1、2006,熱療常用藥品介紹,東莨菪堿典基 Scopolamine (Hyoscine),東莨菪堿典基 Scopolamine (Hyoscine) 由洋金花、顛茄、 莨菪等提出的一種生物堿。 【性狀】 常用其氫溴酸鹽, 為無色結晶或白色結晶性粉末; 無臭 ; 微有風化性。在水中易溶, 在乙醇中略溶。,【藥理及應用】作用與阿托品相似, 其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強, 對呼吸中樞具興奮作用, 但對大腦皮質有明顯的抑制作用, 此外還有擴張毛細血管、改善微循環(huán)以及抗暈船、暈車等作用。臨床用為鎮(zhèn)靜藥, 用于全身麻醉前給藥、暈動病、震顫麻痹、狂躁性精神病、有機磷農藥中毒等。由于本品既興奮呼吸又對大腦

2、皮質呈鎮(zhèn)靜作用 , 故用于搶救極重型流行性乙型腦炎呼吸衰竭 ( 常伴有劇烈頻繁的抽搐 ) 亦有效。,【用法】 口服 : 一次 0.20.6mg, 一日 0.6 lmg, 極量 : 一次 0.6mg, 一日 2mg 。 皮下注射 : 一 次 0.20.5mg, 極量 : 一次 0.5mg, 一日 1.5mg。 搶救乙型腦炎呼吸衰竭 : 以 lml 含藥 0.3mg 的注射液直接靜脈注射或稀釋于 10% 葡萄糖溶液 30ml 內作靜脈滴注 , 常用量為 0.020.04mg/kg, 用藥間歇時間一般為 2030 分鐘 , 用藥總量最高達6.3mg.,【注意】 參見阿托品 ( 青光眼病人亦忌用 )

3、。 【制劑】 片劑 : 每片 0.2mg 。 注射液 : 每支0.3mg(1ml);0.5mg(1mI)。 暈動片 : 每片含本品 0.2mg 、苯巴比妥鈉 30mg 、 阿托品 0.15mg。對因顛簸引起的暈車有效 , 每次服 12 片 , 半小時后見效。 使保定 (SCOPODERM TTS) 每貼含 1.5mg。,咪噠唑侖基 I Midazolam ( 速眠安 ,DORMICUM),【藥理及應用】 本品具有典型的苯二氮草類藥理活性 , 可產生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及肌肉松弛作用。肌內注射或靜脈注射后, 可產生短暫的順行性記憶缺失, 使患者不能回憶起在藥物高峰期間所發(fā)生的事情。本品作用

4、特點為起效快而持續(xù)時間短。服藥后可縮短入睡時間( 一般自服藥到入睡只需 20 分鐘), 延長總睡眠時間,而對快波睡眠 (REM ) 無影響 , 次晨醒后 , 患者可感到精力充沛、輕松愉快。無耐藥性和戒斷癥狀或反跳。毒性小 , 安全范圍大。,【藥理及應用】 本品口服與肌內注射均吸收迅速而完全, 可分布于全身, 分布容積為 12 L/kg, 充血性心力衰竭的病人 , 分布容積會增加 23 倍, 肥胖病人也會增加 , 本品的血漿蛋白結合率為97%, 經肝臟代謝或與葡萄糖醛酸結合而失活, 最后自腎臟排出。血漿濃度可分為兩個時相, 分布時相 t1/2 為 10 分鐘 , 消除時相t1/2為1.52.5

5、小時 , 充血性心力衰竭的病人t1/2可延長 23 倍。長期用藥無蓄積作用 , 藥動學數據及代謝保持不變。 本品適用于治療失眠癥 , 亦可用于外科手術或診斷檢查時作誘導睡眠用。,【用法】 口服 : 治療失眠癥 , 每次 15 mg , 睡前服。 肌內注射 : 術前 2030 分鐘注射 , 成人一般為 1015mg( 每公斤體重 0.100.15mg) 。可單用亦可與鎮(zhèn)痛藥合用。兒童劑量可稍高, 每公斤體重 0.15 0.2mg 。作兒童誘導麻醉時 , 用本品 510mg( 每公斤體重 0.150.2mg) 與氯胺酮 50100mg( 每公斤體重 8mg) 合用。 靜脈注射: 術前準備 , 術前

6、 510分鐘注射 2.55mg( 每公斤體重 0.050.1mg),可單用或與抗膽堿藥合用。用于誘導麻醉 , 成人為 10- 15mg( 每公斤體重 0.150.2mg), 兒童為每公斤體 重 0.2 mg。用于維持麻醉, 小劑量靜脈注射, 劑量和時間間隔視病人個體差異而定。,【注意】 （1）常見的不良反應有低血壓、譫妄、幻覺、心悸、皮疹、過度換氣 , 少見不良反應有視物模糊、頭痛、頭暈、手腳無力、麻刺感。 (2) 麻醉或外科手術時 10.8%23.3% 的病人可有呼吸容量和呼吸頻率降低, 靜脈注射可有 15% 的患者發(fā)生呼吸抑制。老年人和長期用藥者易出現嚴 重的呼吸抑制。對呼吸功能的影響多半

