1、文檔編碼 : CV10A3V3J1M5 HV10X1I6T1N3 ZF3Z4M7O9P6更多資料請關(guān)注/wxiaoxiao151 第三十一章 抗變態(tài)反應藥本章： 只涉及 H1 受體拮抗劑 （可統(tǒng)一記憶）,用于皮膚黏膜變態(tài)反應疾病,仍可用于止吐,防治暈動癥、冷靜催眠、預防偏頭痛等；（抗過敏）機制：抗組織胺 、白三烯、緩激肽等；分類：第一代,經(jīng)典的（產(chǎn)生中樞抑制和冷靜不良反應）其次代, 非冷靜 的組胺 H1受體拮抗劑 9 個代表藥按結(jié)構(gòu)類型分五類：1. 氨基醚類： 鹽酸苯海拉明 2. 丙胺類： 馬來酸氯苯那敏 3. 三環(huán)類： 鹽酸賽庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富馬酸酮替芬 4. 哌啶類： 諾阿司咪

2、唑、非索非那定 5. 哌嗪類： 鹽酸西替利嗪 組胺 H1受體拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)類型一、氨基醚類 鹽酸苯海拉明考點：1. 結(jié)構(gòu)特點是 氨基醚類 ,氧原子和氨基氮之間隔兩個碳；2. 代謝： 醚水解 為二苯基甲醇（見黃色框）,再與葡糖醛酸結(jié)合,排出；3. 競爭性阻斷組胺H1 受體而產(chǎn)生抗組胺作用,中樞抑制作用顯著；有冷靜、 防暈動和止吐阼用；用于蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎和皮膚瘙癢等皮膚黏模變態(tài)性疾病,預防暈動癥及治療妊娠嘔吐；二、丙胺類 馬來酸氯苯那敏（又名撲爾敏）考點：仍需什么資料請直接給我留言；更多資料請關(guān)注/wxiaoxiao151 1. 結(jié)構(gòu)為 丙胺類 （氨基醚類 O換成 C）,含吡啶,二甲

3、氨基堿性,成鹽；2. 性質(zhì)： 可升華,顯叔胺類反應（與枸櫞酸醋酐試液加熱,即顯紅紫色；稀硫酸中,馬來酸與高錳酸鉀反應,紅色消逝,生成二羥基丁二酸,為本品的鑒別反應）；3. 作用機制：對組胺 H1受體的競爭阻斷作用強,且作用長期；氯苯那敏4. 含有一個手性碳,S 異構(gòu)體的活性比外消旋體強2 倍, 臨床用外消旋體；5. 藥物相互作用：與中樞系統(tǒng)抑制藥同用時,可增強前者的中樞抑制作用；（可增強金剛烷胺、氟哌啶醇、抗膽堿藥、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類、擬交感神經(jīng)藥、氯喹的藥效；不宜與哌替啶、阿托品等藥 同用）；6. 副作用：對中樞抑制作用較輕,嗜睡副作用較小,抗膽堿作用也較弱,由于易致中樞興奮,可誘發(fā)癲

4、癇,癲癇患者禁用；三、三環(huán)類（一）鹽酸賽庚啶考點：1. 結(jié)構(gòu)是 三環(huán) 與哌啶雙鍵連接,可看成是吩噻嗪環(huán)的S和 N原子分別以 生物電子等排體乙烯基和甲叉基代替的三環(huán)化合物；鹽酸賽庚啶2. 結(jié)構(gòu)中含有結(jié)晶水,在溶解過程中有乳化現(xiàn)象；3. 可通過血腦屏障；主要代謝產(chǎn)物無活性,除從尿液和糞便外,仍可經(jīng)汗液、乳液排出；仍需什么資料請直接給我留言；更多資料請關(guān)注/wxiaoxiao151 4. 作用機制：對H1受體的抑制作用比馬來酸氯苯那敏和異丙嗪強；同時,也有 抗 5- 羥色胺和抗膽堿作用,并可抑制醛固酮和促腎上腺皮質(zhì)激素的分泌,故亦可用于治療偏頭痛、腎上腺皮質(zhì)功能亢進癥及肢端肥大癥；5. 用途：除 抗

