 鞣質(zhì):能使組織蛋白沉淀凝固，在粘膜或創(chuàng)面 形成保護膜，起到收斂止瀉、止血功效 酸性藥如烏梅、五味子:還有與收斂作用密切 相關(guān)的抗菌、抗炎作用 烏梅抗菌作用與酸性有關(guān)，將其調(diào)至中性，對金黃色葡萄球菌的抑制作用減半,酸味藥的功效與藥理作用的關(guān)系： 止血 鎮(zhèn)咳 收斂止瀉 鎮(zhèn)靜安神 抑菌 減少腸蠕動 抗炎 抑制蛔蟲,3.甘味藥,甘味藥的化學成分： 糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸、苷類等機 體代謝所需的營養(yǎng)成分為主 有補養(yǎng)、和中、緩和的作用，可調(diào)補人體氣血陰陽，緩急止痛 有人對61種補益藥進行統(tǒng)計，發(fā)現(xiàn)其中甘的藥物有43種，約占

11、70。 如：人參、黃芪補氣 阿膠補血 大棗甘緩和中 甘草緩急止痛,甘味藥的功效與藥理作用的關(guān)系： 增強或調(diào)節(jié)機體免疫功能 影響神經(jīng)系統(tǒng) 抗炎、抗菌 緩解平滑肌痙攣,4.苦味藥,苦味藥的化學成分：主：生物堿、苷類 次：揮發(fā)油、黃酮、鞣質(zhì) 含生物堿的苦寒藥占以生物堿為主成分藥的75 含苷類者占總數(shù)的56 苦溫藥多含揮發(fā)油 苦味藥有燥濕和瀉下作用 苦寒藥如大黃含蒽苷，可刺激大腸粘膜而致瀉，有瀉實通便作用 黃連、黃柏的主要成分為小檗堿，有較好的抗菌、抗炎、抗毒作用 杏仁含氰苷，有止咳平喘作用，具有降氣平逆功效,苦味藥的功效與藥理作用的關(guān)系： 抗菌、抗炎、殺蟲 平喘止咳 致瀉通便 止吐,5.咸味藥,咸味

12、藥成分：鈉、鉀、鈣、鎂、碘等無機鹽 -有軟堅潤下、軟堅散結(jié)、滋陰潛陽功效 如芒硝(硫酸鈉)，在腸內(nèi)不易吸收，保留腸內(nèi)水份，使腸容積增大，刺激腸壁引起蠕動增強而瀉下 海藻、昆布含碘，可防治甲狀腺腫，起到軟化癭瘤之效,咸味藥的功效與藥理作用的關(guān)系： 抗腫瘤、抗炎、抗菌 致瀉通便 影響免疫系統(tǒng),素問.宣明五氣篇說： 五味所入，酸入肝，辛入肺，苦入心，咸入腎、甘入脾 表明不同的藥對機體的作用部位，具有一定的選擇性, 3歸經(jīng),中藥歸經(jīng)是根據(jù)中醫(yī)臟腑經(jīng)絡學說，結(jié)合藥物對機體的選擇性作用歸納而成的 歸經(jīng)包含趨向和歸屬兩個含義 -可理解為是指藥物作用的部位、作用范圍和選擇作用 或指藥物對某經(jīng)、某臟腑的選擇性作

13、用 祖國醫(yī)學認為每一證候都是臟腑、經(jīng)絡發(fā)病的表現(xiàn)，故將治療某臟腑經(jīng)絡病證的藥物就歸入某經(jīng) 如黃連可瀉心火，故入心經(jīng),2.歸經(jīng)是中藥藥理作用的體現(xiàn)部位,具有抗驚厥作用的中藥鉤藤、白花蛇舌草、天麻、全蝎等22味均入肝經(jīng)，入肝經(jīng)率100，明顯高于不具有抗驚厥作用的中藥(42)，與中醫(yī)所謂：“肝主筋”、“諸風掉眩皆屬于肝”的認識相吻合 具有瀉下作用的中藥大黃、芒硝等18味，入大腸經(jīng)率100，與大腸傳導之腑理論相符,止血作用的仙鶴草、白及等21味藥入肝經(jīng)率85.8，與肝為藏血器官有關(guān) 止咳作用的中藥杏仁、百部等18味，化痰作用的中藥桔梗、前胡、遠志等23味，平喘作用的中藥麻黃、地龍、款冬等13味，入肺經(jīng)

14、率分別為100、100和95，與肺主呼吸，為貯痰之器一致,1.歸經(jīng)與有效成分在體內(nèi)的分布呈一定相關(guān)規(guī)律,有人用中藥有效成分在體內(nèi)的分布情況來進行分析與歸經(jīng)的關(guān)系，結(jié)果認為它們之間也存在一定的聯(lián)系 如用14C-魚腥草素給小鼠尾靜脈注射，觀察其排出的情況，結(jié)果發(fā)現(xiàn)14C-魚腥草素大部分從呼吸道排出，這一結(jié)果為魚腥草歸肺經(jīng)提供了依據(jù),還有人對23種藥物作了歸經(jīng)與有效成分在體內(nèi)的比較，結(jié)果發(fā)現(xiàn)： 杜鵑花葉(杜鵑素)、魚腥草(魚腥草素)、丹參(隱丹參酮)、冰片等14味藥的歸經(jīng)所屬臟腑與有效成分分布最多的臟腑基本一致，占61 鴉膽子(油酸)、莪術(shù)(莪術(shù)醇)等6味藥的歸經(jīng)所屬臟腑與有效成分大致相符，占26，