7、由于劑量過高或靜脈注射過快所致, 因此靜脈注射時速度勿過快。慎用于注射用藥, 器質性腦損傷、嚴重呼吸功能不全者、老年人或循環(huán)系統(tǒng)疾病患者, 用藥后 3 小時內留院觀察。,(3) 長期用作鎮(zhèn)靜后 , 病人可發(fā)生精神運動障礙 , 亦可出現肌肉顫動、軀體不能控制的運動或跳動、罕見的興奮、不能安靜等。故不適于精神分裂癥或嚴重抑郁癥患者的失眠 ; 服藥 12 小時內不得駕車或操作機器。慢性阻塞性肺部疾病者, 由于呼吸抑制可出現嚴重的肺功能不足。 (4) 妊娠初期3 個月內的孕婦、對苯二氮草類過敏者禁用 ; 重癥肌無力和其它神經肌肉接頭病、肌營養(yǎng)不良癥、肌強直等使用本品可加重癥狀, 慎用。,(5) 慢性腎

8、功能衰竭患者咪噠唑侖的峰濃度比正常人增高 , 誘導麻醉發(fā)生更快 , 而且恢復延長。 (6) 可增強中樞抑制藥的作用, 與酒精合用也可增強作用, 故用本品后 12 小時內不得飲用含酒精的飲料。 【制劑】 片劑 : 每片 15mg。 注射液 : 每支 5mg(1ml);15mg(3ml)。,注射用氟馬西尼 英文名 :Flumazenil for Injection 中文名 :Zhusheyong Fumaxini 通用名 : 注射用氟馬西尼,【性狀】 本品為白色疏松塊狀物。 【藥理毒理】 氟馬西尼是苯二氮類受體的拮抗劑 , 它通過競爭性抑制苯二氮類與其受體反應從而特異性阻斷其中樞神經作用。,【藥代

9、動力學】 據文獻資料 , 氟馬西尼為一種親脂性藥物 , 血漿蛋白結合率約為 50%, 所結合的血漿蛋白中 2/3 為白蛋白。氟馬西尼廣泛分布于血管外 , 穩(wěn)態(tài)時的平均分布容積 (Vss) 為 0.95 升/千克。氟馬西尼主要在肝臟代謝。在血漿和尿中的主要代謝物為羧酸代謝物 , 該主要代謝物沒有苯二氮 類受體激動劑或拮抗劑的活性。氟馬西尼幾乎完全 (99%) 通過非腎臟途徑消除。藥物消除半衰期為 5060 分鐘。,【適應癥】 用于逆轉苯二氮類藥物所致的中樞鎮(zhèn)靜作用： 1 、終止用苯二氮類藥物誘導及維持的全身麻醉。 2 、作為苯二氮類藥物過量的中樞作用的特效逆轉劑。 3 、用于鑒別診斷苯二氮類、其

10、它藥物或腦損失所致的不明原因的昏迷。,【用法用量】 可用 5% 的葡萄糖水、乳酸林格氏液和普通生理鹽水稀釋后注射 , 稀釋后應在 24 小時內使用。 1. 終止用苯二氮類藥物誘導及維持的全身麻醉推薦的初始劑量為 15 秒內靜脈注射 0.2mg 。如果首次注射后 60 秒內清醒程度未達到要求 , 則追加給藥 0.lmg, 必要時可間隔 60 秒后再追加給藥一次 , 直至最大總量 lmg, 通常劑量為 0.3 0.6mg。,2. 作為苯二氮類藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑推薦的首次靜脈注射劑量為 0.3mg 。如果在 60 秒內未達到所需的清醒程度 , 可重復使用直至患者清醒或達總量 2 mg。如

11、果再度出現昏睡 , 可以每小時靜脈滴注 0.10.4mg 藥物 , 滴注的速度應根據所要求的清醒程度進行個體調整。 3. 用于鑒別診斷苯二氮類、其它藥物或腦損失所致的不明原因的昏迷。如果重復使用本品后 , 清醒程度及呼吸功能尚未顯著改善 , 必須考慮到苯二氮類藥物以外的其它原因。,【不良反應】 1. 少數患者在麻醉時用藥 , 會出現面色潮紅、惡心或嘔吐?？焖僮⑸浞R西尼后偶爾會有焦慮、心悸、恐懼等不適感。這些副作用通常不需特殊處理。 2. 有癲癇病史或嚴重肝功能不全的人群中 , 尤其是在有苯二氮類長期用藥史或在有混合藥物過量的情況下 , 使用該藥有癲癇發(fā)作的報道。 3. 在混合藥物過量的情況下

12、 , 特別是環(huán)類抗抑郁藥過量 , 使用本品來逆轉苯二氮類的作用可能引起不良反應 ( 例如驚厥和心率失常。 ),4. 有報道此類藥物對驚恐病史的患者可能誘發(fā)驚恐發(fā)作。 5. 對長期應用苯二氮類藥物并在本品給藥前剛停藥或數 周前的停藥的患者 , 注射本品過快可能會出現苯二 氮類激動劑的戒斷癥狀。緩慢注射 5 毫克安全或 5 毫克咪達唑侖后這些癥狀將消失。 【禁忌】 1. 對本品過敏患者禁用。 2. 對使用苯二氮類藥物以控制對生命構成威脅的情況 ( 例如用于嚴重頭部損傷后的顱內壓或癲癇情形 ) 的病人禁用。 3. 嚴重抗抑郁劑中毒者禁用。,5.對于一周內大劑量使用過苯二氮類藥物 , 以及較長 時間使