5、過敏 ,可作為食欲刺激劑,用于神經(jīng)性厭食；（二）氯雷他定考點：1. 結(jié)構(gòu)與性質(zhì)：引入 Cl 原子 ,含 吡啶環(huán),哌啶環(huán) 的 N上有酯基,加熱可分解；2. 不通過血腦屏障；非冷靜 H1受體拮抗劑 ；3. 代謝產(chǎn)物 去羧乙氧氯雷他定是 地氯雷他定,也是 H1 受體拮抗劑 ,作用長期；（三）地氯雷他定考點：1. 是氯雷他定 活性代謝產(chǎn)物 （ N去羧乙氧基）2. 口服的 長效 三環(huán)類抗組胺藥,起效快,作用強3. 具有選擇性的抗外周H1受體作用,親和力較氯雷他定強,可抑制各種過敏性致炎的化學介質(zhì)釋放；（四）富馬酸酮替芬仍需什么資料請直接給我留言；考點：更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 1. 結(jié)

6、構(gòu)是賽庚啶以 噻酚替代苯 ,乙撐基上引入酮基,有酮類化合物的鑒別反應；2. 機制：既是 H1受體拮抗作用,又是過敏介質(zhì)釋放抑制劑,抗過敏作用強,對內(nèi)源和外源性哮喘有防治作用；3. 副作用：有較強的中樞抑制、嗜睡不良反應；四、哌啶類（一）諾阿司咪唑考點： 1. 結(jié)構(gòu)含 哌啶、苯并咪唑2. 是阿司咪唑的 活性代謝產(chǎn)物 ,對 H1受體選擇性比阿司咪唑高,心臟毒性副作用??；3. 無中樞冷靜,無抗膽堿作用,（二）非索非那定（新）非冷靜類 H1受體拮抗劑 ；仍需什么資料請直接給我留言；更多資料請關(guān)注/wxiaoxiao151 考點： 1. 為特非那定的活性代謝物,具有選擇性外周H1受體拮抗劑活性；2. 一

7、個手性碳 ,右旋體和左旋體有等效的活性；3. 半衰期長,可每日 1 次給藥；4. 不透過血腦屏障,非冷靜類 H1受體拮抗劑 ；5. 用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀；五、哌嗪類鹽酸西替利嗪考點： 1. 結(jié)構(gòu)與性質(zhì)：含 羧基、哌嗪環(huán) ,遇光分解,應在密閉容器中避光儲存；2. 是安定藥 羥嗪的主要代謝產(chǎn)物；羧基易離子化,不易透過血腦屏障,非冷靜性抗組胺藥；3. 機制：可 選擇性作用于H1受體 ,作用強且長期,對M膽堿受體和5- 羥色胺的作用微??；4. 左旋 光學純異構(gòu)體左西替利嗪在德國上市；小結(jié)一：組織胺 H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系A(chǔ)r 1 和 Ar 2 可橋連成三環(huán)化合物；Ar

8、 1 和 Ar 21.Ar1為苯環(huán)、雜環(huán)或取代雜環(huán),Ar 2 為另一個芳環(huán)或芳甲基,的親脂性及它們的空間排列與活性相關(guān)；很多藥物光學和幾何異構(gòu)體抗組胺活性不同,如氯苯那敏,右旋體活性大于左旋體,西替利嗪反之；仍需什么資料請直接給我留言；更多資料請關(guān)注/wxiaoxiao151 2. NR1R2一般是叔胺,也可以是環(huán)系統(tǒng)的一部分,常見的是二甲氨基；3.X 為 O、N、或 C（氨基醚類、丙胺類、哌嗪類、三環(huán)類）4. 連接段碳鏈n 通常為 2,（芳環(huán)與叔N原子距離）小結(jié)二：組胺H1受體拮抗劑的不良反應記憶第一層次：四大類；不良反應包括中樞抑制、抗膽堿、心臟毒性和體重增加；記憶其次層次：1. 中樞抑制

9、作用 ：傳統(tǒng)的抗組胺藥物通過血腦屏障,引起嗜睡不良反應；新型抗組胺藥鮮有嗜睡作用；2. 抗膽堿作用 ：有抗膽堿作用,表現(xiàn)為口干、舌燥；3. 心臟的不良反應：可引起心臟的不良反應,表現(xiàn)為Q-T 間期延長,可進展為尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速；4. 體重增加 ：長期大量應用后加速胃排空,使患者食欲增加有關(guān)；配伍選擇題 A. 諾阿司咪唑 B. 地氯雷他定 C.富馬酸酮替芬 D.鹽酸西替利嗪 E. 非索非那定 1. H1 受體拮抗劑,同時又是過敏反應介質(zhì)釋放抑制劑,具嗜睡副作用的抗過敏藥 2. 氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物 3. 哌嗪類 H1受體拮抗劑 答疑編號 7005353101011、【正確答案】C 2、【

