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文檔簡介
廣東藥物化學(xué)自考試題及答案單項(xiàng)選擇題(每題1分,共30題)1.下列哪種藥物不屬于抗代謝類抗腫瘤藥物A.氟尿嘧啶B.甲氨蝶呤C.環(huán)磷酰胺D.阿糖胞苷答案:C分析:環(huán)磷酰胺是烷化劑類抗腫瘤藥,氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。2.下列藥物中,具有手性碳原子的是A.阿司匹林B.撲熱息痛C.布洛芬D.安乃近答案:C分析:布洛芬分子中有一個手性碳原子,阿司匹林、撲熱息痛、安乃近分子中無手性碳原子。3.以下哪種藥物是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑A.卡托普利B.氯沙坦C.硝苯地平D.普萘洛爾答案:B分析:氯沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,硝苯地平是鈣通道阻滯劑,普萘洛爾是β受體阻滯劑。4.巴比妥類藥物的作用機(jī)制是A.激動GABA受體B.增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的氯離子內(nèi)流C.阻斷電壓依賴性鈉通道D.抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取答案:B分析:巴比妥類藥物主要通過增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的氯離子內(nèi)流而發(fā)揮中樞抑制作用。5.下列藥物中,可用于治療青光眼的是A.阿托品B.毛果蕓香堿C.腎上腺素D.去甲腎上腺素答案:B分析:毛果蕓香堿可使瞳孔縮小,房水回流通暢,用于治療青光眼,阿托品可使瞳孔散大,加重青光眼。6.屬于氨基糖苷類抗生素的是A.青霉素B.紅霉素C.鏈霉素D.氯霉素答案:C分析:鏈霉素屬于氨基糖苷類抗生素,青霉素是β內(nèi)酰胺類抗生素,紅霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,氯霉素是酰胺醇類抗生素。7.具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用,但無抗風(fēng)濕作用的藥物是A.阿司匹林B.對乙酰氨基酚C.布洛芬D.萘普生答案:B分析:對乙酰氨基酚有解熱、鎮(zhèn)痛作用,但抗炎抗風(fēng)濕作用很弱,阿司匹林、布洛芬、萘普生都有抗炎抗風(fēng)濕作用。8.下列藥物中,用于治療帕金森病的是A.氯丙嗪B.苯妥英鈉C.左旋多巴D.丙咪嗪答案:C分析:左旋多巴是治療帕金森病的常用藥物,氯丙嗪是抗精神病藥,苯妥英鈉是抗癲癇藥,丙咪嗪是抗抑郁藥。9.下列藥物中,屬于第一代喹諾酮類的是A.諾氟沙星B.萘啶酸C.環(huán)丙沙星D.氧氟沙星答案:B分析:萘啶酸屬于第一代喹諾酮類,諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星屬于第三代喹諾酮類。10.下列哪種藥物可用于治療過敏性休克A.腎上腺素B.多巴胺C.麻黃堿D.去甲腎上腺素答案:A分析:腎上腺素是治療過敏性休克的首選藥物,能迅速緩解癥狀。11.下列藥物中,不屬于甾體類抗炎藥的是A.氫化可的松B.地塞米松C.阿司匹林D.潑尼松龍答案:C分析:阿司匹林是非甾體類抗炎藥,氫化可的松、地塞米松、潑尼松龍是甾體類抗炎藥。12.下列藥物中,可用于治療糖尿病的是A.格列本脲B.甲巰咪唑C.丙硫氧嘧啶D.甲狀腺素答案:A分析:格列本脲是磺酰脲類降糖藥,用于治療糖尿病,甲巰咪唑、丙硫氧嘧啶是抗甲狀腺藥,甲狀腺素用于治療甲狀腺功能減退。13.下列藥物中,作用于阿片受體的是A.阿司匹林B.嗎啡C.對乙酰氨基酚D.布洛芬答案:B分析:嗎啡作用于阿片受體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛等作用,阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬作用機(jī)制與阿片受體無關(guān)。14.下列藥物中,具有抗心律失常作用的是A.利多卡因B.多巴胺C.麻黃堿D.腎上腺素答案:A分析:利多卡因是常用的抗心律失常藥,多巴胺、麻黃堿、腎上腺素主要用于抗休克等。15.下列藥物中,屬于抗真菌藥的是A.諾氟沙星B.甲硝唑C.氟康唑D.慶大霉素答案:C分析:氟康唑是抗真菌藥,諾氟沙星是喹諾酮類抗菌藥,甲硝唑是抗厭氧菌和原蟲藥,慶大霉素是氨基糖苷類抗生素。16.