1、精品文檔抗菌藥和抗真菌藥測試題A型選擇題精品文檔1.最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為B.可溶性百浪多息D.對氨基苯磺酰胺2.E. 苯磺酰胺復(fù)方新諾明是由A.C.E.磺胺醋酰與甲氧芳咤組成 磺胺甲嗯陛與甲氧芳咤組成 對氨基苯磺酰胺與甲氧芳咤組成B.D.磺胺喀咤與甲氧茉咤組成磺胺暖陛與甲氧芳咤組成3.能進(jìn)入腦脊液的磺胺類藥物是A.磺胺醋酰B.磺胺喀咤C.E.磺胺甲嗯陛對氨基苯磺酰胺D.磺胺曝陛喀咤A.百浪多息C.對乙酰氨基苯磺酰胺4.B.鈣鹽C.鉀鹽D. 銅鹽磺胺喀咤的那種堿金屬鹽可用于治療綠膿桿菌A. 鈉鹽E.銀鹽5.甲氧芳咤的化學(xué)名為A.5-3 ,4,5- trimethoxyphenylmethyl

2、-2,6-pyrimidinediamineB.5-3 ,C.5-3 ,4,4,D. 5-3 ,4,E. 5-3 ,4,5- trimethoxyphenylmethyl-45- trimethoxyphenylmethyl-25- trimethoxyphenyl ethyl-25- trimethyphenylmethyl-2,6-pyrimidinediamine,4-pyrimidinediamine,4-pyrimidinediamine,4-pyrimidinediamine6.磺胺喀咤的化學(xué)名為A.5-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide

3、B. 4-Amino-N-4-pyrimidinylbenzenesulfonamideC. 3-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamideD. 4-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamideE. 4-Amino-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide7.的名稱為A. SulfadiazineB. SulfsmethoxazoleC. SulfathiazoleD. SulfacetamideE. sulfamethoxypyridazine精品文檔8 .磺胺甲嗯陛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為9 .環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)

4、構(gòu)為D.COOH10.甲氧芳咤的化學(xué)結(jié)構(gòu)為OMeOMe精品文檔精品文檔11.下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個是不正確的A.氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。B.苯環(huán)被其它一起他環(huán)替代時或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)時將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其它與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，多數(shù)情況下抗菌作用加強(qiáng)。D.磺酰氨基 N1-單取代物都使抗菌活性增強(qiáng)，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加, 但N1 , N1-雙取代物一般均喪失活性。E. N 4-氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時，可保留抗菌活性。12.左氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A

5、.C.E.COOH13.H3c CH3 在下列唯諾酮類抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是A.巴羅沙星C.斯帕沙星B.妥美沙星D.培氟沙星14.E.左氟沙星在下列藥物中不屬于第三代唯諾酮類抗菌藥物的是A.依諾沙星C.諾氟沙星E.氧氟沙星B.西諾沙星D.洛美沙星15.下列有關(guān)唯諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的A. N-1位若為脂肪煌基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性 最好。B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位竣基和 4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少。E.在7位上引入各種取代基均使活性

6、增加，特別是哌嗪基可使唯諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。16 .下列藥物中那個不具有抗結(jié)核作用A.乙硫異煙胺C.環(huán)口比司胺E.異煙腫17 .下列抗生素中不具有抗結(jié)核作用的是A. 鏈霉素C.卡那霉素E.克拉維酸B. 口比嗪酰胺D.環(huán)絲氨酸B.利氟噴丁D.環(huán)絲氨酸B.18 .氟康口坐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為19 .藥用的乙胺丁醇為A.右旋體C.左旋體B.內(nèi)消旋體D.外消旋體E.幾何異構(gòu)20 .下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的A.在利福平的6, 5, 17和19位應(yīng)存在自由羥基。B.利福平的 C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性降低。D.將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性。E 在C-8上引