10、正確答案】B 3、 【正確答案】 D 仍需什么資料請直接給我留言；更多資料請關(guān)注/wxiaoxiao151 考點解析：地氯雷他定也是過敏反應介質(zhì)釋放抑制劑,但是非冷靜抗過敏藥；多項題 符合 H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系的是A.n 通常為 2 B.X 為 N、O、或 C C.Ar2為脂肪鏈取代基 D.n 通常為 4 E.NR1R2一般是叔胺 答疑編號 700535310102【正確答案】 ABE 第三十一章 抗變態(tài)反應藥 一、 A 1、以下藥物中哪個兼有冷靜抗暈動癥作用A、B、仍需什么資料請直接給我留言；C、D、E、更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 2、以下哪個與馬來酸氯苯那敏不符 A、丙胺

11、類抗過敏藥 B、又名撲爾敏 C、S 異構(gòu)體活性比消旋體強 2 倍 D、嗜睡副作用小 E、R 異構(gòu)體活性比 S 異構(gòu)體強 2 倍 3、以下哪個藥物屬于丙胺類 H 1 受體拮抗劑 A、鹽酸苯海拉明 B、鹽酸賽庚啶 C、馬來酸氯苯那敏 D、鹽酸西替利嗪 E、氯雷他定 4、以下藥物中哪個藥物除具有抗過敏作用外,仍具有冷靜及抗暈動癥作用 A、鹽酸苯海拉明 B、鹽酸賽庚啶 C、馬來酸氯苯那敏 D、鹽酸西替利嗪 E、氯雷他定 5、組胺 H 1 受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型可分為 A、乙二胺類、丙胺類、三環(huán)類、哌啶類、噻吩類、哌嗪類 B、乙二胺類、呋喃類、哌嗪類、丙胺類、三環(huán)類、哌啶類 C、氨基醚類、哌嗪類、丙胺類、

12、三環(huán)類、哌啶類 D、苯胺類、咪唑類、哌嗪類、丙胺類、三環(huán)類、哌啶類 E、丙胺類、三環(huán)類、哌啶類、噻吩類、哌嗪類、吡啶類 6、具有心臟毒性,但是其代謝產(chǎn)物也有藥理活性但是不具有心臟毒性的藥物是 A、富馬酸酮替芬 B、地氯雷他定 C、阿司咪唑 D、諾阿司咪唑 E、西替利嗪 7、不屬于 H 1 受體拮抗劑的是 A、辛伐他汀 B、氯苯那敏 C、阿司咪唑 D、氯雷他定 E、咪唑斯汀8、哪一個藥物由于易離子化而不易通過血-腦屏障,因而不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng),屬于非冷靜類H1 受體拮抗劑A、異丙嗪仍需什么資料請直接給我留言；B、鹽酸賽庚啶更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 C、馬來酸氯苯那敏 D、富馬酸

13、酮替芬 E、鹽酸西替利嗪 9、具有如下化學結(jié)構(gòu)的藥物是A、鹽酸賽庚啶 B、西替利嗪 C、地氯雷他定 D、富馬酸酮替芬 E、非索非那定 10 、氯雷他定的結(jié)構(gòu)類型屬于 A、氨基醚類 B、丙胺類 C、三環(huán)類 D、哌嗪類 E、哌啶類 11 、抗組胺藥物苯海拉明化學結(jié)構(gòu)屬于哪一類 A、氨基醚類 B、哌啶類 C、哌嗪類 D、丙胺類 E、三環(huán)類 二、 B 1、A馬來酸氯苯那敏 B鹽酸苯海拉明 C鹽酸西替利嗪 D鹽酸賽庚啶 E奧美拉唑 、哌嗪類 H1 受體拮抗劑 A、B、C、仍需什么資料請直接給我留言；D、E、更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 、氨基醚類 H 1 受體拮抗劑 A、B、C、D、E、