下列藥物中,可用于治療瘧疾的是A.青蒿素B.甲硝唑C.阿苯達(dá)唑D.吡喹酮答案:A分析:青蒿素是治療瘧疾的有效藥物,甲硝唑用于抗厭氧菌和原蟲,阿苯達(dá)唑是驅(qū)蟲藥,吡喹酮用于治療血吸蟲病等。17.下列藥物中,可用于治療高血壓危象的是A.硝苯地平B.硝普鈉C.普萘洛爾D.氫氯噻嗪答案:B分析:硝普鈉能迅速降低血壓,用于治療高血壓危象,硝苯地平、普萘洛爾、氫氯噻嗪可用于一般高血壓治療。18.下列藥物中,屬于β內(nèi)酰胺類抗生素的是A.四環(huán)素B.阿莫西林C.慶大霉素D.紅霉素答案:B分析:阿莫西林屬于β內(nèi)酰胺類抗生素中的青霉素類,四環(huán)素是四環(huán)素類抗生素,慶大霉素是氨基糖苷類抗生素,紅霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。19.下列藥物中,可用于治療消化性潰瘍的是A.西咪替丁B.多潘立酮C.西沙必利D.胃蛋白酶答案:A分析:西咪替丁是H?受體拮抗劑,可抑制胃酸分泌,用于治療消化性潰瘍,多潘立酮、西沙必利是促胃腸動力藥,胃蛋白酶是助消化藥。20.下列藥物中,可用于治療抑郁癥的是A.氯氮平B.米帕明C.苯巴比妥D.地西泮答案:B分析:米帕明是三環(huán)類抗抑郁藥,氯氮平是抗精神病藥,苯巴比妥是鎮(zhèn)靜催眠藥,地西泮是苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠抗焦慮藥。21.下列藥物中,屬于前藥的是A.依那普利B.硝苯地平C.硝酸甘油D.普萘洛爾答案:A分析:依那普利是依那普利拉的前藥,在體內(nèi)水解為依那普利拉發(fā)揮作用,硝苯地平、硝酸甘油、普萘洛爾不是前藥。22.下列藥物中,可用于治療哮喘的是A.沙丁胺醇B.酚妥拉明C.阿托品D.新斯的明答案:A分析:沙丁胺醇是β?受體激動劑,可舒張支氣管平滑肌,用于治療哮喘,酚妥拉明是α受體阻滯劑,阿托品是M受體阻滯劑,新斯的明是膽堿酯酶抑制劑。23.下列藥物中,屬于局麻藥的是A.普魯卡因B.咖啡因C.麻黃堿D.多巴胺答案:A分析:普魯卡因是常用的局麻藥,咖啡因是中樞興奮藥,麻黃堿、多巴胺是擬腎上腺素藥。24.下列藥物中,可用于治療痛風(fēng)的是A.秋水仙堿B.阿司匹林C.對乙酰氨基酚D.布洛芬答案:A分析:秋水仙堿是治療痛風(fēng)急性發(fā)作的首選藥,阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬主要用于解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎。25.下列藥物中,屬于抗凝血藥的是A.維生素KB.華法林C.氨甲環(huán)酸D.硫酸亞鐵答案:B分析:華法林是口服抗凝血藥,維生素K是促凝血藥,氨甲環(huán)酸是抗纖維蛋白溶解藥,硫酸亞鐵是抗貧血藥。26.下列藥物中,作用于多巴胺受體的是A.氯丙嗪B.阿托品C.腎上腺素D.麻黃堿答案:A分析:氯丙嗪可阻斷多巴胺受體,阿托品作用于M受體,腎上腺素、麻黃堿作用于腎上腺素受體。27.下列藥物中,可用于治療心力衰竭的是A.地高辛B.硝苯地平C.普萘洛爾D.氫氯噻嗪答案:A分析:地高辛是強(qiáng)心苷類藥物,可增強(qiáng)心肌收縮力,用于治療心力衰竭,硝苯地平、普萘洛爾、氫氯噻嗪也可用于心力衰竭治療,但不是主要的強(qiáng)心藥物。28.下列藥物中,屬于質(zhì)子泵抑制劑的是A.雷尼替丁B.奧美拉唑C.枸櫞酸鉍鉀D.硫糖鋁答案:B分析:奧美拉唑是質(zhì)子泵抑制劑,抑制胃酸分泌,雷尼替丁是H?受體拮抗劑,枸櫞酸鉍鉀是胃黏膜保護(hù)劑,硫糖鋁也是胃黏膜保護(hù)劑。29.下列藥物中,可用于治療癲癇大發(fā)作的是A.苯妥英鈉B.氯氮平C.米帕明D.地西泮答案:A分析:苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作的常用藥物,氯氮平是抗精神病藥,米帕明是抗抑郁藥,地西泮主要用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。30.下列藥物中,屬于磺酰脲類降糖藥的是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.格列齊特D.胰島素答案:C分析:格列齊特屬于磺酰脲類降糖藥,二甲雙胍是雙胍類降糖藥,阿卡波糖是α葡萄糖苷酶抑制劑,胰島素是注射用降糖藥。多項(xiàng)選擇題(每題2分,共10題)1.下列屬于抗生素類抗腫瘤藥物的有A.絲裂霉素B.博來霉素C.放線菌素DD.阿霉素答案:ABCD分析:絲裂霉素、博來霉素、放線菌素D、阿霉素都屬于抗生素類抗腫瘤藥物。