7、進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加，精品文檔A.伊曲康陛C.益康陛E.曝康陛二、15A.onVOH、，N人彳人N2 OYC.OF、人 乂 COOH dHN J 入E.OFyAC。0 H 廣 nnIH CNI31 .氧氟沙星的結(jié)構(gòu)為2 .環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)為3 .斯帕沙星的結(jié)構(gòu)為4 .依諾沙星的結(jié)構(gòu)為5 .培氟沙星的結(jié)構(gòu)為0、N f -1piA6 0 fc dOC 一一一C. ClXrXClXClLJ：A0H 0N 精品文檔B.布康陛D.硫康陛B型選擇題8. nh2 oWrC00HH3c.nY-N， HLy F ACH3D.o晨JL COOHN N5飛子、N xHN J kB. SSClSiO-1 1C

8、l 人 S,精品文檔精品文檔6 .伊曲康口坐的結(jié)構(gòu)為7 .曝康嚏的結(jié)構(gòu)為8 .益康口坐的結(jié)構(gòu)為9 .硫康嚏的結(jié)構(gòu)為10 .酮康口坐的結(jié)構(gòu)為1115.A.抑制二氫葉酸還原酶B.抑制二氫葉酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白質(zhì)合成E.抑制依賴 DNA的RNA聚合酶11 .磺胺甲嗯陛12 .甲氧茉喀咤13 .利福平14 .鏈霉素15 .環(huán)丙沙星三、C型選擇題15B.甲氧茉咤D.兩者均不是B.羅紅霉素D.兩者均不是A.磺胺喀咤C.兩者均是1 .抗菌藥物.2 .抗病毒藥物3 .抑制二氫葉酸還原酶4 .抑制二氫葉酸合成酶5 .能進(jìn)入血腦屏障610A.利福平C.兩者均是6 .半合成抗生素7 .天然抗生素

9、8 .抗結(jié)核作用9 .被稱為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素10 .被稱為大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素1115B.左氟沙星D.兩者均不是A.環(huán)丙沙星C.兩者均是11 .唯諾酮類抗菌藥12 .具有旋光性13 .不具有旋光性14 .作用于DNA回旋酶15 .作用于 RNA聚合酶四、X型選擇題1 .具有抗真菌活性的藥物有A.灰黃霉素B.兩性霉素B2 .對深部真菌有效的藥物有A.酮康陛B.氟康陛3 .抗真菌類藥物有A.抗生素B.嚏類4 .屬于的抗生素類抗結(jié)核的藥物有A.鏈霉素B.利福平5 .下列物質(zhì)中哪些是異煙腫的代謝產(chǎn)物C.克霉陛D.阿莫羅芬E.環(huán)司口比胺C.克霉嚏D.灰黃霉素E.兩性霉素C.磺胺類D.唯諾酮類E.利福霉素C

10、.利福噴丁 D.利福定E.環(huán)絲氨酸B.O NHCH 2cOOHC.酸式 D.酮式E.醛式D.CH2CH2COOHO NHN=CHCOOH6 .天然的小萊堿有那幾種形式A.季胺堿式B.醇式7 .下列結(jié)構(gòu)中那些有抗結(jié)核作用A.8 .屬于第三代唯諾酮抗菌藥為A.環(huán)丙沙星 B.西諾沙星C.諾氟沙星D.氟哌酸E.氧氟沙星9 .具有抑制二氫葉酸還原酶的藥物有B.D.OMeOMeSMe10.具有抑制二氫葉酸合成酶的藥物有A.C.D.E.NHOMeH2NOMeBr五、填空題精品文檔精品文檔1 .甲氧茉胺喀咤與 配伍被稱為復(fù)方新諾明2 .可進(jìn)入血腦屏障的磺胺類藥物為 3 .在磺胺藥物分子中其氨基與磺酰胺基必須為

