1、藥物的劑型和特征、樓偉建王江峰、藥物的劑型按物質(zhì)形態(tài)分類，即液體劑型、氣體劑型、固體劑型和半固體劑型。 藥物制劑分類、固體制劑、常用固體制劑有散劑、顆粒劑、片劑、膠囊藥物、滴丸劑、膜劑等，在藥物制劑中約占70。 固形制劑的特點(diǎn)是與液體制劑相比物理、化學(xué)穩(wěn)定性好，生產(chǎn)成本低，服用和攜帶方便，制造過(guò)程的預(yù)處理經(jīng)歷相同的尤針織面料操作，保證藥物的均勻混合和正確接觸劑量，且劑型之間有密切關(guān)系的藥物首先在體內(nèi)溶解后透過(guò)大姨媽膜，被血液循環(huán)吸收。 散劑、散劑(powders ) :與藥物或適當(dāng)?shù)妮o助材料粉碎、均勻混合而成的干燥粉末狀制劑，可分為內(nèi)服和局部用散劑。 散劑的優(yōu)點(diǎn)： (1)粉碎程度大，比表面積大

2、，容易分散，效果快；(2)具有外用營(yíng)銷對(duì)象面大，保護(hù)和收斂等作用；(3)制造工藝簡(jiǎn)單，接觸劑量容易特羅爾，容易服用小盆友；(4)儲(chǔ)存、運(yùn)輸、攜帶等容易散劑的缺點(diǎn)(1)接觸劑量多、吸濕易變質(zhì)(2)刺激性、腐食性強(qiáng)的藥物及含有大量揮發(fā)性成分的處方一般不宜作成散劑。 顆粒，顆粒(Granules ) :由藥物和適當(dāng)?shù)妮o助材料混合而成的顆粒狀制劑。 可溶粒子、懸浮粒子、泡騰粒子、腸溶粒子、緩釋粒子、緩釋粒子等被分類，供口服使用。 顆粒劑的優(yōu)缺點(diǎn)： (1)可直接飲用，也可沖水飲用，應(yīng)用和攜帶方便；(2)吸收快，效果快；(3)制劑穩(wěn)定，口感好。 顆粒的缺點(diǎn)(1)成本高(2)易潮解，對(duì)包裝方法和材料要求高(

3、3)機(jī)動(dòng)性差，無(wú)法配合證據(jù)增減。 片劑，片劑(Tablets )是指藥物和適當(dāng)?shù)妮o助材料均勻混合沖壓而成的片狀或異形狀的固體制劑。 藥片的優(yōu)缺點(diǎn)，藥片的優(yōu)點(diǎn)： (1)分劑量準(zhǔn)確，應(yīng)用方便，質(zhì)量穩(wěn)定；(2)固體體積小，便于運(yùn)輸攜帶；(3)實(shí)施生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化、規(guī)?；a(chǎn)；(4)適用于多種治療用藥的需求方便。 片劑缺點(diǎn)(1)溶出度慢于散劑、膠囊藥物；(2)兒童及昏睡嘔吐患者難以服用；(3)含揮發(fā)性成分片劑保存時(shí)間長(zhǎng)，含量降低。 膠囊藥物、膠囊藥物(capsule):是指添加了藥物或輔助材料的中空膠囊或填充到軟質(zhì)膠囊中的固體制劑。 膠囊藥物的特點(diǎn)、特點(diǎn)： (1)掩蓋藥物惡臭，提高藥物穩(wěn)定性；(2)

4、溶出快、吸收快、生物利用度高(與片劑相比)；(3)油脂類藥物或難溶性藥物溶解于合適的油中，(4)使藥物具有定位、緩釋作用。 丸劑、丸劑：將固體或液體藥物和適當(dāng)物質(zhì)(一般稱為基質(zhì))加熱溶解混合后，在不混合的冷凝固浴中滴加收縮冷凝的球團(tuán)礦狀制劑，主要供口服給藥。 滴丸的特點(diǎn)、特點(diǎn)： (1)設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便等；(2)工藝條件易于控制、質(zhì)量穩(wěn)定等；(3)液體藥物可作為固體制劑，耳腔內(nèi)局部給藥可達(dá)到長(zhǎng)期目的；(4)吸收快、生物利用度高；(5)開發(fā)耳眼科新劑型給藥局部是指可以達(dá)到長(zhǎng)期目的的薄膜劑、薄膜劑(Membranes ) :藥物溶解或分散在成膜材料中，或被成膜材料包裹而制成的單層或多層的膜狀制劑。