13、用苯二氮類藥物者 , 應避免快速注射本品 ， 否則將引起戒斷癥狀 , 如興奮、焦慮、情緒不穩(wěn)、輕 微混和感覺失真。 使用本品最初 24 小時內 , 避免 操作危險機器或駕駛機動車。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確 , 妊娠初期 3 個月內不得使用本品 , 哺乳期婦女慎用本品。,【兒童用藥】 尚不明確。 【老年患者用藥】 無特殊禁忌。 【藥物相互作用】 氟馬西尼可阻斷經由苯二氮類受體 作用的非苯二氮類藥物如佐匹克隆和三唑并噠嗪的作 用 ,苯二氮類受體激動劑的藥代動力學不受氟馬西尼影 響 , 反之亦然。酒精與氟馬西尼無相互作用。 【藥物過量】 氟馬西尼使用劑量個體差異很大 , 即使一次靜脈注射

14、100 毫克 ,也無過量癥狀出現。本品 安全劑量為一次100mg 以內 。,安定 商品名及別名：地西泮 英文名 Diazepam (Valium) 制劑 片劑：2.5mg；5mg。 注射劑：10mg(2ml)。,【適應癥】 【作用與用途】 與利眠寧相似，但其抗焦慮作用和肌肉松弛作用較利眠寧強5倍，抗驚厥作用為利眠寧的10倍。適用于焦慮、緊張、抑郁、驚恐等神經癥、強迫癥、睡眠障礙、對頑固性癲癇發(fā)作有較好的效果，靜脈注射可治療癲癇持續(xù)狀態(tài)。對心身疾病引起的焦慮緊張狀態(tài)，頑固性緊張頭痛療效較好。,禁忌癥： 1、嬰兒、青光眼、重癥肌無力病人忌用。 2、久用可形成依賴，驟停藥可引起戒斷癥狀。 不良反應

15、常見為思睡、乏力、肌張力低、易摔倒等。靜脈注射可能引起呼吸抑制。 服用方法 口服，每次2.55mg，每日1-3次，一日總量不得超過25mg。肌注或靜注，每次1020mg，13次/日。 靜脈注射不可用注射用水、生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋，否則會發(fā)生混濁。,配伍禁忌 目前價格 片劑：2.5mg*100/1.64 2.5mg*20/0.8 針劑：10mg*10/4元,作用機理 口服吸收迅速完全，約1小時達血濃峰值。肌注吸收慢且不規(guī)則。靜注后可迅速進入中樞而生效，但又迅速轉移至其他組織，因而持續(xù)時間短。血漿蛋白結合率為9798%，半衰期為30-60小時。在體內部分轉化為去甲羥基安定，經肝臟代謝，由尿、糞

16、便可排出。中毒后不能由血液透析排出。,丙泊酚 propofol,OH,CH(CH3)2,(CH3)2HC,管理及應用 烷基酚類的短效靜脈麻醉藥，靜脈注射迅速分布全身，40秒內可產生睡眠狀態(tài)，進入麻醉迅速、平穩(wěn)。在肝內與葡萄糖醛結合而代謝，由尿排出。血漿蛋白結合率9798%。常與芬太尼結合用血藥濃度升高。鎮(zhèn)痛較弱，可使顱內壓降低，腦耗氧量及腦血流量減少。對呼吸系統(tǒng)有抑制作用，可出現血壓降低，麻醉速度約8分鐘，恢復期可出現惡心、嘔吐和頭痛。 主要用于麻醉誘導和維持。也常與鎮(zhèn)痛藥與肌松藥及吸入性麻藥同用。,用法 靜脈注射誘導麻醉，每10分鐘注射40ml直至產生麻醉。 大多數成人用量：2-2.5ml/

17、kg 維持麻醉：0.1-0.2ml/kg,注意： 1）誘導時可出現輕度興奮現象。 2）如產生低血壓和暫時性呼吸停止，靜脈輸液減慢給藥速度。 3）靜脈注射時局部疼痛，但常見血栓or靜脈炎癥。 4）心臟病，呼吸系統(tǒng)疾病，肝、腎疾病衰弱者慎用。大于55歲的，減少20%用量。 5）顱內壓升高，腦脊液循環(huán)障礙，產科麻醉忌用。 6）劑型高，脂肪乳劑，脂肪代謝紊亂者慎用。,制劑： 注射液 每支 200ml/20ml 500ml/50ml,I 溴替唑侖 Brotizolam (溴噻二氮草 ,Lendormin,Ladormin),【性狀】 本品為無色結晶 , 熔點 212214 【藥理及應用 】 本品具有催眠