2.下列藥物中,具有中樞抑制作用的有A.地西泮B.苯巴比妥C.氯丙嗪D.咖啡因答案:ABC分析:地西泮、苯巴比妥是鎮(zhèn)靜催眠藥,氯丙嗪是抗精神病藥,都有中樞抑制作用,咖啡因是中樞興奮藥。3.下列藥物中,可用于治療心絞痛的有A.硝酸甘油B.硝苯地平C.普萘洛爾D.卡托普利答案:ABC分析:硝酸甘油、硝苯地平、普萘洛爾都可用于治療心絞痛,卡托普利主要用于治療高血壓和心力衰竭。4.下列藥物中,屬于β內(nèi)酰胺酶抑制劑的有A.克拉維酸B.舒巴坦C.他唑巴坦D.氨曲南答案:ABC分析:克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦是β內(nèi)酰胺酶抑制劑,氨曲南是單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素。5.下列藥物中,可用于治療高血壓的有A.氫氯噻嗪B.硝苯地平C.卡托普利D.普萘洛爾答案:ABCD分析:氫氯噻嗪是利尿降壓藥,硝苯地平是鈣通道阻滯劑,卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,普萘洛爾是β受體阻滯劑,都可用于治療高血壓。6.下列藥物中,可用于治療消化性潰瘍的有A.奧美拉唑B.枸櫞酸鉍鉀C.西咪替丁D.氫氧化鋁答案:ABCD分析:奧美拉唑是質(zhì)子泵抑制劑,枸櫞酸鉍鉀是胃黏膜保護(hù)劑,西咪替丁是H?受體拮抗劑,氫氧化鋁是抗酸藥,都可用于治療消化性潰瘍。7.下列藥物中,屬于糖皮質(zhì)激素類藥物的有A.氫化可的松B.潑尼松C.地塞米松D.倍他米松答案:ABCD分析:氫化可的松、潑尼松、地塞米松、倍他米松都屬于糖皮質(zhì)激素類藥物。8.下列藥物中,可用于治療瘧疾的有A.氯喹B.奎寧C.青蒿素D.伯氨喹答案:ABCD分析:氯喹、奎寧、青蒿素、伯氨喹都可用于治療瘧疾,作用環(huán)節(jié)有所不同。9.下列藥物中,作用于膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)的有A.阿托品B.新斯的明C.毛果蕓香堿D.腎上腺素答案:ABC分析:阿托品是M受體阻滯劑,新斯的明是膽堿酯酶抑制劑,毛果蕓香堿是M受體激動劑,都作用于膽堿能神經(jīng)系統(tǒng),腎上腺素作用于腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)。10.下列藥物中,可用于治療心律失常的有A.利多卡因B.胺碘酮C.維拉帕米D.普萘洛爾答案:ABCD分析:利多卡因、胺碘酮、維拉帕米、普萘洛爾都可用于治療心律失常,作用機(jī)制不同。簡答題(每題5分,共5題)1.簡述抗高血壓藥物的分類及代表藥物。答:抗高血壓藥物主要分為以下幾類:利尿藥:如氫氯噻嗪,通過排鈉利尿,減少血容量降低血壓。鈣通道阻滯劑:如硝苯地平,阻滯鈣通道,松弛血管平滑肌,降低血壓。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI):如卡托普利,抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素Ⅱ生成,降低血壓。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB):如氯沙坦,阻斷血管緊張素Ⅱ受體,發(fā)揮降壓作用。β受體阻滯劑:如普萘洛爾,阻斷β受體,降低心輸出量等而降壓。α?受體阻滯劑:如哌唑嗪,阻斷α?受體,擴(kuò)張血管降低血壓。2.簡述抗生素的作用機(jī)制。答:抗生素的作用機(jī)制主要有以下幾種:抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:如青霉素類、頭孢菌素類,它們能抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損而死亡。影響細(xì)胞膜通透性:如多黏菌素類,能與細(xì)菌細(xì)胞膜中的磷脂結(jié)合,使細(xì)胞膜通透性增加,導(dǎo)致細(xì)菌內(nèi)物質(zhì)外漏而死亡。抑制蛋白質(zhì)合成:如氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類等,分別作用于細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的不同環(huán)節(jié),抑制蛋白質(zhì)合成。抑制核酸合成:如喹諾酮類抑制細(xì)菌DNA回旋酶,阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制;利福平抑制細(xì)菌RNA多聚酶,阻礙mRNA合成。