11、 位4 .磺胺類藥物在體內(nèi)可以抑制 5 .人與細(xì)菌對四氫葉酸利用的差異在于細(xì)菌 人類6 .磺胺喀咤銀可用對抗燒傷病人的7 .在唯諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的8 .在唯諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的9 .在唯諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的菌感染位引入哌嗪可增加抗菌活性位引入氟原子可增加抗菌活性2位引入煌基可使抗菌活性10 .氯化小萊堿在 道的濃度高可用于治療痢疾11 .吠喃妥因臨床上可用于 12 .吠喃陛酮臨床上可用于 13 .藥用的乙胺丁醇為 旋光體14 .異煙腫在體內(nèi)可被乙?；咕饔?15 .在人體內(nèi)代謝時異煙腫的乙?；俣扔袃煞N即和16 .兩性霉素B為類抗真菌的抗生素17 .異煙腫對復(fù)制的病原微生物有 作用

12、而對非復(fù)制的病原微生物僅有 作用六、回答題1. 簡述磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系2. 試述磺胺類藥物與甲氧茉喀咤的配伍的理論依據(jù)3. 以對乙酰氨基苯磺酰氯為原料合成磺胺嗯甲陛4. 簡述唯諾酮類藥物的研究進(jìn)展5. 簡述唯諾酮藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系6. 簡述利福霉素的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系7. 簡述嚏類抗真菌藥物的研究進(jìn)展8. 寫出氟康嚏的合成路線七、名詞解釋題1 .抗代謝原理參考答案A型選擇題1. A 2. C 3. B 4. E 5. C 6. D 7. A 8. B 9. A 10. A 11. C 12. A13. C 14.B 15. B 16.C 17.E 18.A 19.A 20.B 21

13、.A二、B型選擇題1. A 2. C 3. B 4. D 5. E 6. E 7. D 8. C 9. B 10. A 11.12. A 13.E 14.D 15. C3、 C 型選擇題1. C 2. D 3. B 4. A 5. A 6. C 7. D 8. A 9. B 10. A 11. C12. B 13.A 14. C 15. D4、 X 型選擇題1. ABCDE 2. BE 3. AB 4. ABCDE 5. ABCDE 6. ABE7. ABCDE 8. ACDE 9. DE 10. AB5、 填空題1. 磺胺甲嗯哇2. 磺胺嘧啶3. 對4. 四氫葉酸的合成5. 必須自身合成;可

14、利用食物提供6. 綠膿桿菌7. 78. 69. 減弱10. 腸11. 泌尿道感染12. 腸道感染13. 右14. 減弱15. 快速；慢速16. 多烯17. 殺滅；抑制6、 問答題1 . 磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。苯環(huán)被其它環(huán)替代時或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)時將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。以其它與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，多數(shù)情況下均使抗菌作用基本減弱?；酋０被?N1-單取代物都使抗菌活性增強(qiáng)，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加, 但 N 1 ， N 1- 雙取代物一般喪失活性。N 4-氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基

15、的取代基替代時，可保留抗菌活性。N1-, N4-均被取代時，若在體內(nèi)N4-氨基可被釋放，仍有N1-取代物的活性。例如柳氮磺胺喀咤2 . 磺胺作用機(jī)理為磺胺類藥物能與細(xì)菌生長所必需的對氨基苯甲酸(PABA )產(chǎn)生競爭性拮抗，干擾了細(xì)菌的酶系統(tǒng)PABA禾I用，PABA是葉酸的組成部分，葉酸為微生物生長中必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶的基本原料。PABA在二氫葉酸合成酶的催化下，與二氫蝶咤焦磷酸酯及谷氨酸或二氫蝶咤焦磷酸酯與對氨基苯甲酰谷氨酸合成二氫葉酸。再在二氫葉酸還原酶的作用下還原成四氫葉酸，為細(xì)菌合成核酸提供葉酸輔酶。由于磺胺類藥物和PABA這種類似性，使得在二氫葉酸的生物合成中，磺胺類藥物可