18、、抗激動、抗驚厥、肌肉松弛等作用。 低劑量時具有良好的催眠效果?？煽s短入睡時間 , 減少醒 覺次數 ,延長總睡眠時間?？诜笱杆俦晃?,0.52 小 時達峰濃度。血漿蛋白結合率高 , 約為 89%95% 。t1/2 為 3.67.9 小時。經肝臟代謝,大部分自腎臟排出。臨床 適用于治療失眠癥。 【用法】 口服 : 失眠癥推薦劑量為 0.25 mg, 睡前服。老 年人 0.125mg 。術前催眠0.5mg。,【注意】 (1) 不良反應偶見胃腸道不適、頭痛、眩暈 ,高血壓 患者血壓下降。大劑量用藥時 ( 尤其對本品敏感 的患者 ), 可見次晨乏力、注意力不集中。 (2) 本品可能產生耐藥性或進展

19、性健忘。 (3) 禁用于對苯二氮草類過敏者 , 重癥肌無力、精神 病、急性閉角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝 功能不良等患者及妊娠、哺乳期婦女、18歲以下 青少年。 (4) 與中樞抑制藥、抗組胺藥、巴比妥類藥同服時 , 可增加本品作用。 【制劑】 片劑 :0.25mg 。,典基 氯胺酮 Ketamine （凱他敏 ,KETALAR,Cl -581),【 性狀】 常用其鹽酸鹽 , 為白色結晶粉末 ; 無臭。在水中易溶 , 在熱乙醇中溶解 , 在乙醚中或苯中不溶。熔點為 259263 。水溶液呈酸性 (pH4.O 5.5), 微溶于乙醇。 【藥理及應用】 為一種新的非巴比妥類靜脈麻醉劑 , 先阻斷

20、大腦聯(lián)絡徑路和丘腦向新皮層的投射 , 故意識還部分存在 , 痛覺消失則明顯而完全 ; 隨血藥濃度升高而抑制整個中樞神經系統(tǒng)。作用快速但短暫 , 能選擇地抑制大腦及丘腦 , 靜脈注射后約 30 秒鐘 ( 肌內注射后約 34 分鐘 ) 即產生麻醉 , 但植物神經反射并不受抑制。麻醉作用持續(xù)約 510 分鐘(肌內注射后約 1225 分鐘 ) 。一般并不抑制呼吸 , 但可能發(fā)生短暫的呼吸頻率減緩和潮氣量降低 , 尤以靜脈注射較快時容,易發(fā)生。注入后可引起一定程度的血壓上升和脈率加快，并可能引起喉痙攣。 臨床上主要適應為: （1）各種小手術或診斷操作時，可單獨使用本品進行 麻醉。對于需要肌肉松弛的手術

21、, 應加用肌肉松 弛劑；對于內臟牽引較重的手術,應配合其他藥物 以減少牽引反應。 （2）作為其他全身麻醉的誘導劑使用。 （3）輔助麻醉性能較弱的麻醉劑進行麻醉 , 或與其 它全身或局部麻醉復合使用。 【用法】 (1)成人常用量 : 全麻誘導 , 靜脈注射 12mg/kg，注射應較慢 (60 秒以上 )。全麻維持 ,一次靜脈注射,0.51mg/kg 。 (2) 小兒基礎麻醉，肌內注射，一次 48mg/kg 。 (3) 極量:靜脈注射每分鐘4mg/kg；肌內注射，一次13mg/kg。 【注意】 (1) 高血壓并有腦出血病史者 , 高血壓病人收縮壓高于 21.3kPa(160mmHg）或舒張壓高于

22、13.3kPa(100mmHg) 者，青光眼以及嚴重心功能代 償不全者忌用。 (2) 本品過量時可產生呼吸抑制 , 此時應施行輔助 ( 或 人工 ) 呼吸 , 不宜使用呼吸興奮劑。 (3）對咽喉或支氣管的手術或操作 , 不應單用本品 , 必 須加用肌肉松弛劑) 。 (4) 麻醉恢復期中少數病人出現惡心或嘔吐 , 個別病人,可呈現幻夢、錯覺甚至幻覺 。有時并伴有譫妄、躁動 現象 , 為減少此種不良反應 , 需避免外界剌 激 ( 包括 語言等 ), 必要時靜脈注射少量短效巴比妥 ( 但注意巴 比妥與本品不可使用同一注射器）。 【制劑】 注射液 : 100 mg(2ml ); 100 mg(10ml

23、); 200 mg(20ml) 。 【貯法 】 應貯放于冷暗處 , 避光與熱。溶液有 沉淀、變色時 禁用。,典 基 I 依托咪酯 Etomidate （甲芐咪唑）,【性狀】 白色結晶性粉末。熔點 115 。極易溶于水、乙醇、甲醇及丙二醇;易溶于氯仿;難溶于丙酮;不溶于醚。宜避光貯存。 【藥理及應用 】 為非巴比妥類靜脈麻醉藥。靜脈注射后 20 秒即產生麻醉,持續(xù)時間約5分鐘。增加劑量作用持續(xù)時間也相應延長。對呼吸和循環(huán)系統(tǒng) 的影響較小 , 有短暫的呼吸抑制 , 使收縮壓略下降,心率稍增快。與硫噴妥鈉相比,上述影響較小,且無組胺釋放作用。但如事先應用的是麻醉性麻醉前給藥 , 則上述影響可較明顯。