影響葉酸代謝:如磺胺類藥物抑制二氫葉酸合成酶,甲氧芐啶抑制二氫葉酸還原酶,影響細(xì)菌葉酸代謝,從而抑制細(xì)菌生長繁殖。3.簡述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)制及共同不良反應(yīng)。答:作用機(jī)制:主要是抑制花生四烯酸(AA)代謝過程中的環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素(PG)合成,從而減輕PG引起的組織充血、腫脹,降低神經(jīng)痛覺的敏感性,產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。共同不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng):可引起惡心、嘔吐、潰瘍、出血等,與抑制胃黏膜合成前列腺素有關(guān)。凝血障礙:抑制血小板聚集,延長出血時間。過敏反應(yīng):可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、哮喘等。腎損害:長期大量應(yīng)用可導(dǎo)致腎功能損害。4.簡述胰島素的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。答:臨床應(yīng)用:糖尿?。褐饕糜?型糖尿病、經(jīng)飲食控制或口服降糖藥未能控制的2型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒及高滲性非酮癥糖尿病昏迷、合并嚴(yán)重感染等并發(fā)癥的糖尿病。細(xì)胞內(nèi)缺鉀:與葡萄糖、氯化鉀組成極化液,促進(jìn)鉀內(nèi)流。不良反應(yīng):低血糖反應(yīng):最常見,與劑量過大、未按時進(jìn)食等有關(guān)。過敏反應(yīng):可出現(xiàn)皮疹、瘙癢等,偶見過敏性休克。胰島素抵抗:急性抵抗多因感染、創(chuàng)傷等應(yīng)激狀態(tài)引起;慢性抵抗與體內(nèi)產(chǎn)生抗胰島素抗體等有關(guān)。脂肪萎縮:注射部位可出現(xiàn)脂肪萎縮或增生。5.簡述鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛藥的區(qū)別。答:作用機(jī)制:鎮(zhèn)痛藥主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體,激動阿片受體產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用;解熱鎮(zhèn)痛藥主要抑制外周環(huán)氧化酶(COX),減少前列腺素合成而發(fā)揮作用。鎮(zhèn)痛強(qiáng)度:鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大,對各種疼痛都有效,尤其對劇痛和內(nèi)臟絞痛效果好;解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用較弱,主要用于輕、中度疼痛,如頭痛、牙痛、痛經(jīng)等。成癮性:鎮(zhèn)痛藥有成癮性,連續(xù)使用易產(chǎn)生耐受性和依賴性;解熱鎮(zhèn)痛藥一般無成癮性。不良反應(yīng):鎮(zhèn)痛藥不良反應(yīng)主要有呼吸抑制、便秘等;解熱鎮(zhèn)痛藥主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)、凝血障礙等。論述題(每題10分,共5題)1.論述抗菌藥物的合理應(yīng)用原則。答:抗菌藥物的合理應(yīng)用原則主要包括以下方面:嚴(yán)格掌握適應(yīng)證:根據(jù)患者的癥狀、體征及血、尿常規(guī)等實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果,初步診斷為細(xì)菌性感染者以及經(jīng)病原檢查確診為細(xì)菌性感染者方有指征應(yīng)用抗菌藥物;由真菌、結(jié)核分枝桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次體及部分原蟲等病原微生物所致的感染亦有指征應(yīng)用抗菌藥物。缺乏細(xì)菌及上述病原微生物感染的證據(jù),診斷不能成立者,以及病毒性感染者,均無指征應(yīng)用抗菌藥物。