16、以取代PABA位置，生成無功能的化合物，妨礙了二氫葉酸的生物合成。二氫葉酸經(jīng)二氫葉酸還原酶作用還原為四氫葉酸， 后者進(jìn)一步合成輔酶F。輔酶F為DNA合成中所必需的喋吟、喀咤堿基的合成提供一個碳單位。人體作為微生物的宿主，可以從食物中攝取四氫葉酸，因此，磺胺類藥物不影響正常葉 酸代謝，而微生物靠自身合成四氫葉酸，一旦葉酸代謝受阻，生命不能繼續(xù)，因此微生物對磺胺類藥物都敏感。甲氧茉咤使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，使其生長繁殖受到抑制。與磺胺類藥物聯(lián)用，使細(xì)菌代謝受到雙重阻斷，從而使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。3.CH3CONH4

17、.唯諾酮類藥物的研究發(fā)展一般被認(rèn)為分為三代：第一代是以 Nalidixic acid 、口比咯酸(Piromidic acid )為代表的對革蘭氏陰性菌有活性的 藥物，但抗菌譜窄，易形成耐藥性，作用時間短，中樞副作用較大，現(xiàn)已少用。第二代是以西諾沙星( Cinoxacin )和口比哌酸(Pipemidic Acid )為代表，雖然僅對革蘭氏 陰性菌藥物顯活性但其副作用較少，在體內(nèi)較穩(wěn)定，藥物以原形從尿中排出。對尿路及腸道 感染也有作用。特別是Pipemidic Acid由于在其分子中引入堿性的哌嗪基團(tuán)，使得整個分子的堿性和水溶性增加，從而使其抗菌活性增加，這主要?dú)w于哌嗪基團(tuán)能與DNA促旋酶B亞

18、基之間相互作用，從而增加此藥對DNA 促旋酶的親合力?，F(xiàn)已證實(shí)唯諾酮類藥物作用的靶點(diǎn)為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶H又稱回旋酶。第三代唯諾酮類抗菌藥為在唾諾酮的6位引入氟原子，使得此類藥物具有良好的組織滲透性，藥代動力學(xué)參數(shù)及吸收、分布代謝狀況均佳。具有抗菌譜廣，對革蘭氏陰性菌和陽性菌及支原體、衣原體、軍團(tuán)菌及分枝菌都有明顯的抑制作用，特別是對包括綠膿桿菌在內(nèi)的革蘭氏 陰性菌作用比慶大霉素等氨基糖昔類抗生素還強(qiáng)，臨床上用于治療敏感菌所引起尿道、腸道 等感染性疾病，已經(jīng)成為新一代的抗菌藥物，其發(fā)展速度極快。較為有代表性的藥物有諾氟 沙星(Norfloxacin )、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin )、

19、依諾沙星(Enoxacin )、培氟沙星(Pefloxacin )、 氧氟沙星(Ofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、氟洛沙星(Fleroxacin)、妥舒沙星 (Tosufloxacin)、斯帕沙星(Sparfloxacin)、左氟沙星(Levofloxacin)、妥美沙星(Tomefloxacin)、 巴羅沙星(Balofloxacin)。5 .唯諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系：精品文檔N-1位若為脂肪煌基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若為脂環(huán)煌取代時，其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由煌基，環(huán)燃基取代活

20、性增加，其中以乙基、氟乙基、環(huán)丙基取代最佳，若為苯取代時其抗菌活性與乙基相似，但抗革蘭氏陽性菌活性較強(qiáng)。8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟為最佳，若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時，其對活性貢獻(xiàn)的順序為甲基H甲氧基 乙基乙氧基。在 1位和8位間成環(huán)狀化合物時，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，以(S)異構(gòu)體作用最強(qiáng)。2位上引入取代基后活性減弱或消失3位竣基和4位酮基為此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分，將酮基被硫酮基或亞胺基取代及3位竣基被其它含有酸性基團(tuán)替代時，活性均消失。C5 .在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少。6位對活性的貢獻(xiàn)順序為FClCN NH2H,6位氟的引入可使其與DAN回旋酶的結(jié)合力增加217倍，對細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性增加170倍。在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使唯諾酮類抗菌譜擴(kuò)大，其 次為二甲胺基、甲基及鹵素。7、 利福霉素的構(gòu)效關(guān)系C1在Rifampin 的6, 5, 1