24、靜脈注射后迅速分布于腦組織及代謝器官;在血漿中可與血漿蛋白結合 (76.5%)。它在肝中被水解為失活的酸性代謝物而后由尿液排出 ,t1/2為 4 小時?？捎糜谡T導麻醉。,【 用法及用量 】 成人 :0.3mg/ kg , 于 1560 秒內靜脈注射完畢。 【 注意 】 (1) 約有 15%-30% 的病人注射后發(fā)生疼痛 ,雖迅速注射 (15 秒內注完 ) 也難避免。 (2) 應用本品后可有陣攣性肌肉收縮 , 發(fā)生率為 10%65%, 部分地由于注射疼痛所致 , 但更主要的 是中樞性作用所引起。如麻醉前應用氟哌利多 (droperidol) 或芬太尼 , 可減少肌陣攣的發(fā)生。 （3）如將本品作為

25、氟烷的誘導麻醉劑 , 宜將氟烷的用量 減少。 【制劑 】 注射液 : 每支 20mg(10m1) 。,典基 羥丁酸鈉 Sodium Hydroxybutyrate ( -羥基丁酸納 ,Sodium Oxybate),【性狀】 為白色結晶性粉末 ; 微臭 , 味咸 ; 有引濕性。在水中極易溶解 , 在乙醇中溶解 , 在乙醚或氯仿中不溶。水溶液的 pH 為 7.58.0 。 【 藥理及應用】 為靜脈麻醉藥。靜脈注射10分鐘后即可進入麻醉 , 呼吸減慢。一次注射可維持 1 3 小時 , 對循環(huán)系統(tǒng)影響小 , 適用于較長時間手術。肌肉松弛不好 , 必要時可與其他麻醉劑、箭毒類、安定藥等合用。常用于全身

26、麻醉或誘導麻醉 , 以及局麻、腰麻的輔助用藥 , 適用于老人、兒童及腦、神經外科手術,外傷、燒傷患者的麻醉。,【用法】 (1)誘導麻醉 : 一次靜脈注射 , 成人 60mg/kg;注射速度1g/分鐘。 (2) 維持麻醉 : 靜脈注射 , 一次 1280mg/kg。 (3) 極量 : 一次總量 300mg/kg 。 【注意 】 (1) 單用或注射過快可出現運動性興奮、譫妄、肌肉抽動等 , 甚至呼 吸停止。 (2) 本品能抑制氮的分解代謝 , 促進鉀離子進入細胞而引起血鉀過低 , 故需同時給予鉀鹽。 (3) 嚴重高血壓、酸血癥、心臟房室傳導阻滯以及癲癇患者禁用。 【制劑】 注射液 : 每支 2.5

27、g(10ml) 。,阿法雙酮 Alphadione ( 安泰酮 , 愛舒新 ,ALTHESIN),為新型固醇類麻醉藥 , 由阿法沙龍 ( 羥孕雙醇 ,alphaxalone) 和阿法 多龍 ( 乙酯羥孕雙酮 ,alphadolone acetate) 組成 , 阿法沙龍 ( 化構如上 ) 起 麻醉作用 , 阿法多龍起助溶作用。 阿法雙酮的麻醉迅速 , 靜脈注射后半分鐘入睡510 分鐘意識消失； 麻醉持續(xù)短暫約 525分鐘。視劑量大小而定；蘇醒舒適 ,意識迅速清醒。 其鎮(zhèn)痛作用不強，與肌松藥無協(xié)同作用。對呼吸和循環(huán)系統(tǒng)的抑制作用不 大,靜脈注射后有一過性血壓下降。對腎上腺素引起的心律失常有拮抗作

28、 用。在體內主要被肝滅活?？捎糜谌榈恼T導、短小手術及外科處置或 作為其他全麻的輔助藥。不適用于有強烈疼痛手術的麻醉。 最主要的缺點為過敏反應發(fā)生率很高。嚴重 肝功能不全者及孕婦禁 用。 常用其注射劑 , 每ml含阿法沙龍 9mg 和阿法多龍 3mg。首次劑量按 0.050.lml/kg , 于1分鐘左右靜脈注射完畢 , 維持量為首次劑量的 1/2。, I 丙泮尼地 Propanidid ( 普爾安 ,PANITOL,SOMBREVINE),為超短時靜脈麻醉藥 , 麻醉迅速 , 持續(xù)時間短 。麻醉效能 與硫噴妥鈉相仿 , 鎮(zhèn)痛作用不佳。對呼吸及循環(huán)系統(tǒng)有明顯的 抑制 , 呼吸常先短暫增快而后微

29、弱、間斷、暫停 ; 血壓有一過 性驟降?？裳娱L琥珀膽堿的肌松作用。適用于短小手術、檢 查、外科處置等 麻醉 , 也可作為誘導麻醉藥。不適于長時間 麻醉。 其不良反應有過敏反應、循環(huán)虛脫、注射部位血管痛。 偶可引起無意識的肌肉運動、手指僵硬和震顫。術后也可發(fā) 生惡心、嘔吐。 應用時首次劑量靜脈注射 57mg/kg,20 秒鐘以上注完 ; 追 加劑量為首次劑量的 1/2 3/4。 常用其注射液 ,100 mg(2ml) 。,樟柳堿 Anisodine,本品亦系從茄科植物山莨菪中提出的一種新生物 堿 , 常用其氫溴鹽酸。 【藥理及應用】 為抗膽堿藥,有對抗震顫、解痙、平喘、抑制唾液分泌、散瞳等以及對