盡早查明感染病原,根據(jù)病原種類及細(xì)菌藥物敏感試驗(yàn)結(jié)果選用抗菌藥物:抗菌藥物品種的選用原則上應(yīng)根據(jù)病原菌種類及病原菌對抗菌藥物敏感或耐藥情況,即細(xì)菌藥物敏感試驗(yàn)(以下簡稱藥敏)的結(jié)果而定。有條件的醫(yī)療機(jī)構(gòu),住院病人必須在開始抗菌治療前,先留取相應(yīng)標(biāo)本,立即送細(xì)菌培養(yǎng),以盡早明確病原菌和藥敏結(jié)果;門診病人可以根據(jù)病情需要開展藥敏工作。危重患者在未獲知病原菌及藥敏結(jié)果前,可根據(jù)患者的發(fā)病情況、發(fā)病場所、原發(fā)病灶、基礎(chǔ)疾病等推斷最可能的病原菌,并結(jié)合當(dāng)?shù)丶?xì)菌耐藥狀況先給予抗菌藥物經(jīng)驗(yàn)治療,獲知細(xì)菌培養(yǎng)及藥敏結(jié)果后,對療效不佳的患者調(diào)整給藥方案。按照藥物的抗菌作用特點(diǎn)及其體內(nèi)過程特點(diǎn)選擇用藥:各種抗菌藥物的藥效學(xué)(抗菌譜和抗菌活性)和人體藥代動力學(xué)(吸收、分布、代謝和排出過程)特點(diǎn)不同,因此各有不同的臨床適應(yīng)證。臨床醫(yī)師應(yīng)根據(jù)各種抗菌藥物的上述特點(diǎn),按臨床適應(yīng)證正確選用抗菌藥物??咕幬镏委煼桨笐?yīng)綜合患者病情、病原菌種類及抗菌藥物特點(diǎn)制訂:根據(jù)病原菌、感染部位、感染嚴(yán)重程度和患者的生理、病理情況制訂抗菌藥物治療方案,包括抗菌藥物的選用品種、劑量、給藥次數(shù)、給藥途徑、療程及聯(lián)合用藥等。在制訂治療方案時應(yīng)遵循下列原則:品種選擇:根據(jù)病原菌種類及藥敏結(jié)果選用抗菌藥物。給藥劑量:按各種抗菌藥物的治療劑量范圍給藥。治療重癥感染(如敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎等)和抗菌藥物不易達(dá)到的部位的感染(如中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染等),抗菌藥物劑量宜較大(治療劑量范圍高限);而治療單純性下尿路感染時,由于多數(shù)藥物尿藥濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度,則可應(yīng)用較小劑量(治療劑量范圍低限)。給藥途徑:輕癥感染可接受口服給藥者,應(yīng)選用口服吸收完全的抗菌藥物,不必采用靜脈或肌內(nèi)注射給藥。重癥感染、全身性感染患者初始治療應(yīng)予靜脈給藥,以確保藥效;病情好轉(zhuǎn)能口服時應(yīng)及早轉(zhuǎn)為口服給藥。抗菌藥物的局部應(yīng)用宜盡量避免:皮膚黏膜局部應(yīng)用抗菌藥物后,很少被吸收,在感染部位不能達(dá)到有效濃度,反易引起過敏反應(yīng)或?qū)е履退幘a(chǎn)生,因此治療全身性感染或臟器感染時應(yīng)避免局部應(yīng)用抗菌藥物??咕幬锏木植繎?yīng)用只限于少數(shù)情況,例如全身給藥后在感染部位難以達(dá)到治療濃度時可加用局部給藥作為輔助治療。某些皮膚表層及口腔、陰道等黏膜表面的感染可采用抗菌藥物局部應(yīng)用或外用,但應(yīng)避免將主要供全身應(yīng)用的品種作局部用藥。局部用藥宜采用刺激性小、不易吸收、不易導(dǎo)致耐藥性和不易致過敏反應(yīng)的殺菌劑,青霉素類、頭孢菌素類等易產(chǎn)生過敏反應(yīng)的藥物不可局部應(yīng)用。氨基糖苷類等耳毒性藥不可局部滴耳。給藥次數(shù):為保證藥物在體內(nèi)能最大地發(fā)揮藥效,殺滅感染灶病原菌,應(yīng)根據(jù)藥代動力學(xué)和藥效學(xué)相結(jié)合的原則給藥。青霉素類、頭孢菌素類和其他β內(nèi)酰胺類、紅霉素、克林霉素等消除半衰期短者,應(yīng)一日多次給藥。氟喹諾酮類、氨基糖苷類等可一日給藥一次(重癥感染者例外)。療程:抗菌藥物療程因感染不同而異,一般宜用至體溫正常、癥狀消退后72~96小時,特殊情況,妥善處理。但是,敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、化膿性腦膜炎、傷寒、布魯菌病、骨髓炎、深部真菌病、結(jié)核病等需較長的療程方能徹底治愈,并防止復(fù)發(fā)。