1、天然藥物活性成分 的研究,目前，人類(lèi)疾病發(fā)生的病因已遠(yuǎn)超過(guò)4000種。 然而臨床用于治療的藥物僅有250余種。,2,一、天然藥物活性成分定義,天然藥物能防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)是其所含有的活性成分。 所謂天然藥物活性成分，是指動(dòng)物，植物，礦物以及微生物等各種天然藥物體內(nèi)存在的對(duì)人體生理活性有影響的物質(zhì)，也可以稱(chēng)之為活性天然物質(zhì)。,天然藥物活性成分研究是開(kāi)發(fā)新藥的重要方法。,3,臨床應(yīng)用的藥物三分之一源自天然藥物,阿司匹林、水楊酸 普魯卡因、可卡因 嗎啡、阿托品、強(qiáng)心苷 紫杉醇、喜樹(shù)堿、鬼臼毒素、秋水仙堿 青蒿素、丹參酮IIA、黃連素 白藜蘆醇 ,4,二、天然藥物活性成分研究與開(kāi)發(fā)思路,5,三、天然藥

2、物活性成分一般研究路線(xiàn),6,續(xù)上圖,7,續(xù)上圖,8,四、研究路徑與方法,9,五、實(shí)例分析,1、丹參活性成分的研究,本品為唇形科植物丹參Salvia miltiorrhiza Bunge. 的干燥根及根莖。 【性味】苦，微寒。 【歸經(jīng)】 歸心、肝經(jīng)。 【功能主治】祛瘀止痛，活血通經(jīng)，清心除煩。用于月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)，癥瘕積聚，胸腹刺痛，熱痹疼痛，瘡瘍腫痛，心煩不眠；肝脾腫大，心絞痛。,主心腹邪氣，腸鳴幽幽如走水，寒熱積聚，破癥除瘕，止煩滿(mǎn)，益氣。一名卻蟬草。生川谷。 -本經(jīng),10,粗提物活性測(cè)定,11,活性成分提取分離和結(jié)構(gòu)鑒定,波譜分析：紅外、紫外、質(zhì)譜、核磁共振,12,臨床研究和應(yīng)用（SFD

3、A批準(zhǔn)）,作用機(jī)制不清 體內(nèi)代謝情況不清 藥材質(zhì)量難以控制,13,怎樣推動(dòng)丹參走向世界？,“單體藥物”研發(fā)思路,藥代動(dòng)力學(xué)研究 藥理作用機(jī)制研究 藥材質(zhì)量控制研究 現(xiàn)代劑型研究,14,五、實(shí)例分析,2、白藜蘆醇的發(fā)現(xiàn),15,“法蘭西奇跡”,雖然法國(guó)人經(jīng)常食用動(dòng)物性脂肪含量高食品，膽固醇攝入量大，且酷愛(ài)煙酒，但法國(guó)人因冠心病發(fā)病和死亡的比例卻很低。,美、英、法國(guó)人喝酒種類(lèi)？,16,活性成分提取分離和結(jié)構(gòu)鑒定,白藜蘆醇成就了“法蘭西奇跡”,17,作用靶點(diǎn)確定,激活長(zhǎng)壽基因Sirtuin 1。,臨床研究確定安全性和療效,白藜蘆醇對(duì)糖尿病、心肌梗死和動(dòng)脈硬化等病患的使用安全性和有效性仍需臨床實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證。,食品添加劑、保健品、藥品 美國(guó)輝瑞公司已投資7億多美元用于白藜蘆醇及其衍生物新產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)研究工作。,產(chǎn)品開(kāi)發(fā),生物資源開(kāi)發(fā),虎杖,18,五、實(shí)例分析,3、青霉素的“偶然發(fā)現(xiàn),1928年，英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明一次在研究葡萄球菌的實(shí)驗(yàn)中偶然發(fā)現(xiàn)那次培養(yǎng)的細(xì)菌有些菌落沒(méi)有生長(zhǎng)，仔細(xì)觀察發(fā)現(xiàn)，在這次實(shí)驗(yàn)中，培養(yǎng)基被霉菌污染。后來(lái)從這種霉菌中發(fā)現(xiàn)了能殺滅細(xì)菌的物質(zhì)青霉素，開(kāi)辟了抗生素治療疾病的新領(lǐng)域。,金 黃 色 葡 萄 球 菌 培 養(yǎng) 皿,亞 歷 山 大 弗 萊 明,19,青 霉 素,天然藥物活性成分的研究是