30、抗有機磷農藥中毒的作用 , 作用強度較阿托品為弱。其毒性較其他托品類抗膽堿藥物為小。用于治療血管性頭痛、視網膜血管痊攣、中心性視網膜病變、缺血性視神經病變、急性癱瘓、震顫麻痹、支氣管哮喘、暈動病、有機磷農藥中毒等。,【 用法 】 (l) 口服 : 每次 14mg , 一日 34 次。 (2) 肌內注射及靜脈注射 : 每次 25 mg , 一日13 次 , 兒童與老年患者用量酌減。 (3) 眼科疾病 : 每次 0.20.75 mg, 作球后注射。 【 注意 】 (1) 可有口干、頭昏、視力模糊、面紅、疲乏等反應 , 偶見暫時性 黃視、意識模糊、排尿困難等。減量或停藥后可自行消失。 (2) 驟然停

31、藥可引起頭昏、嘔吐等。 (3) 出血性疾病、腦出血急性期及青光眼患者忌用 , 嚴重心衰及心 律失常者慎用。 【制劑】片劑: 每片lmg; 3mg。 注射液:每支 2mg(1ml); 5mg(1ml) 。,基 羅庫溴銨 I Rocuronium Bromide ( 萬可松 ,ESMERON,ZEMURON),【 藥理及應用 】 本品為維庫溴胺的衍化物 , 作用也與之相同 , 但強度僅為其 1/7 。靜脈注射后起效快 ,6090 秒鐘內即可進行插管 , 作用持續(xù) 30 40 分鐘 , 為中時間作用的肌松藥。它對植物神經和心血管無明顯影響 , 但可降低眼內壓。無組胺釋放 作用。 本品在肝內幾無代謝

32、, 以原形由膽汁排出。其次是由腎排泄 ( 約 30%) 常用于氣管插管 , 也可用于各種手術中肌松的維持。,【用法】 插管 :0.6mg/kg ,單次靜脈注射。維持量 :0.15mg/kg, 單次靜脈注射 ; 每分鐘 510ug/ kg ,連續(xù)靜脈滴注。吸入麻醉下應適當減量。 【注意】 可與其他肌松藥有交叉過敏反應 , 宜慎用。大劑量時偶可引起輕微的心率增快及低血壓。老年人、肝腎功能不全者慎用。 【制劑】 注射液 : 50mg(5ml); 100 mg(10ml)。,基 維庫溴銨 Ivecuronium Bromide ( 維庫羅寧 , 諾科隆 ,Necuronium, NORCURON),為

33、中效非去極化型肌松藥。肌松效應及用途等均 似泮庫溴銨 , 但稍強 , 持續(xù)時間為泮庫溴銨的 1/31/2。 靜脈注射 , 常用量為 70100g/kg 。肝硬化、膽汁郁 積或嚴重腎功能不全者應用時肌松持續(xù)時間及恢復時間 均延長。 孕婦及兒童不宜使用。 常用制劑為注射用維庫溴銨, 每支 4mg, 以所附溶劑 溶解后應用。,阿庫氯銨 I Alcuronium Chloride ( 愛肌松 ,ALLOFERIN, TOXIFERENE),為非去極化型肌松藥。其特點與泮庫溴銨相似。其效應比筒箭毒堿強 1.52 倍。靜脈注射后肌松起效快 (30 秒 ), 23分鐘達高峰 , 維持2030分鐘。停藥后恢復

34、亦快。本品在體內不被代謝,主要經腎排泄,部分由膽汁排出。用于需要肌松的各種手術或氣管插管。靜脈注射 , 首次劑量為 150g/ kg, 隨后為 300ug/kg, 間隔 1525 分鐘注射 1 次。對心臟病患者尤適用。常用其注射液 , 每支 10mg？,基 I 氟哌利多 Droperidol ( 氟哌啶 , 噠羅哌丁苯 ,噠哌啶醇 , Dridol,Inapsine),【 藥理及應用 】 藥理作用與氟哌啶醇基本相同。特點為在體內代謝 快,作用維持時間短。肌內或靜脈注射后起效快。t1/2 為 23小時,作用維持 6l2小 時。 臨床上用于治療精神分裂癥的急性精神運動性興 奮躁狂狀態(tài)。也利用本藥的

35、安定作用及增強鎮(zhèn)痛作用之 特點 。將其與強鎮(zhèn)痛藥芬太尼一起靜脈注射，可使病 人產生一種特殊麻醉狀態(tài) ( 精神恍惚、活動減少、不入 睡、痛覺消失 ) , 稱為 “神經安定鎮(zhèn)痛術”。用于外科麻 醉，可進行某些小手術。如燒傷大面積換藥 , 各種內鏡 檢查及造影等 ;亦可作麻醉前給藥 。具有較好的抗精神 緊張、鎮(zhèn)痛、抗休克等作用。,【用法】 （1）治療精神分裂癥 1日1030mg,分12次肌內注射。 （2）神經安定鎮(zhèn)痛 每 5mg 加芬太尼 0.1mg。在23分鐘內緩慢 靜脈注射，56 分鐘內如未達一 級麻醉狀態(tài) , 可追加半倍至 1 倍劑量。 （3）麻醉前給藥 手術前半小時肌內注射2.55mg 。