聯(lián)合用藥:單一藥物可有效治療的感染,不需聯(lián)合用藥,僅在下列情況時有指征聯(lián)合用藥:病原菌尚未查明的嚴(yán)重感染,包括免疫缺陷者的嚴(yán)重感染;單一抗菌藥物不能控制的需氧菌及厭氧菌混合感染,2種或2種以上病原菌感染;單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥等重癥感染;需長程治療,但病原菌易對某些抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的感染,如結(jié)核病、深部真菌??;由于藥物協(xié)同抗菌作用,聯(lián)合用藥時應(yīng)將毒性大的抗菌藥物劑量減少,如兩性霉素B與氟胞嘧啶聯(lián)合治療隱球菌腦膜炎時,前者的劑量可適當(dāng)減少,從而減少其毒性反應(yīng)。聯(lián)合用藥時宜選用具有協(xié)同或相加抗菌作用的藥物聯(lián)合,如青霉素類、頭孢菌素類等其他β內(nèi)酰胺類與氨基糖苷類聯(lián)合,兩性霉素B與氟胞嘧啶聯(lián)合。聯(lián)合用藥通常采用2種藥物聯(lián)合,3種及3種以上藥物聯(lián)合僅適用于個別情況,如結(jié)核病的治療。此外必須注意聯(lián)合用藥后藥物不良反應(yīng)將增多。2.論述抗腫瘤藥物的分類及各類藥物的作用機(jī)制。答:抗腫瘤藥物主要分為以下幾類及作用機(jī)制如下:細(xì)胞毒類藥物烷化劑:如環(huán)磷酰胺,其作用機(jī)制是烷化劑的活性基團(tuán)與DNA分子中的鳥嘌呤、腺嘌呤及胞嘧啶等發(fā)生烷基化作用,使DNA鏈內(nèi)或鏈間發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),或使DNA鏈斷裂,造成DNA結(jié)構(gòu)和功能的損害,從而導(dǎo)致細(xì)胞死亡??勾x藥:如氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等。氟尿嘧啶在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏っ撗鹾塑账?,抑制胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化為脫氧胸苷酸(dTMP),從而影響DNA的合成;甲氨蝶呤化學(xué)結(jié)構(gòu)與葉酸相似,能競爭性抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸(FH?)不能還原成四氫葉酸(FH?),導(dǎo)致dTMP合成受阻,影響DNA合成,也可干擾RNA和蛋白質(zhì)的合成??鼓[瘤抗生素:如阿霉素,嵌入DNA堿基對之間,阻止轉(zhuǎn)錄過程,抑制RNA合成,也能阻止DNA復(fù)制。絲裂霉素可使DNA鏈發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成??鼓[瘤植物藥:如長春新堿,作用于微管蛋白,抑制微管聚合,使細(xì)胞有絲分裂停止于中期;紫杉醇促進(jìn)微管蛋白裝配成微管,抑制微管解聚,使細(xì)胞有絲分裂停止。鉑類配合物:如順鉑,其分子中的中心鉑原子在體內(nèi)可與DNA上的堿基形成交叉聯(lián)結(jié),破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能,抑制細(xì)胞分裂和生長。激素類藥物雌激素拮抗劑:如他莫昔芬,能與雌激素受體結(jié)合,阻斷雌激素對乳腺癌細(xì)胞的刺激作用,抑制腫瘤細(xì)胞生長。雄激素拮抗劑:如氟他胺,與雄激素受體結(jié)合,阻斷雄激素的作用,用于前列腺癌的治療。糖皮質(zhì)激素:如潑尼松,通過抑制淋巴組織,使淋巴細(xì)胞溶解,對急性淋巴細(xì)胞白血病及惡性淋巴瘤有效。生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑免疫增強(qiáng)劑:如卡介苗,可激活巨噬細(xì)胞,增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能,提高機(jī)體的免疫功能,間接發(fā)揮抗腫瘤作用。細(xì)胞因子:如干擾素,能調(diào)節(jié)機(jī)體的免疫功能,抑制腫瘤細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化。