14、、三環(huán)類 H1 受體拮抗劑 A、B、C、D、E、 、丙胺類 H1 受體拮抗劑 A、B、C、D、E、2、A.咪唑斯汀 B.馬來酸氯苯那敏 C.諾阿司咪唑 D.非索非那定 E.鹽酸苯海拉明 、左旋體和右旋體具有等效抗組胺特性 A、B、C、D、E、 、由代謝產(chǎn)物而發(fā)覺的藥物,并已作為活性代謝物的替代品種上市是 A、B、C、D、E、 、含有手性C 原子, S 構(gòu)型活性強于R 構(gòu)型的,但是藥用消旋體的而是A、B、C、D、仍需什么資料請直接給我留言；E、更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 3、A.鹽酸苯海拉明 B.鹽酸西替利嗪 C.鹽酸賽庚啶 D.富馬酸酮替芬 E.馬來酸氯苯那敏 、哌嗪類 H1

15、受體拮抗劑 A、B、C、D、E、 、既是 H1 受體拮抗劑,又是過敏介質(zhì)釋放抑制劑的三環(huán)類抗過敏藥 A、B、C、D、E、4、A.鹽酸苯海拉明 B.鹽酸西替利嗪 C.馬來酸氯苯那敏 D.富馬酸酮替芬 E.鹽酸賽庚啶 、具有抗5-HT 和抗膽堿作用的H1 受體拮抗劑A、B、C、D、E、 、具有抗暈動癥的 H1 受體拮抗劑 A、B、C、D、E、5、A.以鹽酸鹽供藥用 B.以富馬酸鹽供藥用 C.以馬來酸鹽供藥用 D.以枸櫞酸鹽供藥用 E.以硫酸鹽供藥用 、酮替芬 A、仍需什么資料請直接給我留言；B、更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 C、D、E、 、苯海拉明 A、B、C、D、E、 、氯苯那敏

16、A、B、C、D、E、三、 X 1、以下哪些藥物的立體異構(gòu)體作用強度不同 A、氯苯那敏 B、乙胺丁醇 C、萘普生 D、維生素 B6 E、氫氯噻嗪 2、屬于三環(huán)類 H1 受體拮抗劑的是 A、鹽酸賽庚啶 B、西替利嗪 C、苯海拉明 D、富馬酸酮替芬 E、氯雷他定 3、含有哌啶結(jié)構(gòu)的 H 1 受體拮抗劑有 A、阿司咪唑 B、咪唑斯汀 C、非索非那定 D、富馬酸酮替芬 E、西替利嗪 4、馬來酸氯苯那敏符合哪些性質(zhì) A、結(jié)構(gòu)中不含有手性中心 B、屬于丙胺類 H 1 受體拮抗劑 C、S+ 異構(gòu)體的活性比 R- 異構(gòu)體的活性強 D、沒有中樞抑制作用 E、具有升華性 5、具有抗過敏作用的藥物是仍需什么資料請直接

17、給我留言；A、咪唑斯汀更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 B、鹽酸西替利嗪 C、諾阿司咪唑 D、奧美拉唑 E、雷尼替丁 6、屬于抗組胺類的藥物有 A、奧美拉唑 B、氯雷他定 C、苯海拉明 D、西替利嗪 E、西咪替丁 7、以下藥物中,哪些為非冷靜性 H1 受體拮抗劑 A、苯海拉明 B、咪唑斯汀 C、諾阿司咪唑 D、鹽酸西替利嗪 E、鹽酸賽庚啶 8、H 1 受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型包括以下哪幾類 A、哌嗪類 B、氨基醚類 C、三環(huán)類 D、丙胺類 E、哌啶類 9、以下哪些性質(zhì)符合鹽酸賽庚啶 A、具有三環(huán)結(jié)構(gòu) B、具有抗 5-HT 及抗膽堿的作用 C、具有較強的 H 1 受體拮抗作用 D、具有較強

18、的抗精神病作用 E、為白色至微黃色結(jié)晶10 、藥物A、是組胺 H1 受體拮抗劑 B、具冷靜、抗暈、止吐作用 C、是組胺 H2 受體拮抗劑 D、主要用于潰瘍病 E、是質(zhì)子泵抑制劑仍需什么資料請直接給我留言；更多資料請關(guān)注11 、與富馬酸酮替芬的化學結(jié)構(gòu)相符的是 A、含有 C=C 雙鍵 B、有噻吩環(huán) C、有酮碳基 D、有哌啶結(jié)構(gòu) E、有甲氧基一、 A 1、【正確答案 】 B /wxiaoxiao151 答案部分【答案解析 】 此題藥物均為抗變態(tài)反應藥中的組胺 H1 受體拮抗劑：A 鹽酸賽庚啶 B 鹽酸苯海拉明（兼有冷靜抗暈動癥）C 馬來酸氯苯那敏 D 鹽酸西替利嗪 E 地氯雷他定【該題針對 “抗變