15、兩者共占藥物總數(shù)的87，僅3味關(guān)系不大，占13,有人認為微量元素與中藥歸經(jīng)有密切的關(guān)系。微量元素也是中藥的有效成分。有效成分可以達到病變部位，是由于微量元素的遷移、富集和親合的運動來實現(xiàn)的 試驗表明，13味補腎藥含有較高的Zn、Mn配合物，認為補腎藥是通過Zn、Mn的歸經(jīng)而達到補腎作用的,認為歸經(jīng)與有效成分在所屬臟腑的高度分布有關(guān) 但應注意：分布多的器官不等于就是藥物作用的靶器官，很可能是中毒器官；西醫(yī)的臟腑不等于中醫(yī)的臟腑,3. 歸經(jīng)與受體學說、環(huán)核苷酸 * 中藥有效成分或有效部位與相應受體具有較 強的親和力，通過激動或阻斷受體而產(chǎn)生相應 的藥理作用，這種親和力的存在是中藥歸經(jīng)理 論的基礎(chǔ)

16、如:細辛歸心經(jīng) 原因：去甲烏藥堿興奮心肌1受體,* 許多中藥可調(diào)節(jié)環(huán)核苷酸（cAMP、cGMP）水平 如：4種中藥（麻黃、丹參、葛根、大黃）連 續(xù)7天給大鼠灌服，發(fā)現(xiàn)每種藥物對動物 不同組織臟器中環(huán)核苷酸水平的影響是不 同的 分析發(fā)現(xiàn)：環(huán)核苷酸含量變化顯著的臟 器，與各藥歸經(jīng)的關(guān)系密切,4毒 性,有毒無毒也是藥性的組成部分，對中藥有毒無毒的認識，可以追溯到遠古時代，“神農(nóng)嘗百草，一日而遇七十毒”，說明古人對藥物的有毒無毒已有了初步的了解 所謂有毒無毒，是指藥物對人體有無毒性而言,有毒的藥物，大都性質(zhì)強烈，對人體有毒性作用，安全性低，用藥不當，藥量稍大，即對人體產(chǎn)生毒害，輕者損傷機體，重者使人斃

17、命，如砒石、烏頭、莞花等 無毒的藥物，性質(zhì)比較平和，安全性高，一般對人體無毒性作用，其中一部分常用量或稍大于常用量應用不會毒害人體，如車前子、茯苓等 另一部分藥物，大量或超大量服用，亦不會毒害人體，如麥芽、山藥等,目前，中藥毒性相當于現(xiàn)代醫(yī)學的“不良反應”的概念。 中藥毒性與四性五味一樣，是中藥藥性理論之一，是臨床用藥的基本原則。,中藥毒性是中藥的最基本的性能，中藥毒性也是中藥藥性理論的組成部分。,藥物含有較強的毒性成分 炮制不規(guī)范 用量過大 配伍不當 個體差異,一、導致中藥毒副反應的常見原因,嚴格采購 規(guī)范炮制 合理選用 用量適當 恰當配伍 警惕過敏體質(zhì)、虛弱體質(zhì),二、避免中藥中毒的環(huán)節(jié),1

18、.急性毒性反應 定義：大量毒物短時間內(nèi)進入機體，很快 出現(xiàn)中毒癥狀甚至死亡 通常是在1次或1個工作日內(nèi)接觸大 量毒物而發(fā)病 如：砒石約在用藥后12小時出現(xiàn)咽喉 燒灼感，劇烈嘔吐，繼而出現(xiàn)陣發(fā) 性或持續(xù)性腹痛 成人一次服510mg的士的寧可致中 毒，30mg可致死亡,三、常見中藥毒副作用,表現(xiàn)：,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性反應 主要表現(xiàn)為頭痛頭暈，四肢麻木，意識模糊，抽搐，驚厥，昏迷，死亡。 馬錢子堿（士的寧）30mg可致人死亡，烏頭堿34mg可致死， 對CNS可產(chǎn)生先興奮后抑制作用，中毒嚴重則可引起中樞麻痹而死亡,對心血管系統(tǒng)的毒性反應 主要表現(xiàn)為心悸、胸悶、心律失常、血壓異常、循環(huán)衰竭、死亡。 含烏頭堿類藥物，川烏、草烏等； 含強心苷類藥物，蟾酥含蟾酥毒苷。,對呼吸系統(tǒng)的毒性反應 主要表現(xiàn)呼吸困難，咳嗽，肺水腫，呼吸衰竭，窒息死亡。 苦杏仁，含氫苷，可水解生成氫氰酸，一次食用超過60?？芍滤?。,對消化系統(tǒng)的毒性反應 主要表現(xiàn)惡心、嘔吐、腹脹腹痛、出血、黃疸、肝臟壞死。 以寒涼藥居多。,對泌尿系統(tǒng)的毒性反應 主要表現(xiàn)腰痛、浮腫、尿頻尿閉、尿毒癥、腎功能衰竭。 如木通含有馬兜鈴酸，在體內(nèi)蓄積引起腎小管壞死。,對造血系統(tǒng)