36、【注意】 同氯丙嗪。 1）主要副作用為錐體外系反應 , 可產生嚴重目張力障礙。其他常見有口干、便秘、視力模糊、尿潴留等抗膽堿癥狀。 2) 肝功能不全、高血壓、心功能不全及休克病人慎用 , 有帕金森病史者忌用。 【制劑】 注射液 : 每支 5mg(1ml) 。, I 三氟哌多 Trifluperidol ( 三氟哌啶醇 , 三氟哌丁苯 ， TRIPERIDOL),【藥理及應用】 藥理作用同氟哌啶醇 , 但作用反而強。對精神分裂 癥慢性癥狀療效較好。用于精神分裂癥的治療。多 見錐體外系副作用。 【用法】 口服 : 每日 24mg；肌內注射、靜注或靜脈滴注 : 每日 2.5 10mg, 分 1-3

37、次用。 【制劑】 片劑 : 每片 0.5mg, 注射液 : 每支2.5mg(1 ml ) 。, I 替米哌隆 Timiperone (Tolopelon),【藥理及應用】 本品為丁酰苯類抗精神病藥 , 具有較強的抗去氧 麻黃堿作用、抗阿撲嗎啡作用及條件回避反應抑制作 用；而對錐體外系有關的致強直性昏厥作用、協(xié)調運 動抑制作用等非特異性作用則較弱 ; 能促進腦內多巴胺 代謝周轉 , 具有多巴胺受體阻斷作用。提示本品具有較 強的抗精神病作用 , 而其錐體外系或運動系統(tǒng)的副作用 則較小。其作用機制與其對腦內多巴胺能神經的抑制 作用有關。,本品口服后吸收緩慢而良好 , 約在 4 小時達血藥峰 濃度 ,

38、 其生物半衰期為 4.4 小時 。大鼠口服 14C 標記的 本品 , 在腦內多巴胺能神經系統(tǒng)內分布濃度較高 , 在肝 臟、甲狀腺、腎中分布較多 , 肌肉、脂肪中較少?？赏?過胎盤屏障。本品經肝臟代謝 , 最后自腎臟排出。亦可 經乳汁排泄。 適用于治療精神分裂癥 。 【用法】 口服 , 自每日 0.53mg 開始漸增 , 通常成人每日 312mg, 分次服用?？筛鶕挲g和病情酌情調整劑量。,【注意】 (1) 本品不良反應較多 , 用藥時應注意。常見的有 : 心血管系統(tǒng) : 偶見血壓下降或上升、心動過速或過緩、胸 悶、心電圖改變(竇性心動過速或過緩、ST低下、T波低 平、PQ延長、QT延長等 )

39、。 馬林氏綜合征 : 如出現無動性緘默、強烈固縮、心動過速、 出汗、發(fā)熱等 , 應停藥。 肝臟 : 偶見 ALT 、AST 、總膽固醇升高。 錐體外系癥狀 : 帕金森綜合征、運動障礙( 痙攣性斜頸、 顏面頸部攣縮、角弓反張、眼球震顫等運動障礙 ) 、靜坐 不能 ; 長期用藥罕見口周等不隨意運動 , 停藥后仍繼續(xù)。 眼 : 偶見視力調節(jié)障礙。 過敏 : 偶見皮疹等 ,？,典基 山莨菪堿 Anisodamine (654,654-1,654-2),為我國特產茄科植物山莨菪(Anisodus tonguti-cus) 中提取的一種生物堿 , 常簡 “654”，其天然品稱為 “654 -1 ” 。用人

40、工合成方法制得的產品稱 “654-2”。 【性狀】 能溶于水及乙醇。常用其氫溴酸鹽為白色結 晶或結晶性粉末,無臭。在水中極易溶解。在乙醇中易 溶。熔點176181 。 【藥理及應用】 為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,作用與 阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本 相同,惟后者的副作用略大。兩者都可使平滑肌明顯松 弛,并能解除血管痙攣(尤其是微血管),同時有鎮(zhèn)痛作 用,但擴瞳和抑制腺體(如唾液腺)分泌的作用較弱,且 極少引起中樞興奮癥狀。口服吸收較差,注射后迅速從 尿中排出。,適用于下列疾病 : 感染中毒性休克 : 如暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒 性痢疾等(需與抗菌藥物合用) 。