分子靶向藥物表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑:如吉非替尼,能特異性地抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,阻斷EGFR介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)通路,抑制腫瘤細(xì)胞的生長、增殖和轉(zhuǎn)移。血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)抑制劑:如貝伐珠單抗,通過與VEGF結(jié)合,阻止VEGF與其受體結(jié)合,抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖和遷移,減少腫瘤血管生成,從而抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。3.論述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。答:藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效之間存在著密切的關(guān)系,主要體現(xiàn)在以下幾個方面:藥物的基本結(jié)構(gòu)與藥效母核結(jié)構(gòu):藥物分子中的母核結(jié)構(gòu)決定了藥物的基本藥理作用類型。例如,巴比妥類藥物都具有巴比妥酸母核,該母核賦予了它們鎮(zhèn)靜、催眠等中樞抑制作用。不同的母核結(jié)構(gòu)會導(dǎo)致藥物作用的顯著差異,如甾體類藥物具有甾體母核,表現(xiàn)出多種生理活性,如糖皮質(zhì)激素、性激素等不同的藥理作用?;竟羌埽核幬锏幕竟羌転樗幮Щ鶊F(tuán)的連接和空間排列提供了基礎(chǔ)。以鎮(zhèn)痛藥嗎啡為例,其菲核骨架是發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)基礎(chǔ),不同的取代基連接在該骨架上會影響藥物的活性和選擇性。藥物的取代基與藥效電子效應(yīng):取代基的電子效應(yīng)會影響藥物分子的電子云分布,進(jìn)而影響藥物與受體的結(jié)合和藥效。例如,在局部麻醉藥普魯卡因分子中,苯環(huán)上的氨基具有給電子效應(yīng),使苯環(huán)電子云密度增加,有利于與受體結(jié)合,增強(qiáng)局麻作用。而吸電子取代基可能會降低藥物的活性??臻g效應(yīng):取代基的大小、形狀和空間位置會影響藥物分子的立體結(jié)構(gòu)和與受體的空間互補(bǔ)性。如在β內(nèi)酰胺類抗生素中,側(cè)鏈基團(tuán)的空間位阻會影響藥物對β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性和對細(xì)菌細(xì)胞壁合成的抑制作用。氫鍵作用:藥物分子中的取代基若能形成氫鍵,可增強(qiáng)藥物與受體的結(jié)合力。例如,在鎮(zhèn)痛藥哌替啶分子中,其酯鍵的羰基氧原子可與受體形成氫鍵,有助于藥物發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。藥物的手性結(jié)構(gòu)與藥效對映異構(gòu)體的活性差異:許多藥物分子具有手性中心,其對映異構(gòu)體可能具有不同的藥效。如氯霉素,只有()氯霉素有抗菌活性,(+)氯霉素幾乎無活性。對映異構(gòu)體的毒性差異:對映異構(gòu)體的毒性也可能不同。如沙利度胺,(R)異構(gòu)體有鎮(zhèn)靜作用,(S)異構(gòu)體有強(qiáng)烈的致畸作用。藥物的構(gòu)象與藥效優(yōu)勢構(gòu)象:藥物分子在體內(nèi)與受體結(jié)合時,往往以特定的優(yōu)勢構(gòu)象存在。如多巴胺分子有多種構(gòu)象,只有以特定的優(yōu)勢構(gòu)象才能與多巴胺受體有效結(jié)合,發(fā)揮生理作用。構(gòu)象柔性:藥物分子的構(gòu)象柔性也會影響其與受體的結(jié)合。構(gòu)象過于剛性的藥物可能難以與受體達(dá)到最佳的結(jié)合狀態(tài),而構(gòu)象過于靈活的藥物可能會降低與受體結(jié)合的特異性。4.論述心血管系統(tǒng)藥物的分類及各類藥物在治療心血管疾病中的應(yīng)用。答:心血管系統(tǒng)藥物主要分為以下幾類及應(yīng)用如下:抗高血壓藥利尿藥:如氫氯噻嗪,適用于輕、中度高血壓,尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓及伴有心力衰竭的高血壓患者。長期應(yīng)用可能導(dǎo)致電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)。