5、 特點(diǎn)(1)工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)中無(wú)粉塵；(2)成膜材料用量少；(3)含量準(zhǔn)確；(4)穩(wěn)定性好，配比變化小；(5)吸收快，可特羅爾；(6)少量藥物、栓劑、栓劑來(lái)自藥物和合適的基質(zhì)栓劑在常溫下是固體，裝入管道后，在體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌細(xì)胞液中，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。 栓劑的特點(diǎn)，特點(diǎn)： (1)栓劑需要合適的硬度和韌性，沒(méi)有刺激性；(2)引入后，在體溫條件下可以熔化、軟化或溶解，容易與分泌物混合，逐漸釋放藥物；(3)栓劑可以作為局部治療，通常有潤(rùn)滑劑、集束劑、局麻劑、甾類化合物軟膏劑(半固體制劑)、軟膏劑(ointment ) :是指藥物和油脂性或水溶性基質(zhì)混合而成的均勻的半固體制

6、劑。 軟膏在醫(yī)療上主要用于皮膚、黏膜表面，具有局部保護(hù)和治療作用。 軟膏劑的特點(diǎn)、特點(diǎn)：軟膏劑多用于慢性皮膚病，具有皮膚黏膜保護(hù)、潤(rùn)滑和局部治療作用，不能用于急性損傷的皮膚。 軟膏中的藥物經(jīng)皮吸收，還可產(chǎn)生全身治療作用。 眼膏(半固體制劑)、眼膏(Eye ointments ) :指由藥物和適當(dāng)?shù)幕|(zhì)組成的眼供給用無(wú)菌軟膏劑。 眼膏的特點(diǎn)、優(yōu)點(diǎn)： (1)眼膏基質(zhì)適合制備無(wú)水、化學(xué)惰性、水不穩(wěn)定的藥物如抗生素；(2)在結(jié)膜囊內(nèi)保留時(shí)間比滴眼劑長(zhǎng)、緩釋長(zhǎng)的制劑；(3)能減輕眼瞼對(duì)眼烏珠的摩擦，有助于眼角膜損傷的愈合； 眼科術(shù)后常用藥品的缺點(diǎn)：黏黏感、視力模糊、氣溶膠傳播、氣溶膠傳播：將含藥溶液或混

7、懸劑與合適的投射劑一起裝入具有特制定量閥系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)在投射劑的壓力下呈霧狀噴出內(nèi)含物。 氣溶膠傳播的特點(diǎn)和優(yōu)點(diǎn)有： (1)能直達(dá)作用部位(定位作用)，分布均勻，效果快；(2)藥物在遮光密閉容器內(nèi)，穩(wěn)定性好；(3)能避免肝的初次通過(guò)效果和胃腸道破壞，提高生物利用度；(4)使用方便，提高患者用藥適應(yīng)性(1)成本高；(2)存在安全性問(wèn)題；(3)吸入型氣溶膠傳播吸收的聲干擾因素多；(4)投射劑有一定的毒性，不適于心臟病患者使用；(5)投射劑的冷凍效果，會(huì)多次噴射到受傷皮膚或其他創(chuàng)面，引起不適和刺激。 液體制劑、液體藥劑：將藥物分散在液體分散媒(溶劑)中的液狀劑型。 (1)按分布系統(tǒng)(1)分

8、類均勻(單相)液體制劑藥物以分子、絡(luò)離子、膠體的形式分散于液體分散媒中(真溶液、膠體溶液型)。 (2)非均相(多相)溶液劑藥物作為微?；蛞旱畏稚⒃谝后w分散媒中。 (混懸劑型、乳液型)、(2)給藥途徑1 .內(nèi)服溶液劑：合劑、芳香劑、糖漿劑、部分溶劑、滴劑等。 2 .外用溶液劑：皮膚用溶液劑：洗衣粉、搽劑等。 五官科：洗耳劑、滴鼻劑、含漱劑等。 直腸、陰道、尿道：灌腸劑、洗衣粉等液體制劑特點(diǎn)有： (1)吸收快，生物利用度高；(2)給藥途徑寬；(3)減少胃腸刺激；(4)穩(wěn)定性差(分解)。 注射劑、注射劑(injection ) :指供給由藥物和適當(dāng)溶劑或分散媒組成的注入體內(nèi)的溶液、乳濁液和混懸劑，以