41、血管性疾患 : 腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、 血管神經性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。 各種神經痛 : 如三叉神經痛、坐骨神經痛等。 平滑肌痙攣 : 胃、十二指腸潰蕩,膽道痙攣等。 眩暈病。 眼底疾患 : 中心性視網膜炎、視網膜色素變性、視 網膜動脈血栓等。 突發(fā)性耳聾 : 配合新針療法可治療其他耳聾(小劑 量穴位注射 ) 。,【用法】 肌內注射或靜脈注射，成人一般劑量510mg,一日12次,也 可經稀釋后靜脈滴注。用于: 搶救感染中毒性休克:根據病情決定劑量。成人靜脈注射每 次1040mg；小兒0.32mg/kg。需要時每隔1030分鐘可重復 給藥,情況不見好轉可加量。病情好轉應逐漸延長間

42、隔時間, 直至停藥。 (2) 治腦血栓:加入5%葡萄糖液中靜脈滴注，每日3040mg。 一般慢性疾病:每次肌內注射510mg,一日12次，可連用1個 月以上。 (4) 治嚴重三叉神經痛:有時須加大劑量至每次520mg,肌內注射。 (5) 治血栓閉塞性脈管炎:每次靜脈注射1015mg,每日1次。 口服 : 一日3次,一次510mg。皮膚或粘膜局部使用,無刺激性。,【注意】 (1) 本品毒性小,對肝、腎等實質性臟器無損害。 (2) 副作用一般有口干、面紅、輕度擴瞳、視近物模 糊等,個別患者有心率加快及排尿困難等,多在13小時內 消失。長期使用不致蓄積中毒。若口干明顯時可口服酸 梅或維生素C,癥狀即

43、可緩解。靜脈滴注過程中,若排尿困 難,可肌內注射新斯的明0.5lmg 或氫溴酸加蘭他敏 2.55mg以解除癥狀。 (3) 抗感染性休克應用本品治療的同時,其他治療措 施不能減少(如抗菌藥物的使用等)。 (4) 腦出血急性期及青光眼患者忌用。 【制劑】 注射液:每支1ml(5mg);1ml(10mg)； 1ml(20mg)。片劑 : 每片 5mg；10mg 。,巴比妥類,本類藥物是巴比妥酸(丙二酰脲)的衍生物。本類 藥物的作用機制基本相同。系作用于中樞神經系統(tǒng)的 不同層面，具有非特異性抑制作用。其鎮(zhèn)靜催眠作用 機制可能與其選擇性地抑制丘腦網狀上行激活系統(tǒng)， 從而阻斷興奮向大腦皮層的傳導有關。其抗

44、驚厥作用 則是通過抑制中樞神經系統(tǒng)的突觸傳遞，提高大腦皮 層運動區(qū)的電刺激閾值來實現的。 由于其化學結構的某些差異，以致各藥的脂溶性 及體內消除方式不同，因而作用出現快慢、持續(xù)久暫 亦各不相同?？诜鬃晕改c道吸收，注射其鈉鹽也易 被吸收。脂溶性高者易進入腦組織，因此作用出現快， 反之則慢。體內消除方式有兩種，經肝臟代謝或原形 從尿中排出。,消除速度亦與脂溶性有關，脂溶性高者以肝臟代 謝為主，作用快而短；脂溶性低者，代謝慢而少，部 分以原形經腎排出，但可有腎小管再吸收，消除緩 慢故作用慢而久。常根據用藥后睡眠時間維持久暫 而分類：長效類(巴比妥、苯巴比妥68小時)、中效類 (異戊巴比妥、戊巴比妥

45、46小時)、短效類(司可巴比妥， 23小時)及超短效類(硫噴妥鈉，14小時)。,典基 苯巴比妥 Phenobarbital (魯米那，LUMlNAL),【性狀】 白色有光澤的結晶性粉末；無臭、味微苦。 飽和水溶液呈酸性反應。在乙醇或乙醚中溶解，在氯 仿中略溶，在水中極微溶解，在氫氧化鈉或碳酸鈉溶 液中溶解。熔點174.5178。 【藥理及應用】 為長效巴比妥類。其中樞性抑制作用 隨劑量而異。具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用并可抗癲 癇，對癲癇大發(fā)作與局限性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)有良 效；對癲癇小發(fā)作療效差；而對精種運動性發(fā)作則往 往無效。且單用本藥治療時還可能使發(fā)作加重。本品 還有增強解熱鎮(zhèn)痛藥之作用。

46、并能誘導肝臟微粒體葡 萄糖醛酸轉移酶活性，促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合，,降低血漿膽紅質濃度，治療新生兒高膽紅素血癥(腦核 性黃疸)。口服及注射其鈉鹽均易被吸收。可分布于各 組織與體液。雖進入腦組織慢，但腦組織內濃度最高。 口服需O.51小時，靜脈注射亦需15分鐘才起效。2 18小時血藥濃度達峰值。有效血濃度為lO一40ugm1。 作用維持時間平均為1012小時，血漿蛋白結合率平 均為40，t1/2成人為50144小時，小兒為4070小時。 65在肝臟代謝，代謝物及部分原形(約30)經腎排 出體外。腎小管有再吸收作用，使作用持續(xù)時間延長。 用于：鎮(zhèn)靜：如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能 亢進、高血壓、功能性惡心、小兒幽門痙攣等癥； 催眠：偶用于頑固性失眠癥。但醒后往往有疲倦、 思睡等后遺效應；抗驚厥：常用其對抗中樞興奮藥,中毒或高熱、破傷風、腦炎、腦出血