鈣通道阻滯劑:如硝苯地平,可用于各種類型的高血壓,對老年患者、單純收縮期高血壓、伴有穩(wěn)定型心絞痛等患者療效較好。短效制劑可能引起血壓波動較大,長效制劑可平穩(wěn)降壓。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI):如卡托普利,適用于高血壓合并心力衰竭、心肌梗死、糖尿病腎病等患者。具有改善心室重構(gòu)、保護(hù)腎功能等作用,但可能引起干咳等不良反應(yīng)。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB):如氯沙坦,適應(yīng)證與ACEI相似,尤其適用于不能耐受ACEI干咳不良反應(yīng)的患者。β受體阻滯劑:如普萘洛爾,適用于高血壓合并勞力性心絞痛、心肌梗死、快速性心律失常等患者。但可引起心動過緩、支氣管痙攣等不良反應(yīng),禁用于哮喘患者。α?受體阻滯劑:如哌唑嗪,適用于高血壓合并前列腺增生患者,可降低血壓同時改善排尿困難癥狀。易引起首劑現(xiàn)象??剐穆墒СK帰耦愨c通道阻滯劑:如利多卡因,主要用于室性心律失常,尤其是急性心肌梗死引起的室性心律失常。Ⅱ類β受體阻滯劑:如美托洛爾,可用于各種心律失常,對交感神經(jīng)興奮所致的心律失常效果較好,也可用于冠心病、心力衰竭合并心律失常的治療。Ⅲ類延長動作電位時程藥:如胺碘酮,可用于各種室上性和室性心律失常,尤其適用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重心律失常。但長期應(yīng)用可能有肺纖維化等不良反應(yīng)。Ⅳ類鈣通道阻滯劑:如維拉帕米,主要用于室上性心律失常,如陣發(fā)性室上性心動過速??剐慕g痛藥硝酸酯類:如硝酸甘油,能擴(kuò)張靜脈和動脈,降低心肌耗氧量,增加心肌供血,是緩解心絞痛急性發(fā)作的首選藥物。β受體阻滯劑:如普萘洛爾,通過減慢心率、降低心肌收縮力,減少心肌耗氧量,用于穩(wěn)定型心絞痛的治療。鈣通道阻滯劑:如硝苯地平,可擴(kuò)張冠狀動脈,解除冠狀動脈痙攣,增加心肌供血,也可降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量,適用于變異型心絞痛。抗心力衰竭藥強(qiáng)心苷類:如地高辛,增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,用于治療慢性心力衰竭伴有心房顫動的患者。但治療窗窄,易發(fā)生中毒。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB):如卡托普利、氯沙坦,可抑制心室重構(gòu),改善心力衰竭患者的預(yù)后。β受體阻滯劑:如美托洛爾,長期應(yīng)用可改善心肌功能,降低心力衰竭患者的死亡率。但在心力衰竭急性發(fā)作期不宜使用。利尿藥:如呋塞米,通過排鈉利尿,減少血容量,減輕心臟前負(fù)荷,用于心力衰竭的治療。調(diào)血脂藥他汀類:如洛伐他汀,抑制膽固醇合成的關(guān)鍵酶HMGCoA還原酶,降低膽固醇水平,主要用于高膽固醇血癥。貝特類:如非諾貝特,主要降低甘油三酯水平,適用于高甘油三酯血癥。膽汁酸螯合劑:如考來烯胺,通過與膽汁酸結(jié)合,促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出體外,降低膽固醇水平。煙酸類:如煙酸,可降低甘油三酯和膽固醇水平,升高高密度脂蛋白膽固醇(HDLC)。5.論述神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類及各類藥物的作用特點(diǎn)。答:神經(jīng)系統(tǒng)藥物主要分為以下幾類及作用特點(diǎn)如下:鎮(zhèn)靜催眠藥苯二氮?類:如地西泮,作用于苯二氮?受體,增強(qiáng)γ氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)的傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)。具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇、中樞性肌肉松弛等作用。安全性高,成癮性較巴比妥類小,但長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性。巴比妥類:
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