9、及臨時(shí)供給配合溶液或混懸劑的粉末或濃溶液的滅菌制劑。(注射用無(wú)菌粉針，大輸液)，針劑的特點(diǎn)和不足，針劑的特點(diǎn)(1)藥效快速，接觸劑量正確，作用可靠；(2)適用于不應(yīng)口服的藥物；(3)適用于不能口服的患者；(5)能夠產(chǎn)生局部作用；(5)能夠產(chǎn)生定向作用糖漿、糖漿(syrup ) :糖漿是指含有藥物、生藥提取物或芳香物質(zhì)的口服濃蔗糖水溶液。 糖漿根據(jù)所含成分和用途，可以分為單糖漿、藥用糖漿和芳香糖漿。 糖漿的特點(diǎn)，特點(diǎn)(1)掩蓋藥物不良?xì)馕?，作為懸浮助?2)高濃度糖漿本身具有抗菌作用(滲透壓大) (3)低濃度糖漿容易感染細(xì)菌，需要加入抗菌劑。 乳液、乳劑(emulsion )是指將互不相容的兩種

10、液體混合，一種液體作為液滴分散在另一種液體中而形成的不均勻的液體分布系統(tǒng)。 乳劑的特點(diǎn)： (1)分散度大、藥物吸收快、效果快、有利于提高生物利用度；(2)油性藥物乳劑量準(zhǔn)確；(3)隱藏惡臭；(4)改善皮膚滲透性；(5)靜脈給藥分布快、藥效高、有靶向性。 藥物新劑型、新技術(shù)、新設(shè)備不斷出現(xiàn)，人民生活水平不斷提高，制劑研究和生產(chǎn)迅速發(fā)展， 固體骨架：使藥物溶解或分散在高分子材料沉積基質(zhì)中，形成沉積基質(zhì)型微小球狀實(shí)體。 微球和微型膠囊可能不嚴(yán)格區(qū)分，并且可以統(tǒng)稱為微粒子。但也可以。微型膠囊化的技術(shù)進(jìn)展、微型膠囊化的技術(shù)進(jìn)展、微型膠囊的特點(diǎn)、特點(diǎn)：1.提高藥物的穩(wěn)定性2 .掩蓋藥物的惡臭和味道3 .提

11、高胃腸的藥物穩(wěn)定性，減少刺激性4 .控制緩釋或緩釋藥物5 .減少液體藥物的固體化7 .減少藥物配伍變化7。 8 .除藥物外，還能包裹活著的細(xì)胞球和生物活性物質(zhì)，提高生物相容性和穩(wěn)定性，所謂緩釋藥物、緩釋藥物(sustained release )是指給藥后能達(dá)到長(zhǎng)期持續(xù)釋放藥物延長(zhǎng)藥效的制劑。 緩釋藥物的特征、緩釋藥物的分類(按給藥途徑)、緩釋藥物、緩釋藥物(controlled release )是指藥物在設(shè)定時(shí)間內(nèi)能夠以自動(dòng)設(shè)定的速度釋放藥物的制劑。 (廣義上，緩釋藥物包括控制緩釋的速度、方向和時(shí)間。 狹義的緩釋藥物是指在規(guī)定時(shí)間內(nèi)以0級(jí)或接近0級(jí)的定速釋放藥物的制劑。普通劑型、緩釋藥物和

12、緩釋給藥系統(tǒng)的穩(wěn)定血藥濃度模式圖(單次)、普通劑型和緩釋給藥系統(tǒng)的穩(wěn)定血藥濃度模式圖(多次)、緩釋藥物的類型、緩釋藥物的緩釋原理、滲透泵型片劑截面圖、多層緩釋片、3、胃內(nèi)滯留型緩釋藥物為藥物和胃內(nèi)滯留型膠囊、2、膜控制型制劑，水溶性藥物及輔助材料具有透明性的生物1、利用滲透泵式緩釋藥物滲透壓原理編制的緩釋藥物。 緩釋藥物的特點(diǎn)，特點(diǎn)(1)減少服藥次數(shù)，使用方便，提高患者服藥的適應(yīng)性；(2)舒緩血藥濃度，避免或減少山谷現(xiàn)象，降低毒副作用；(3)減少藥物總接觸劑量，以最小接觸劑量達(dá)到最大藥效。營(yíng)銷對(duì)象制劑、營(yíng)銷對(duì)象制劑(target-orienteddrugdeliverysystem，簡(jiǎn)稱TOD