19、態(tài)反應藥 ,抗變態(tài)反應藥 -單元測試 ”學問點進行考核】【答疑編號 100028985 】2、【正確答案 】 E 【答案解析 】 馬來酸氯苯那敏結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子,其S 異構(gòu)體的活性比外消旋體約強2 倍,而 R異構(gòu)體的活性僅為外消旋體的1/90 ；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100028976 】3、【正確答案 】 C 【答案解析 】 組胺 H 1 受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類型可分為以下 5 類1.氨基醚類：苯海拉明、溴苯海拉明 2.哌嗪類：鹽酸西替利嗪 3.丙胺類：馬來酸氯苯那敏 4.三環(huán)類：氯雷他定、酮替芬、鹽酸賽庚啶、富馬酸酮替芬 5.哌啶類：咪唑斯汀、特非那定

20、、阿司咪唑；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100028955 】4、【正確答案 】 A 仍需什么資料請直接給我留言；更多資料請關(guān)注/wxiaoxiao151 【答案解析 】 鹽酸苯海拉明能競爭性阻斷組胺 H 1 受體而產(chǎn)生抗組胺作用,中樞抑制作用顯著；有冷靜、防暈動和止吐阼用,可緩解支氣管平滑肌痙攣；臨床上主要用于蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎和皮膚瘙癢等皮膚黏摸變態(tài)性疾病,預防暈動癥及治療妊娠嘔吐；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100028943 】5、【正確答案 】 C 【答案解析 】【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編

21、號 100019790 】6、【正確答案 】 C 【答案解析 】 阿司咪唑為強效、長效的H 1 受體拮抗劑,作用比馬來酸氯苯那敏和特非那定強,但近年發(fā)現(xiàn)阿司咪唑體內(nèi)蓄積,血藥濃度超過常規(guī)用量24 倍時,就將干擾心肌細胞K+通道,引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速；阿司咪唑在肝代謝以一級動力學過程代謝成幾個活性及無活性的產(chǎn)物,代謝率很高；產(chǎn)物中去甲阿司咪唑和諾阿司咪唑均有抗組胺作用；諾阿司咪唑沒有阿司咪唑的心臟毒性副作用；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ,學問點測試 -諾阿司咪唑 ”學問點進行考核】【答疑編號 100271651 】7、【正確答案 】 A 【答案解析 】 辛伐他汀屬于調(diào)血脂藥物；【該題

22、針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100271650 】8、【正確答案 】 E 【答案解析 】 鹽酸西替利嗪由于易離子化,不易透過血腦屏障,進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少,屬于非冷靜性抗組胺藥；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ,第三十一章抗變態(tài)反應藥（單元測試）”學問點進行考核】【答疑編號100271649 】9、【正確答案 】 A 【答案解析 】 考查鹽酸賽庚啶的化學結(jié)構(gòu)；【該題針對 “第三十一章 抗變態(tài)反應藥（單元測試）,抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100271648 】10 、【正確答案 】 C 仍需什么資料請直接給我留言；【答案解析 】更多資料請關(guān)注 /wxia

23、oxiao151 【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ,第三十一章抗變態(tài)反應藥（單元測試）”學問點進行考核】【答疑編號100271646 】11 、【正確答案 】 A 【答案解析 】 組胺 H 1 受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類型可分為以下 5 類 1.氨基醚類：苯海拉明、溴苯海拉明 2.哌嗪類：鹽酸西替利嗪 3.丙胺類：馬來酸氯苯那敏 4.三環(huán)類：氯雷他定、酮替芬、鹽酸賽庚啶、富馬酸酮替芬 5.哌啶類：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 -單元測試 ,抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100029032 】二、 B 1、 、【正確答案 】 C 【答案解析 】 鹽酸西替利嗪是將乙二胺