13、DS )也稱為營(yíng)銷對(duì)象制劑：是指通過(guò)適當(dāng)?shù)倪\(yùn)載體使藥物選擇性地集中于所需的營(yíng)銷對(duì)象組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞球內(nèi)的某個(gè)營(yíng)銷對(duì)象的給藥系統(tǒng)。 TODDS誕生于20世紀(jì)70年代，早期TODDS主要是對(duì)癌癥的治療用藥，但隨著研究的進(jìn)展，TODDS已經(jīng)延長(zhǎng)到“運(yùn)輸”許多藥品，誕生后受到各國(guó)藥學(xué)家的重視。 靶向制劑的分類、被動(dòng)靶向制劑、被動(dòng)靶向制劑(passivetagetingpreparation ) :即自然靶向制劑是由載體微粒進(jìn)入體內(nèi)時(shí)作為外界異物被宏命令噬細(xì)胞吞入的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征。 通常粒徑為2.510m時(shí)，大部分積蓄在宏命令噬菌體內(nèi)的不足10nm的納米粉逐漸積蓄在骨髓中，不足7

14、 m時(shí)，肝、脾的宏命令噬菌體內(nèi)攝取的大于7 m的微粒子通常以機(jī)械過(guò)濾方式被說(shuō)唱樂(lè)到肺的最小毛細(xì)血管床上，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡中此類靶向制劑主要有脂質(zhì)體、微球、納米膠囊、納米球等。 主動(dòng)靶向制劑，主動(dòng)靶向制劑3360是通過(guò)特殊和周密的生物識(shí)別(例如抗體識(shí)別、配體識(shí)別等)將藥物誘導(dǎo)到特異性識(shí)別靶向區(qū)域，從而達(dá)到預(yù)定目的的靶向制劑。 包括修飾的藥物載體和前驅(qū)物靶向藥物兩種。 主動(dòng)營(yíng)銷對(duì)象制劑，(1)修飾的藥物載體，1 )修飾的脂質(zhì)體2，修飾的微乳3，修飾的微球4，修飾的納米球，(2)前驅(qū)物營(yíng)銷對(duì)象藥物，前驅(qū)物藥物是由活性藥物衍生的體外藥理惰性物質(zhì)，在體內(nèi)可經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶促反應(yīng)活化， 物

15、理化學(xué)靶向制劑(physicalandchemicaltargetingpreparation ) :物理化學(xué)靶向制劑應(yīng)用某種物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。 物理化學(xué)靶向制劑、靶向制劑的特點(diǎn)，靶向制劑的特點(diǎn)：使藥物具有藥理活性的專一性，增加藥物對(duì)靶向組織的靶向性和滯留性，降低藥物對(duì)正常細(xì)胞的毒性，減少接觸劑量，提高藥物制劑的生物利用度. 成功的靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控制緩釋藥及無(wú)毒生物降解三要素。 脂質(zhì)體、脂質(zhì)體(liposome ) :脂雙分子層內(nèi)封入藥物形成的微小泡囊，也稱脂小球或液晶微型膠囊，脂雙分子層厚約4nm。 脂質(zhì)體以磷脂復(fù)合物為片材，加入了膽固醇等添加劑。 該雙分子

16、層結(jié)構(gòu)為，向極性化學(xué)基外側(cè)的水相、非極性烴化學(xué)基彼此相對(duì)而形成板狀或球狀的雙分子層。 脂質(zhì)體的特點(diǎn)，特點(diǎn)1，靶向性和淋巴定位效應(yīng)：肝、脾網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的被動(dòng)靶向性。 2緩釋作用：緩釋，延緩腎排泄和代謝，延長(zhǎng)作用時(shí)間。 3 .細(xì)胞親和性與組織相容性：脂質(zhì)體的磷脂復(fù)合物雙分子層與細(xì)胞球有良好的相容性。 4 .降低藥物毒性如阿霉素b脂質(zhì)體可降低心臟毒性。 5 .提高穩(wěn)定性：如胰島素脂質(zhì)體、疫苗等可提高主藥穩(wěn)定性。 脂質(zhì)體作為藥物載體的臨床應(yīng)用，1、抗腫瘤藥物載體：疊氮吉卜賽人脂質(zhì)體和順鉑脂質(zhì)體已在國(guó)外上市。 2 .抗寄生蟲藥物載體：苯并硫咪唑脂質(zhì)體和阿達(dá)唑脂質(zhì)體等。 利用脂質(zhì)體的被動(dòng)靶向性，提高藥物的生物利用度，減少使用量，減少毒副作用。 3 .抗微生物劑載體慶大霉素脂質(zhì)體和阿霉素b可減少藥物耐藥性，降低心臟毒性。 4 .荷爾蒙激素類藥物載體。經(jīng)皮給藥系統(tǒng)、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)或經(jīng)皮吸收制劑(TTS，TDDS ) :指給藥于皮膚表面。自從1981年美國(guó)首次推