24、類藥物中兩個氮原子再用一個乙基環(huán)合起來,所得到的哌嗪類抗組 胺 H 1 受體拮抗劑【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100020373 】 、【正確答案 】 B 【答案解析 】 氨基醚類藥物的結(jié)構(gòu)特點為分子中含有-氧原子及與之間隔兩個碳原子的氮原子,因此被稱為氨基醚類抗組胺藥物；其代表藥物為鹽酸苯海拉明【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100020377 】 、【正確答案 】 D 【答案解析 】 鹽酸賽庚啶是乙二胺類、氨基醚類和丙胺類化合物的兩個芳環(huán)通過一個或二個原子相連就構(gòu) 成三環(huán)類 H 1 受體拮抗劑；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行

25、考核】【答疑編號 100020383 】 、【正確答案 】 A 【答案解析 】 氨基醚類、乙二胺類結(jié)構(gòu)的氧原子或氮原子置換成碳原子得到丙胺類 H1 受體拮抗劑；其代 表藥物為馬來酸氯苯那敏；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100020384 】仍需什么資料請直接給我留言；2、更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 、【正確答案 】 D 【答案解析 】【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100271653 】 、【正確答案 】 C 【答案解析 】【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100271654 】 、【正確答案 】

26、B 【答案解析 】 非索非那定為特非那定的活性代謝物,是一種具有選擇性外周 H1 受體拮抗劑活性的抗組胺藥,其右旋體和左旋體具有等效的抗組胺特性；諾阿司咪唑是阿司咪唑的活性代謝物,對 H1 受體選擇性比阿司咪唑高,作用強度相當于阿司咪唑的40 倍,副作用小,已作為阿司咪唑的替代品種上市；馬來酸氯苯那敏結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子,其 S 異構(gòu)體的活性比外消旋體約強 2 倍,而兄異構(gòu)體的活性僅為外消旋體的 1/90 ；本品是氯苯那敏外消旋體的馬來酸鹽,對組胺 H1 受體的競爭阻斷作用很強,且作用長期；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100271655 】3、 、【正確答案

27、】 B 【答案解析 】 哌啶類 H1 受體拮抗劑：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100029401 】 、【正確答案 】 D 【答案解析 】 富馬酸酮替芬既是 H1 受體拮抗劑,又是過敏介質(zhì)釋放抑制劑,能抑制支氣管黏膜下肥大細胞釋放過敏介質(zhì),仍能抑制嗜堿粒細胞和中性粒細胞釋放組胺及慢反應物質(zhì),具有很強的抗過敏作用【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100029408 】4、 、【正確答案 】 E 【答案解析 】 鹽酸賽庚啶具有較強的H1 受體拮抗作用,并具有輕、中度的抗5-羥色胺及抗膽堿作用；【該題針對 “抗變態(tài)反應

28、藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100029363 】仍需什么資料請直接給我留言； 、更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 【正確答案 】 A 【答案解析 】 鹽酸苯海拉明為 H 1 受體拮抗劑,為常用的抗暈動癥藥；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100029375 】5、 、【正確答案 】 B 【答案解析 】 酮替芬臨床上用富馬酸酮替芬；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100029332 】 、【正確答案 】 A 【答案解析 】 苯海拉明臨床上以鹽酸鹽供藥用【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100029337

29、 】 、【正確答案 】 C 【答案解析 】 氯苯那敏以馬來酸鹽供藥用【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100029343 】三、 X 1、【正確答案 】 ABC 【答案解析 】 立體異構(gòu)作用強度不同的練習中常顯現(xiàn)的有：氯苯那敏、乙胺丁醇、萘普生、鹽酸維拉帕米、鹽酸地爾硫 艸卓 、鹽酸普萘洛爾、嗎啡、重酒石酸去甲腎上腺素；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100027037 】2、【正確答案 】 ADE 【答案解析 】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型；B 為哌嗪類, C 為氨烷基醚類；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】【答疑編號 100271661 】3、【正確答案 】 ABCD 【答案解析 】 西替利嗪屬于哌嗪類的的H 1 受體拮抗劑結(jié)構(gòu)中不含有哌啶基團,而三環(huán)類的的H1 受體拮抗劑富馬酸酮替芬也含有哌啶結(jié)構(gòu)；【該題針對 “抗變態(tài)反應藥 ”學問點進行考核】仍需什么資料請直接給我留言；【答疑編號4、更多資料請關(guān)注 /wxiaoxiao151 100271660 】【正確答案 】 BCE 【答